FARMACI SECREZIONE GASTRICA Flashcards
3 tipi di farmaci che riducono l’acidità gastrica
- neutralizzanti (HCO3-) antiacidi
- INIBITORI PPI (antisecretori)
- mediatori ad azione inibitoria
trattamento del reflusso gastroesofageo
fasi
incrementa dosi e n° di farmaci nel tempo
fase 1: dolori allo stomaco sporadici (< di 2-3 episodi alla settimana) senza altri sintomi, si suggerisce al paziente di modificare lo stile di vita (dieta, riduzione peso corporeo e modificazione della postura notturna).
fase 2: episodi > 2-3 / week, in presenza di nuovi sintomi anche in assenza di esofagite si danno PPI
trattamento fase 1 reflusso gastroesofageo
che farmaci uso?
Si possono somministrare o gli antiacidi oppure ancora degli antiH2
trattamento fase 2 reflusso gastroesofageo
che farmaci uso?
PPI
fase del reflusso esofageo in cui somministro solo PPI 1/2 volte al giorno, i sintomi ricompaiono appena si interrompe la terapia con complicazioni esofagee
fase 3
azione dei citoprotettori gastrici
la funzione di produrre un rivestimento protettivo sulla mucosa gastrica e duodenale. Sono utilizzati nel trattamento dell’ulcera duodenale e non devono essere assunti insieme agli antiacidi perché questi ultimi non verrebbero assimilati
antiacidi non vengono assimilati se assunti assieme a….
citoprotettori
sucralfato
analogo della PGE utilizzabili nell’ulcera indotta da FANS
+ E.C
MISOPROSTOLO
può dare diarrea
NON SOMMINISTRARE IN GRAVIDANZA! rischio aborto
trattamento ulcere gastroduodenali
M-I-A
misoprostolo 4 /die
PPI mattino a digiuno
antiH2 la sera
Gaviscon
Al + Mg
principali composti antiacidi che neutralizzano HCl nello stomaco
Al+Mg
Ca(Co3)2
Mg(OH)2
l’innalzamento eccessivo del pH gastrico dato dagli antiacidipuò portare a un deficit di quale enzima
pepsina
PK antiacidi
PK
Effetto rapido
Somministrazione da effettuare da 1 a 3 ore dopo il pasto
farmaci sintomaticic he vanno assunti per via orale
E.C antiacidi a base di alluminio
4
⚠️Ad alte dosi
1)Stipsi
2)ridotto assorbimento dei fosfato> Osteoporosi e osteomalacia
3) Ridotto assorbimento del fluoro> Demineralizzazione ósea
antiacido che NON può essere usato nel reflusso gastroesofageo
Na2Co3 BICARBONATO DI SODIO
poichè causa eruttazioni e distensione gastrica
il NaHCO3 causa:
4 RANDE
ritenzione idrica
alcalosi
nefrolitiasi
distensione gastrica + eruttazioni
Poichè in grado di basicizZare il lume gastrico è usato nell’intossicazione da BARBITURICI, aumentando il pH renale facilità l’eliminazione di quelli che sono acidi deboli
NaHCO3
antagonisti rece H2
oggi non disponibili
FAMOTIDINA
ROXATIDINA
RANITIDINA
NIZATIDINA
CIMETIDINA (inibitore CYP3A4)
inibitore CYP3A4 antagonista H2, ha Effetto antiandrogenico, può causare ginecomastia, impotenza e riduzione della conta spermatica
cimetidina
in grado di antagonizzare il rec per istamina presso la cellula parietale e sono più efficaci nella secrezione acida notturna, meno capaci sulla secrezione post pasto da attivazione vagale
antiH2 (cimetidina, ranitidina, roxatidina…)
Possono essere utilizzati in co-somministrazione la sera con inibitori della pompa protonica nelle terapie dell’esofagite da reflusso
anti H2
prevengono le recidive di ulcere gastriche e duodenali
inibitori rec H2 dell’istamina
principale problema legato all’utilizzo deglii anti H2
PROBLEMA: causano perdita progressiva dell’efficacia anti secretiva notturna e bisogna interrompere immediatamente la terapia perchè ci può essere un rimbalzo della secrezione acida che si osserva già dopo un trattamento di 6-8 giorni
principali effetti collaterali egli anti H2
nausea, diarrea, oltre che cefalea e astenia e possono essere responsabili di fenomeni idiosincratici come **trombocitopenie, nefrite interstiziale e aumento delle transaminasi**
INIBITORI PPI
5
PANTOPRAZOLO
LANSOPRAZOLO
ESOMEPRAZOLO
RABEPRAZOLO
OMEOPRAZOLO
meccanismo d’azione dei PPI
Si tratta di profarmaci, la molecola viene attivata in ambiente acido, si convertono nei canalicoli secretori (pH0,8)
In questo modo bloccano la PPI solo quando questa è attiva ovvero una volta che è stata trasportata sui canalicoli secretori
Inibiscono La pompa in modo IRREVERSIBILE , serve sintetizzare un nuovo enzima per ripristinare l’attività della pompa
Inibisce anche l’anidrasi carbonica della mucosa gastrica contribuendo all’inibizione della secrezione acida (oltre a inibire irreversibilmente la pompa H+ ATPasi)
OMEOPRAZOLO
è un inibitore del CYP2C19 quinid inibisce il suo stesso metabolismo
è un PPI
ESOMEPRAZOLO
PK dei PPI
PK
Tutti farmaci acidi labili, somministrati quindi in formulazioni gastroresistentii che vengono assorbite rapidamente a livello intestinale
Si legano alle proteine plasmatiche e sono metabolizzati dal citocromo P450 in particolare dagli isoenzimi 2C19 e 3A4.
Metabolizzatori veloci 🐆 Vanno somministrati a digiuno poichè il cibo né rallenta l’assorbimento
metabolizzatori lenti
persone
Coloro che metabolizzano molto lentamente un farmaco come l’omeoprazolo e quindi può aumentarne la tossicità.causa deficit enzima 2C19 e risulta aumentato il tempo di emivita plasmatica
inidcazioni terapweutiche per l’uso di PPI
INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Ulcera gastrica e duodenale
Esofagite da reflusso (farmaci di 1ª scelta)
Eradicazione di H. Pylori
Prevenzione e cicatrizzazione di ulcere ed erosione da FANS
Sindrome di Zollinger- Ellisom
Prevenzione di ulcere da stress in pz in terapia intensiva
possibili effetti collaterali dei PPI in trattamento cronico
atrofia della mucosa gastrica > riduzione assorbimento vitamina B12
ipergastrinemia
