FARMACI CONTROLLO MOTILITÀ INTESTINALE Flashcards
classi di farmaci per il controllo della motilità intestinale
3
procinetici
purganti(catartici) e lassativi
antidiarroici
procinetici
3 classi
inibitori ach-E
agenti serotoninergici
antagonisti dopa rD2
differenza tra purganti e lassativi
i purganti portano all’evacuazione di feci non composte, per lo più liquide, e hanno dai 30’ alle 3h di latenza. I lassativi portano all’evacuazione di feci composte e hanno 6-72 h di latenza
tipi di lassativi
4
osmotici
formanti massa
emollienti
modificatori di motilità
controindicazione importante all’utilizzo di procinetici
non somministrare se ho un’ostruzione meccanica del canale alimentare
quando posso somministrare procinetici
dispepsia funzionale
stasi gastrica
pseudoostruzione intestinale
costipazione funzionale
intestino irritabile nella variante stipsi
impiegati nel trattamento della sidnrome di Ogilvie (pseudoostruzione acuta del colon)
procinetici
Inibitori Ach-esterasi
Neostigmina
Piridostigmina
Non attraversano la BBB
potente agonista selettivo del recettore 5-HT4 e si usa nel trattamento della stipsi cronica nelle donne giovani nelle quali i lassativi non sono efficaci
agonista serotoninergico, PRULCALUPRIDE
DOMPERIDONE
LEVOSULPRIDE
SULPRIDE
3 effetti che esercitano
antagorD2 procinetici, inibiscono l’attività del tratto GI con 3 effetti
1. Riducono il tono dello sfintere esofageo inferiore
2. Riducono il tono gastrico e la pressione endogastrica
3. inibiscono la coordinazione antroduodenale
è sia un procinetico sia un antiemetico
antag rD2
domperidone
Non è in grado di oltrepassare la BBB ma blocca i recettori della dopa a livello dell’ adenoipofisi, può causare iperprolattinemia ed è in grado di interagire con gli anti H1 e coni PPI aumentando il pH gastrico e quindi riducendo l’assorbimento del farmaco
domperidone
antago dopaminergico // agonista serotoninergica 5HT4
penetra poco la BBB. emivita 6-12 h
usato anche per il vomito associato a chemioterapia
levosulpride
un tumore delle cellule _ _ _ _ _ _ _ _ _ ha come sintomo tipico una diarrea profusa da ipersecrezione di serotonina
enterocromaffini
agenti serotoninergici procinetici ritirati dal commercio perchè citotossici
cusapride
tegaserod
procinetico che si usa anche per vomito post operatorio o indotto da chemioterapia, facilita l’intubazione dell’intestino tenute in biopsie per adulti e bambini
metoclorpramide
procinetico che aumenta l’assorbimento di aspirina e paracetamolo
metoclorpramide
Sali di Mg, Na2Po4, Na2SO4, zuccheri (lattulosio) e alcoli
perchè si chiamano lassativi osmotici?
si verifica una diminuzione del pH e questo causa un richiamo di acqua nel lume per effetto osmotico, ciò stimola la peristalsi con una reazione meccanica.
lassativi che ad alte dosi funzionano da catartici
osmotici
polisaccaridi, metilcellulosa semi di PSILLIO, fibre alimentari non si possono usare in pz:
in pz con ostruzioni intestinali o transito rallentato
sono lassativi formanti massa
con chi si usano i lassativi emollienti?
utilizzato in pazienti in cui è opportuno evitare lo sforzo dell’evacuazione, come in seguito ad intervento chirurgico dell’addome, in seguito a emorroidectomia e in soggetti con stipsi ostinata
effetti avversi dei lassativi osmotici
gonfiore, flatulenza
qual è l’azione dei lassativi modificatori di motilità-secrezione?
**Stimolano i nervi enterici **e l’attività nervosa che controlla la peristalsi e regolano il flusso ionico attraverso la mucosa, aumentano il rilascio di mediatori della mobilità. sono farmaci secretagoghi e irritanti. Riducono il processo di riassorbimento, andando ad inibire la pompa Na +/K+ ATPasi e stimolando i processi di secrezione ghiandolare aumentando la produzione intracellulare di cAMP.
senna, olio di ricino, bisacodile
controindicazioni alla somministrazione di purganti e lassativi
Controindicazioni
Occlusione intestinale
Gravidanza
Età pediatrica
Hanno un potenziale d’abuso ⚠️
effetti collaterali da assuefazione dei lassativi - purganti
Da assuefazione:
1. Disidratazione e squilibri elettrolitici (con conseguenze a livello cardiaco e cerebrale);
2. Iperaldosteronismo secondario (aumento assorbimento di elettroliti a livello renale);
3. Osteomalacia (causata da eccessiva perdita di calcio nelle feci)
effetti collaterali dell’abuso di lassativi
P-A-D-D-I-NN
Se abusati ⚠️
Atonia del colon 70%
Dolore addominale
Diarrea cronica
Ipokaliemia
Neuropatia del colon
Pseudomelanosi
Nefropatia
l’atonia del colon è l’effetto collaterale più frequente nell’abuso di quali farmaci?
lassativi-catartici (osmotici, modificatori di motilità-secrezione, formanti massa…)
LASSATIVO CHE Viene cosomministrato con analgesici oppioidi per prevenirne l’effetto costipante, è un antagonista rD2 non oltrepassante la BBB
METILNALTREXONE
lubiprostone
azione, effetto, side effects
Acido grasso biciclico derivato dalla PGE1
- La sua azione si esplica mediante l’attivazione del canale del cloro 2 (CiC-2), situato sulla membrana apicale degli enterociti, inducendo un aumento della secrezione di liquidi contenenti cloro nel lume intestinale.
- effetto topico sulla mucosa intestinale, metabolizzato rapidamente, biodisponibilità molto bassa
attiva CIC-2 sulla membrana apicale degli enterociti
lassativo
lubiprostone
particolarmente indicati per la stipsi indotta da oppioidi, quella funzionale e per la sindrome del colon irritabile
metilnaltrexone
lubiprostone
1° passo per trattare la diarrea
REIDRATAZIONE con soluzioni elettrolitiche, fisiologica salina 0,9%, ringer lattato, glucosata 5% o 10%…
reidratazione per via orale
soluzioni reidratanti (WHO solution o pedyalite, Resol con meno Na+ e Cl-)
gatorade, coca cola, succo di mela, brodo di pollo
trattamenti farmacologici veri e propri per contrastare la diarrea
8
- oppioidi (codeina, loperamide, difenossilato)
- antimuscarinici periferici
- analoghi somatostatina (octreoide)
- agonisti 𝜶2 adrenergici (clonidina, lidamidina)
- inibitori encefalinasi (racecadotril)
- zaldaride maleato (interferisce con Ca++)
- antagonisti selettivi 5HT3
- probiotici
oppioide somministrato per os , farmaco che viene che stimola i recettori 𝜇 e 𝛿 e non passa la BEE. Ha anche azione antimuscarinica e viene usata per il trattamento della diarrea del viaggiatore.
loperamide
farmaco utilizzato nel trattamento delle forme di diarrea dovute ad inappropriata secrezione ormonale, come quella che si verifica in tumori secernenti VIP, nella sindrome carcinoide (secernente serotonina), nella sindrome di Zollinger Ellison (aumentata secrezione di gastrina)
usata anche nella diarrea indotta da chemioterapia o in quella refrattaria ad altri trattamenti farmacologici in pazienti con HIV.
OCTREOTIDE
USATI NEL TRATTAMENTO DELLA DIARREA DA NEUROPATIA DIABETICA
CLONIDINA
LIDAMIDINA
Possono dare ipotensione poichè inibiscono il sistema simpatica
𝜶2 adrenergici agonisti
inibitore dell’encefalinasi usato per il trattamento della diarrea. Particolarmente efficace nei bambini che hanno circa 10 volte tanto di encefalinasi, il blocco di questo enzima ha un potente effetto antidiarroico
RACECADOTRIL
FARMACO CHE INIBISCE LA CALMODULIINA
antidiarroico
zaldaride maleato
