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FARMACOLOGIA I > IPOGLICEMIZZANTI - ANTIDIABETICI > Flashcards

IPOGLICEMIZZANTI - ANTIDIABETICI Flashcards

1
Q

quale antidepressivo in trattamento cronico da ipoglicemia? ma iperglicemia se interrotto repentinamente?

A

fluoxetina

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2
Q

3 tipi principali di farmaci usati per mantenere l’omeostasi glucidica

A
  1. ipoglicemizzanti
  2. anti-iperlipidemizzanti
  3. antiobesità
  4. Antipertensivi (ACE inibitori, sartani, 𝛃 bloccanti)
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3
Q

tutte le formulazioni di insulina + analoghi + incretino mimetici sono indisponibili per via orale

vero o falso

A

vero

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4
Q

quali ipoglicemizzanti sono dipsoniili per via orale?

3

A
  • secretagoghi (sulfaniluree e derivati dell’acido benzoico)
  • metformina e pioglitazione (diabete tipo 2)
  • inibitori ass glucosio a livello intestinale (acarbosio)
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5
Q

quali farmaci sono usati nel DII associato a obesità?

A

farmaci del sistema delle incretine

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6
Q

nel trattamento del diabete gestazionale si utilizzo solo _ _ _ _ _ _ _ _

A

insulina

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7
Q

l’insulina protamina neutra di Hagedorn

sigla, durata d’azione

A

NPH, intermedia, complessanta con Zn e protamina, durata d’azione pari a 24 h

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8
Q

preparazioni complessate con lo Zn somministrate 30-45 min prima del pasto, in modo che ci sia un picco plasmatico di insulina quando verrà assunto il pasto. Durata d’azione massima 5-8 ore

di che tipo di insulina si tratta?

A

insulna a rapida durata d’azione

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9
Q

in base a cosa si determina la dose dell’insulina?

A

in base alle UI 0,2-0,5 UI/kg/dì

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10
Q

dopo quanto tempo ho il picco plasmatico degli analoghi rapidi dell’insulina a 2-3 h dalla somministrazione

A

2-3 ore

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11
Q

LYSPRO insulina
ASPART
GLULISINA

A

ANALOGHI RAPIDI DELL’INSULNA

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12
Q

principale effetto collaterale legato all’assunzione di insulina sia nelle terapia sostitutiva per DM1 sia DM2

A

IPOGLICEMIA NOTTURNA

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13
Q

MINORE CAPACITà di induzione di ipoglicemia

A

analoghi lenti dell’insulina (GLARGINA, DETEMIR)

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14
Q

EFFICACE SIA COME IPOGLICEMIZZANTE SIA NELLA RIDUZIONE DELL’Hba1c

A

GLARGINA analogo lento insulina

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15
Q

composto ipoglicemizzanti acetilato che consente un più lento assorbimento da parte dei depositi sottocutanei, prolungando la durata d’azione, ha minorincidenza di ipoglicemia notturna rispetto alla NPH

A

DETEMIR

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16
Q

EFFICACE NELLA RIDUZIONE DI HbA1c se associato a un ipoglicemizzante

A

DETEMIR

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17
Q

ANALOGHI ULTRALENTI DELL’INSULINA

2

durata d’azione?

A

ins. DEGLUDEC
ins. DEGLUDEC/ASPART

42 h

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18
Q

vie stimolate dall’insulina che convergono verso GLUT4 stimolandone la migrazione e l’espressione in membrana, cos’ da consentire l’ingresso di Glc nella cellula

A

via della PI3K
attivazione del complesso Cbl-CAP e poi di una GTPasi

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19
Q

effetti avversi agli analogihi dell’insulina

4

A

↑ aumento di peso
↑ suscettibilità infezioni vie aeree superiori
ipoglicemia eccessiva (rara nei lunga durata)
reazioni a livello del sito di iniezione

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20
Q

utilizzo clinico analoghi dell’insulina

3

A
  1. DM1 terapia sostitutiva
  2. DM2 dove non basta il controllo glicemico con la dieta/esercizio o ipoglicemiz orali
  3. diabete gravidico (unica terapia possibile!!)
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21
Q

farmaci che riduconola biodisponibilità dell’insulina

5

A
  1. ciclosporina A
  2. farmaci agenti sul canale del K (Kir 6.2) coinvolto nel meccanismo di secrezione (diazossido, diuretici tiazidici)
  3. farmaci bloccanti il canale del calcio riducono la secrezione di insulina endogena
  4. 𝛃2 agonisti riducono la secrezione di insulina endogena
  5. contraccettivi orali possono determinare iperglicemizzanti esercitandoun effetto opposto all’insulina e riducendole l’efficacia
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22
Q

l’assunzione di contraccettivi orali puà causare ipoglicemia

vero o falso

A

falso, il contrario

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23
Q

possono diminuire la secrezione di insulina endogena i diuretici tiazidici

vero o falso

A

vero

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24
Q

i 𝛃2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ riducono la secrezione di insulina con possibile iperglicemia risultante, a differenze dei 𝛃2 _ _ _ _ _ _ _ che invece potenziano l’effetto ipoglicemizzante insulinico

A

Agonisti
Antagonisti

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25
Q

interazione salicilati e omeostasi glucidica

A

salicilati&raquo_space;> sensibilità cell𝛃 pancreas al glucosio, potenziando quindi la secrezione di insulina e così favorendo la sua azione ipoglicemizzante

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26
Q

legandosi a SUR le sulfaniluree determinano l’apertura del canale K volt dip sensibile ad atp e inibiscono la secrezione di insulina

vero o falso

A

FALSO
sulfaniluree&raquo_space;SUR associato a KIR [ATP] sensibile e vol dipendente. Kir si APRE e si determina depolarizzazione che favorisce la secrezione di insulina

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27
Q

SULFARINEE DI 1° GENERAZIONE

A

TOLBUTAMIDE
CLORPROPAMIDE

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28
Q

PK DELLE SULFANILUREE

A
  • da somministrare 30’ prima del pasto
  • assorbite al 100% per via GI
  • si legano con % variabili all’albumina a seconda di quanta ce n’è di glicata (minore affinità)
  • non generano metaboliti attivi
  • primi 30 giorni risposta acuta ipoglicemia che poi si ristabilizza
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29
Q

l’albumina glicata ha una _ _ _ _ _ _ _ affinità per legare le sulfaniluree , proprietà sfruttata perchè così _ _ _ _ _ _ la cc di farmaco libero

A
  • minore
  • aumenta
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30
Q

sulfanilurea di 1° generazione che può dare ipotiroidismo negli effetti collaterali

A

CLORPROPAMIDE

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31
Q

durata d’azione TOLBUTAMIDE E CLORPROPAMIDE

A

T: 6-12 H
CL: 48-60 h

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32
Q

sulfaniluree da non assumere con alcol concomitante

A
  1. clorpropamide
  2. glipizide
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33
Q

sulfaniluree di 2° generazione

3

A

GLIPIZIDE
GLICAZIDE
GLIBENCAMIDE

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34
Q

Sono IN GRADO DI STIMOLARE LA SECREZIONE DI INSULINA DOPO UN PASTO E ridurre le [PAI-1] plasmatiche che generalmente è elevato nei pz diabetici e obesi

sulfanilurea di 2° gen

2

A

GLIPIZIDE e GLIBENCAMIDE

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35
Q

CONTROINDICATO IN PZ CON PATOLOGIE EPATICHE E RENALI

Sulfanilurea di 2° gen

A

GLIBENCAMIDE

invece la glimepiride si può usare

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36
Q

sulf- 2° gen somministrato 1 volta al giorno la mattina a digiuno, data la sua lunga durata d’azioone

A

GLIBENCAMIDE

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37
Q

indicato per un rallentamento della progressione della retinopatia diabetica, esiste in preparazioni a lento rilascio in modo si verifichi in maniera costante nelle 24 h

A

GLICAZIDE

38
Q

GLIMEPRIDE

sulfanilurea di 3° generazione

A

stimola la secrzione di insulina in modo glc dipendente, cioè in risposta a un aumento di glucosio plasmatico

39
Q

da somministrarsi 1 volta al giorno prima del pasto principale

A

GLIMEPIRIDE

diversamente dalla glibencamide che somminstro la mattina a digiuno

40
Q

si può usare con pz nefropatici o epatopatici

sulfanilurea di 3° gene

A

Glimepiride

41
Q

quando arrivo all’utilizzo delle sulfanluree?

A

quando ho un DM2 NON CONTROLLABILE CON LA SOLA DIETA

42
Q

CONTROINDICAZIONI PER L’UTILIZZO DELLE SULFANILUREE

5

A
  1. DM1
  2. gravidanza
  3. allattamento
  4. insufficienza surrenalica
  5. obesità (poichè inducono aumento ponderale)
43
Q

principali effetti collaterali delle sulfaniluree

5

A
  1. ipoglicemia (dipende da molti fattori età, funzionalità epatica e renale, emivita farmaco)
  2. incremento ponderale
  3. ipersensibilità con discrasie ematiche
  4. SIADH
  5. TOssicità cardiovascolare
44
Q

quale di questi farmaci non interagisce con principi attivi che causano l’apertura/ chiusura dei canali K delle 𝛃 cell
* sulfaniluree
* insulina degludec
* glargina
* Lyspro insulina
* omeoprazolo

A

omeoprazolo!
gli altri farmaci interferiscono con diuretici tiazidici o diazossido che causano l’apertura chiusura dei canali K delle 𝛃cells

45
Q

diazossido
diuretici tiazidici
non vanno somministrati con?

A

ipoglicemizzanti biodisponibilii per via orale e non disponibili

46
Q

interazioni farmacologiche generali delle sulfaniluree

7

A
  1. farmaci leganti le proteine plasmatiche > se ci sono altri farmaci a cui l’albumina è più affine , può risultare una maggiore cc di farmaco libero e aumentare gli effetti delle sulf
  2. farmaci interferenti con chisura-apertura canali potassio
  3. farmaci riducenti ass intestinale come antiacidi o colestiramina
  4. farmaci 𝜶 agonisti, 𝛃-bloccanti
  5. sinergismo farmacologico con acarbosio, insulina, altri antidiab. orali
  6. etanolo (non va somministrato con clorpropamide!! e tolbutamide)
  7. IMAO (va ridotta la dose delle sulfaniluree)
47
Q

salicilati, warfarin, antiepilettici e antibiotici sulfamidici come possono interagire con le sulfaniluree?

A

potrebbero causare un aumento della cc di farmaco libero poichè hanno maggiore affiità per l’albumina delle sulf

48
Q

etanolo + clorpropamide

che succede?

A

associazione che scatena effetti disulfiram simili (flush cutaneo, nausea, vomito, ipotensione). effetto depressivo sulla gluconeogenesi + rallentamento assorbimento sulfaniluree

49
Q

può potenziare l’effetto ipoglicemizzante della glipizide

A

etanolo

50
Q

si lega su un sito d’azione diverso rispetto a quello delle sulfaniluree presso il recettore SUR, ma ha il loro stesso meccanismo d’azione e le stesse indicazioni terapeutiche

A

REPAGLINIDE

51
Q

farmaci sintetizzati a partire dalla galega officinalis (leguminosa)

A

insulino-sensibilizzanti

METOFORMINA

52
Q

MECCANISMI ANTIIPERGLIZEMIZZANTI DELLA METFORMINA

3

A
  1. aumenta l’inibizione della gluconeogenesi epatica (già mediata da insulina)
  2. aumenta il trasporto di glc verso il muscolo scheletrico
  3. riduce iperglicemia con meccanismo simile a sulfaniluree e insulina
53
Q

possibili effetti collaterali della metformina

3

A
  1. ipoglicemia indiretta
  2. nausea
  3. riduzione dei livelli di B12
54
Q

ipoglicemizzante che si può utilizzare negli obesi. ma può causare riduzione. dei livelli di vitamina B12

A

metformina (insulino sensiblizzante)

55
Q

controindicazioni all’utilizzo di metformina

5

A
  1. gravidanza + allattamento
  2. pz epatopatici o nefropatici
  3. pz con malattie cardiovascolari o respiratorie
  4. alcolisti
  5. pz con infezioni acute
56
Q

esiste una formulazione a rilascio prolungato che stimola le cell enteroendocrine L della mucosa intestinale deputate alla secrzione di GLP1 (incretina) e peptide YY, durata che copre le 24h

di quale antidiabetico?

A

metformina DR

57
Q

ipoglicemizzante orale che migliora la sensibilità all’insulina in particolare negli adipociti

A

PIOGLITAZONE

58
Q

induttore di adipogenesi, determina aumento di peso,riduce la disponibilità di FFA e delle ck infiamamtorie prodotte dal tessuto adiposo, migliorando l’insulino resistenza

A

PIOGLITAZONE

59
Q

interazioni farmacologiche del pioglitazone

A
  • riduce l’efficacia dei contraccettivi orali
  • non utilizzabile nei pz obesi
60
Q

è un inibitore dell’𝜶glucosidasi intestinale, riduce metabolismo e assorbimento del glucosio

A

ACARBOSIO

61
Q

CONSIGLIATO SOPRATTUTTO A PZ CON ELEVATI LIVELLI DI GLICEMIA POSTPRANDIALE

A

ACARBOSIO

62
Q

assorbimento acarbosio

A

ASSORBITO pochissimo solo l’1% della dose somministrata, ha azione quasi esclusivamente topica

63
Q

cosomministrazioni ad acarbosio nella fase iniziale del diabete

A

metoformina o glibencamide

64
Q

ipoglicemizzanti parenterali , non biodisponibili per via orale, insulino secretori

A

analoghi iniettabili del GLP1 (incretino-mimetici)

65
Q

classi di nuovi farmaci antidiabetici

A
  • short acting analoghi iniettabili GLP1
  • long acting
  • inibitori della DPP(IV)
  • inibitori di tipo competitivo
66
Q

LIXISENATIDE
EXENATIDE

A

ANALOGHI INIETTABILI SHORT ACTING GLP1

67
Q

Visione sintetica di un peptide presente nelle ghiandole salivari di un anfibio che a circa il 50% di omologia strutturale con il GLP1

A

EXENATIDE

68
Q

azione della dipeptidilpeptidasi IV

A

normalmente inattiva rapidamente GLP1

69
Q

DPP(IV) non inattiva l’exenatide

vero o falso

A

vero

70
Q

cosa vuol dire stimolare la secrzione di insulina in modo glucosio dipendente?

A

viene stimolata la secrezione solo in presenza di alti livelli di glucosio plasmatici

71
Q

antidiabetici con effetto anoressizzante

A

exenatide
liraglutide, albiglutide…

72
Q

short acting usati per la ridurre la glicemia a digiuno
long acting usati per ridurre la glicemia postprandiale

vero o falso

A

falso! è il contrario
short acting «< glicemia postpran
long acting «< glicemia digiuno

73
Q

LIRAGLUTIDE
ALBIGLUTIDE
DULAGLUTIDE
EXENATIDE LAR

cosa sono?

A

incretino mimetici long acting

74
Q

PK long acting incretino mimetici

A

Avendo un emivita compresa tra 3:05 giorni è sufficiente una sola somministrazione per via sottocutanea a settimana, si possono usare in monoterapia non associati ad altri farmaci.

75
Q

LIRAGLUTIDE

emivita, effetti , uso clinico

A
  • 24 h (somminstrato 1/die)
  • ipoglicemizzante potente se cosomministrato a insulina o ipogli orali
  • effetto diminuzione HbA1c, P sist, PCR, TRGL
76
Q

possibili effetti collaterali dei long acting incretino mimetici

liraglutide, albiglutide…

A
  • con metoformina o sulfaniluree possibile ipoglicemia
  • pancreatite acuta o IRA
  • Rischio di sviluppo di Ab che ne riducono l’attività farmacologica
77
Q

sono anti-iperglicemizzanti orali. Aumentano gli effetti fisiologici e la durata di attività delle incretine. Ciò migliora, nel tempo, la funzionalità delle isole pancreatiche, ristabilizzando l’equilibrio fra insulina e glucagone, migliorando il controllo
glicemico.

A

INIBITORI DPP(IV)

78
Q

VILDAGLIPTIN
SAXAGLIPTIN

A

inibitori simil substrati famiglia inibitori DPP(IV)

79
Q

VILDAGLIPTIN

effetti, PK, utilizzo clinico

A
  • Aumenta l’emivita sia di GIP che di GLP1 (blocca DPP(IV) per 4 h), ottenendo buon controllo glicemico post pasto e riduzione dell’emoglobina glicata.
  • attenua l’azione proinfiammatoria del peptide P
  • bisogna monitorare la funzionalità epatica ogni 3 mesi
  • t1/2 2 h, assorbito bene per os
  • usato in DMII + metformina, sulfaniluree e tiazolidinedioni
80
Q

quali farmaci del sistema delle incretine modificano il peso corporeo?

A

analoghi iniettabili GLP1 , non gli inibitori di DPP(IV)

81
Q

determina un’inibizione di DPP della durata di 24 ore, poiché produce un metabolita attivo.

A

SAXAGLIPTIN

82
Q

Antidiabetici che aumentano la sucettibilità alle infezioni delle vie urinarie

A

SAXAGLIPTIN
SITAGLIPTIN
ALOGLIPTIN

83
Q

antidiabetici che aumentano la suscettibilità a infezioni del tratto respiratorio superiore

A

analoghi ultralenti dell’insulina (ins. degludec(aspart)
alogliptin

84
Q

lunga emivita, 24 ore, ed è il più selettivo per la DPP IV. Può determinare varie reazioni avverse, fra cui:
* Aumentata suscettibilità ad infezioni delle vie respiratorie superiori e delle vie urinarie
* Malattia da reflusso
* Prurito
* Rush cutaneo.

A
85
Q

analogie tra le classi di farmaci attivi sul sistema delle incretine

2

A
  • Sia gli inibitori della DPP che gli incretino-mimetici (analoghi del GLP1) causano una significativa diminuzione dell’emoglobina glicata
  • Entrambi possono dare effetti avversi minimi a livello gastrointestinale
86
Q

differenze tra le classi di farmaci attivi sul sistema delle incretine

4

A
  • incretino-mimetici causano perdita di peso perché causano senso di sazietà, gli inibitori della DPP non determinano modificazioni del peso corporeo
  • Gli incretino-mimetici hanno effetti legati solo al GLP1, mentre gli inibitori della DPP aumentano l’emivita, e quindi potenziano gli effetti, non solo del GLP1 ma anche del GIP
  • Gli incretino-mimetici hanno una maggiore incidenza di ipoglicemia quando associati a sulfaniluree
  • Gli inibitori della DDP IV sono somministrabili per via orale, a differenza degli incretino-mimetici che
    vengono somministrati per via sottocutanea, quindi parenterale.
87
Q

effetti degli inibitori di SGLT2

A

Determinano una riduzione sia della glicemia a digiuno che della glicemia post-prandiale, con l’eliminazione di 8 g al giorno di glucosio, oltre che una riduzione del peso corporeo. La riduzione del volume di liquido extracellulare comporta un effetto secondario di riduzione della pressione arteriosa, fra 2-4 mmHg nella diastolica e fra 1-2 mmHg nella sistolica.

88
Q

GLIFOZINE

3

A

empaglifozin
canaglifozin
dapaglifozin

89
Q

controindicazioni all’uso di dapaglifozin

A

non può essere somministrato in pz con insufficienza renale poichè avrebbe poca efficacia clinica

90
Q

interazioni farmacologiche del canaglifozin

3

A
  • framaci idnuttori del suometabolismo ne riducono l’emivita
  • resine a scambio ionico riducono l’assorbimento del colesterolo e del canaglifozin
  • riduce l’AUC della digossina
91
Q

il più affine per l’inibziione del SGLT2

A

EMPAGLIFOZIN

92
Q

possono potenziare l’effetto dei diuretici causando ipotensione e disidratazione

A

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FARMACOLOGIA I (26 decks)

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