ANTIASMATICI

Question 1

Quali sono i farmaci di fondo

Answer 1

farmaci antiinfiammatori, corticosteroidi inalatori, corticosteroidi via sistemica, antagonisti leucotrieni, cromoni, antiIgE

Question 2

CROMONI (nome, PK, usi clinici)

Answer 2

sodio cromoglicato
A: poco per os, 8% della dose somministrata assorbito per via inalatoria e il resto è rapidamente (E)eliminato nelle urine.
usati per la profilassi dell’asma bronchiale
bambini con asma bronchiale ma anche congiuntiviti e riniti

Question 3

Quale farmaco può essere usato per via iniettiva e non inalatoria? + Pk

Answer 3

Farmaci teofillinici

Question 4

SABA (nomi)

Answer 4

bitalterolo
Fenoterolo
Pirbuterolo
Reproterolo
Salbutamolo

Question 5

ANTILEUCOTRIENICI ( MECCANISMO D’AZIONE)

Answer 5

antagonisti recettoriali: ZAFIRLUKAST, MONTELUKAST, PRANLUKAST
antilipossigenasi: ZILEUTON

Question 6

GC di fondo antiasmatici

Answer 6

budesonide
futicasone proprionato

Question 7

GC sistemici (nomi, meccanismo d’azione)

Answer 7

prednisone, metilprednisone

Question 8

livello 1 asma

trattamento indicato

Answer 8

𝛃2 ago short acting al bisogno

Question 9

livello 2 asma

trattamento indicato

Answer 9

corticosteroidi inalatori a bassa dose

Question 10

livello 3 asma
livello 4 asma
livello 5 asma

Answer 10

3: corticosteroidi inalatori bassa dose + LABA
4: corticosteroidi inalatori media dose + LABA
5: corticosteroidi inalatori alta dose + LABA

Question 11

Nel trattamento di una crisi acuta di asma si usano sempre:

Answer 11

𝛃2 agonisti short acting (SABA)

max 3-4 volte al giorno

Question 12

profarmaco che ha la caratteristica di essere attivato da parte di esterasi solo nelle cellule epiteliali bronchiali. Efficace a basse dosi perchè ha una lunga durata d’azione con scarso assorbimento a livello sistemico, dunque privo di effetti avverdsi.

Answer 12

CICLESONIDE

Question 13

somministrazione CICLESONIDE e selettività d’azione

Answer 13

somministrato per via inalatoria ed è selettivo per le vie aeree inferiori poiichè viene attivato da esterasi presenti sulle cellule epiteliali bronchiali

Question 14

principale effetto collaterale di glucocorticoidi prednisone e metilprednisolone per via inalatoria

Answer 14

candidiasi orale
prevenibile bevendo dopo l’inalazione del farmaco. Nei bambini va anche controllato un venetuale ritardo della crescita

Question 15

effetti nei pz asmatici dei glucocorticoidi inalatori

Answer 15

• inibizione produzione di ck infiammatorie e mediatori dell’infiammazione
• inibizione attivazione dei neutrofili
• diminuita permeabilità vascolare
• inibito rilascio di metaboliti dell’acido arachidonico
• INIBITA LA SINTESI DI ENZIMI COINVOLTI NEL PROCESSO INFIAMMATORIO

Question 16

in quanto è misurabile l’effetto clinico dei glucocorticoidi antiasmatici?

Answer 16

nell’arco di settimane, poichè il loro meccanismo si basa sull’occupazione del recettore nel tempo

Question 17

trattamento urgente di attacco d’asma grave

Answer 17

prednisone per os
metilprednisolone per e.v. ogni 6 h

Question 18

quale classe di farmaci antiasmatici può lasciare come effetto collaterale la sensazione di amaro?

Answer 18

cromoni (sodio cromoglicato)

Question 19

OMALIZUMAB

farmaci antiasmatici di fondo, lungo termine

Answer 19

Omalizumab, anticorpo murino geneticamente umanizzato somministrato per via intra muscolare, usato solo per asma persistente e grave non controllato da glucocorticoidi per via inalatoria. Permette di ridurre la gravità e il dosaggio dei glucocorticoidi
Tra gli effetti collaterali troviamo prurito, orticarie e edema della glottide

Question 20

antiasmatico che tra gli EC può dare edema della glottide

Answer 20

OMALIZUMAB, anti IgE usato per l’asma grave non altrimenti domata da glucocorticoidi

Question 21

tra gli effetti collaterali hanno la sindrome di CHURG STRAUSS che consiste in…

Answer 21

ANTILEUCOTRIENICI
vasculite sistemica con eosinofilia, sinusite, rinite.
Può insorgere quando si riduce in maniera brusca il dosaggio di glucocorticoidi;

Question 22

e.c zafirlukast

Answer 22

epatopatie con alterazione delle transaminasi

Question 23

usi clinici antileucotrienici

Answer 23

prevenzione della fase precoce e tardi- va della broncocostrizione da allergeni, usati nelle forme asmatiche lievi-moderate in particolare quelle che possono essere scatenate dall’esercizio fisico e permettono di ridurre il dosaggio di corticosteroidi e di LABA; vengono anche usati nel trattamento delle riniti allergiche

Question 24

meccanismo d’azione dei 𝛃2 agonisti

Answer 24

β2> [cAMP] aumenta > PKA attiva
K channels Ca++ dipendenti si aprono > iperpolarizzazione cellule bronchiali
1) DECONTRAZIONE
2) apertura scambiatore sodio-calcio che rimuove il calcio libero citoplasmatico , trasportandolo fuori dalla cellula;
3) apertura sodio-calcio ATPasi che fa rientrare il calcio libero citoplasmatico nel RE

Question 25

𝛃2 agonisti sulle cellule dell'infiammazione

Answer 25

agiscono sui mastociti ed eosinofili riducendo il rilascio dei mediatori proinfiammatori e riducono il rilascio di citochine dai linfociti T

Question 26

𝛃2 agonisti sulle cellule dell'epitelio respiratorio e vasi

Answer 26

Aumentano il battito ciliare e incrementano il trasporto di ioni dalle cellule epiteliali Riducono lo stravaso vascolare a livello dell’endotelio

Question 27

modalità di somministrazione inalatoria dei𝛃2 agonisti | 3

Answer 27

1)MDI (metered inhaleed dose) aerosol pre dosato in bombolette pressurizzate 2)DPI (dry powder inhaler) erogatori a polvere secca 3)aerosol classici

Question 28

di che dimensioni devono essree le particelle per raggiungere e agire sui bronchi/bronchioli?

Answer 28

Le particelle devono essere di **2-5 µm** Se maggiori > vengono ingerite e digerite Se minori < raggiungono gli alveoli, passano nel sangue e di nuovo vengono espirati o assorbiti dalla circolazione sistemica.

Question 29

SABA che si possono assumere anche per via orale | 3

Answer 29

salbutamolo, terbutalina, metaproterenolo

Question 30

SABA | durata, onsetm max volte

Answer 30

durata 6 h onset 5 min max 4 volte / die

Question 31

SABA per via inalatoria usati per la broncocostrizione in particolare nell'asma da sforzo | 5

Answer 31

BITOLTEROLO SALBUTAMOLO (ALBUTEROLO) TERBUTALINA FENOTEROLO REPROTEROLO

Question 32

LABA | durata, onset max volte

Answer 32

DURATA FINO A 12 H ONSET 20-30 MIN max volte 4 sono gli stessi usati per short acting, ma questa volta con una formulazione più a lento rilascio FORMOTEROLO SALMETEROLO (INAL)

Question 33

𝛃2 agonisti che hanno anche effetto antiinfiammatorio

Answer 33

LABA (non SABA!)

Question 34

meccanismo broncodilatatore della teofillina

Answer 34

* inibizione fosfodiesterasi che determina un accumulo di cAMP e cGMP; * antagonismo sui recettori per l’adenosina; inibisce così la degranulazione dei mastociti * aumento del rilascio di adrenalina

Question 35

meccanismi non broncodilatatori ma antinfiammatori della teofillina

Answer 35

* stimolo della secrezione di IL-10; * inibisce la traslocazione dell’NF-kb; * immunomodulazione dei linfociti T; * diminuisce la trascrizione di geni proinfiammatori, interferendo con l’istone deacetilasi * diminuisce la permeabilità dei vasi

Question 36

causa un aumento della forza dei muscoli respiratori e della contarttilità del diaframma

Answer 36

teofillina

Question 37

aumentano la Clerance della teofillina | e diminuiscono la t1/2

Answer 37

* farmaci che inducono il citocromo CYP1A2, come barbiturici, etanolo e rifampicina; * fumo come induttore di CYP1A2; * dieta ricca di proteine e povera di carboidrati, consumo di carne alla griglia * età pediatrica

Question 38

clearance teofillina diminuita da

Answer 38

* farmaci che inibiscono citocromi come allopurinolo, ciprofloxacina, cimetidina, zileuton e zafirlukast; * insufficienza cardiaca ed epatica; * polmonite; * infezioni virali; * vaccinazioni; * dieta ricca di carboidrati; * età adulta e senile.

Question 39

usata nel trattamento dell'apnea nel neonato pretermine

Answer 39

teofillina

Question 40

usata nell'asma notturna in formulazione a lento rilascio

Answer 40

teofillina

Question 41

unico farmacoantiasmatico a iniezione

Answer 41

teofillina

Question 42

effetti collaterali della teofillina

Answer 42

sono dovuti sia all’inibizione delle fosfodiesterasi, in quanto non è selettivo, sia all’antagonismo adenosinico Nausea e vomito🤢 Insonnia, irritabilità e convulsioni poichè antagonista il recettore adenosinico o A1 Cefalea per inibizione PDE3 e 4 Ipotensione e vasodilatazione periferica Stimolazione cardiaca e aritmie ventricolari Aumento della diuresi Tolleranza ⚠️⚠️Effetto tossico quando cc ematica > 20 mg/L

Question 43

cc tossiche di teofillina

Answer 43

cc ematiche > 20 mg/L

Question 44

altri composti teofillinici

Answer 44

AMINOFILLINA ROFLUMILAST

Question 45

SI USA NELLA RIACUTIZZAZIONE DELL'ASMA, anche associato ai LABA, nel trattamento della bronchite cronica

Answer 45

roflumilast