Farmaci ANTIPSICOTICI Flashcards
antipsicotici di 1° generazione
4 classi
- fenotiazine
- tioxanteni
- butirrofenoli
- defenilbutilpiperidine
azione antipsicotici 1° generazione
trattano maggiormente i sintomi positivi legati all’iperattività dopaminergica ma ** peggiorano i sintomi negativi**
per i sintomi psicotici negativi non esistono terapie di comprovata efficacia
vero o falso
vero
antipsicotici di 2° generazione
3 classi
- clozapina
- benzamidi sostituite (amilsulfaride)
- SDA
quali recettori bloccano gli antipsicotici di 1° generazione?
4
BLOCCANO rD2, r.𝜶1, r.H1 istamina, r. M1 muscarinico
tutti i farmaci antipsicotici sono efficaci sui sintomi positivi
vero o falso
vero
quali antipsicotici, pur non essendolo al 100%, sono efficaci sui sintomi negativi?
SDA, 2° generazione
trattamento sintomi positivi di psicosi nelle emergenze
neurolettico + BZD
trattamento antipsicotico classico
SDA 1° scelta
in caso di non aderenza si associano fomrulazioni depot di neurolettici
2° scelta clozapina > rischio agranulocitosi
questione antipsicotici e genere
le donne necessitano di maggiori accortezze:
- maggior rischio di iperpolattinemia (da inibizione dei recettori della dopamina)
- screening mammografie, ECG, densitometrie
- richiedono dosi più basse
- obesità problema più frequente
- possono incorrere in amenorrea, dismenorrea, galattorrea, ginecomastia…
PK antipsicotici 1° generazione
tendenzialmente emivita lunga, 12-24 h , legano le proteine plasmatiche
CLORPROTIXENE
FLUPENTIXOLO
Cosa sono
TIOXANTENI
antipsicotici 1° generazione
1.CLORPROMAZINA
2.TIORIDAZINA, PERICIAZINA
3.FLUFENAZINA, PERFENAZINA
cosa sono
FENOTIAZINE, antipsicotici 1° generazione, con sostituzioni diverse
1.sos.R1
2.sos. R2
3.feno > piperazina
**neurolettico, fenotiazina a bassa potenza, dosi di 100-600 mg/die, bassa affinità ↑Kd
guess who
CLORPROMAZINA
la clorpromazina può causare fotosensibilità, depigmentazione e orticaria
vero o falso
vero
FENOTIAZINA ad alta potenza, sono sufficienti pochi mg, sostituits con piperazina
FLUFENAZINA
farmaco principale della classe dei butirrofenoli
ALOPERIDOLO
dosaggio aloperidolo
2-20 mg/die
PK aloperidolo
farmaco potente ↓Kd = ↑ affiinità ➔ alta incidenza di effetti extrapi.
data l’alta affiità ha minore incidenza di e.c. antimuscarinici
interazione antipsicotici 1° g. e apomorfina
antipsi. antagonizzano gli effetti emetici dell’apomorfina
sindrome deficitaria da neurolettici
appiattimento affettivo e deficit cognitivo a casua del blocco del sistema mesocorticale
antipsi 1° g. ritardano il manifestarsi di un successivo episodio psicotico
vero o falso
vero
antipsi 1° g. innalzano la soglia convulsiva
vero o falso
FALSO, abbassamento della soglia convulsiva
E.C. antipsi 1° g.
5
- distacco affettivo
- psicosi da supersensibilità
- blocco rec. nel bulbo e nel ponte può indurre riflessi vasomotori
- effetto chinidino simile, agiscono sulle membrane dei miocardiociti generando aritmie
- effetti extrapiramidali
effetti extrapiramidali collaterali ai neurolettici
- distonia acuta con spasmo dei muscoli di lingua, faccia e collo, che si manifesta dopo 1-5 giorni dall’inizio del trattamento > contrasto con antiparkinson
- acatisia
- parkinsonismo iatrogeno
- sindrome neurolettica maligna
da somministrare in caso di sindrome neurolettica maligna
bromocriptina
dantrolene
“una sindrome più grave con catatonia, stupor, febbre, ipotensione, che può essere fatale; si manifesta dopo alcune settimane dall’inizio del trattamento e può persistere per giorni. Il trattamento va sospeso immediatamente, occorre sostenere le funzioni vitali “
si tratta di?
sindrome neurolettica maligna
sindrome periorale “del coniglio”
problema di discinesia che subentra dopo mesi o anni e fa parte degli effetti collaterali da neurolettici a lenta insorgenza
quali effetti possono avere gli antipsicotici sulla temperatura corporea?
effetto poichilotermico, incapacità di mantenere costante la T°
altri usi non psichiatrici degli antipsicotici
4
- antiemetici
- singhiozzo ostinato
- controllo del prurito
- cinetosi
interazione clorpromazina + meperidina
DEPRESSIONE RESPIRATORIA
i neurolettici aumentano gli effetti di levodopa-dopa agonisti
vero o falso
falso
interazione neurolettici e SSRI
SSRI diminuiscono metabolismo dei neurolettici aumentandone le cc plasmatiche e ne aumentano gli effetti tossici (SSRi inibitori complesso p450)
pz in cui è controindicata la somministrazione dei neurolettici
- pz parkinsoniani
- pz con disturbi extrapiramidali
- cardiopatici
- epilettici
- epatopatici
antipsicotici privi di effetti anti 𝜶1, anti H1, anti M1, causano un minore aumento ponderale
benzamidi sostituite 2° gen
AMILSULPRIDE
BENZAMIDE SOSTITUITA ANTIPSI 2° gen
stimola i recettori D2 per cui ha alta affinità
recettori bloccati dalla clozapina
D1,D2,D4
5HT2A, 5HT2C, 5HT3 serotonina
H1, M1, 𝜶1
effetto collaterale importante della clozapina
agranulocitosi nello 0,5% dei pz trattati
è richiesto il controllo ei parametri emocromocitometrici
effetti collaterali clozapina
- agranulocitosi
- leucopenia
- ipotensione
- convulsioni con alterato EEG
- febbre
- aumento ponderale
- disritmie cardiache
Quali farmaci NON vanno associati a clozapina?
3
- immunosoppressori
- BZD lunga emivita
- sali di Li ➔ rischio sindrome maligna da neurolettici
meccanismo SDA
serotonin-dopamin-antagonists
creati in modo tale che mimassero l’azione della clozapina (debole blocco dei recettori della dopamina nei gangli della base e blocco dei rec per serotonina nella corteccia mesolimbica)
RISPERIDONE
OLANZAPINA
QUIETIAPINA
ZIPRASIDONE
farmaci SDA antipsi 2° gen
SDA con effetto antiemetico
RISPERIDONE
DA BLOCCO 𝜶1 deriva ___________
da blocco H1 deriva ______________
- ipotensione ortostatica
- sedazione
Il risperidone è metabolizzato da cyp450 IID6 che porta alla formazione di un metabolita attivo
vero o falso
vero
antipiscotico di 2° generazione efficace anche sui sintomi cognitivi
OLANZAPINA
” migliora la compliance del pz alla terapia e previene la riacutizzazione psicotica portando a una migliore partecipazione..”
OLANZAPINA
passa nel latte materno ma non è teratogeno
antipsi 2° gen
OLANZAPINA, SDA
antipsicotico di 2° generazione che ha anche parziale effetto antidepressivo e ansiolitico poichè agonista su 5Ht1A
ZIPRASIDONE
paragonabile sui sintomi positivi all’aloperidolo. Usata nel trattamento del disturbo bipolare negli adolescenti e nella schizofrenia, avendo anche effetto ansiolitico-sedativo ha un potenziale d’abuso
QUIETIAPINA
azione degli stabilizzatori del sistema dopaminergico /serotoninergico
agonisti parziali (oppure detti agonisti / antagonisti): agiscono cioè da agonisti su un sistema che è stimolato poco, da antagonisti su un sistema stimolato eccessivamente
patologia psichiatrica in cui si ha iperattività mesolimbica e ipoattività mesocorticale
schizofrenia
nella schizofrenia ho ipoattività mesolimbica e iperattività mesocorticale
vero o falso
falso, è il contrario
stabilizzatore dopa-serotoninergico agonista parziale dei recettori D2 e stimola il sistema mesocorticale, riduce la stimolazione dopaminergica nel sistema mesolimbico e non ha effetti sul sistema nigro-striatale (non ha effetti di tipo extrapiramidale).
ARIPIPRAZOLO
impieghi clinici ARIPIRPRAZOLO
- trattamento disturbi schizofrenici
- disturbi d’ansia e depressivi in associazione a SSRI
- TRATTAMENTO IRRITABILITA’ e disturbi spettro autistico tra 6 e 17 anni
SSRI che allungano l’emiiìvita dell’aripiprazolo
perchè?
fluoxetina e paroxetina inibiscono cyp450 prolungandone l’t1/2
carbamazepina aumenta il metabolismo dell’aripiprazolo, perchè?
poichè carbamazepina è induttrice del CYP3A4
