ANTISTAMINICI Flashcards
Pz con controindicazioni all’uso di istaminergici
pz con ulcera gastrica in fase attiva o sanguinante
ruoli fisiopatologici dell’istamina
3
- stimolazione secrezione gastrica H2
- mediazione delle reazioni di ipersensibilità mediata o anafilassi come orticaria o febbre da fieno
- rilasciata da mastociti determina (aumento permeabilità vasale con edema, contrazione muscolo liscio e aumento sensibilità al dolore) H1
recettori istamina
4
H1: cell. endoteliali, neuroni sensoriali, muscolo liscio vie aeree e gastrointestinali
H2: mucosa gastrica e a livello cardiaco
H3: recettore presinaptico che inibisce il rilascio di istamina
H4
segni di tossicità da istamina
- arrossamenti è pomfi cutanei
- ipotensione
- tachicardia
- Cefalea
- broncocostrizione
- disturbi GI
come l’avvelenamento della famiglia degli sgombri
categorie di farmaci antistaminici
3
- antagonisti fisiologici (adrenalin)
- inibitori della liberazione di istamina (cromoni, agonisti 𝛃2 adrenergici)
- antagonisti recettoriali (per H1, per H2)
quali eventi comprende la triplice risposta all’istamina?
H1
- eritema
- pomfo
- alone iperemico
quale antagonista fisiologico dei recettori istamina è usato come farmaco salvavita nell’anafilassi sistemica?
adrenalina
antagonista recettore H1
che attività hanno i cromoni ?
inibitori della liberazione di istamina
+ agonisti adrenergici 𝛃2
quali farmaci sono antagonisti recettoriali H1 di 1° generazione?
e per cosa sono usati?
IDROZINA, PROMETAZINA, PIRILALANINA
per le reazioni di ipersensibilità
IDROZINA , PIRILALANINA, PROMETAZINA
CLASSE, ADME
inibitori selettivi H1
AD: a tutti i tessuti incluso sNC
M: t1/2 4-6 ore, epatico
E: urine
azioni inbitori H1
pirilanina, idrozina, prometazina
- spostano il recettore nello stato inattivo
- antinausea, antiemetiche, antiparkinson (DIFENIDRAMINA), anestesia locale
quale antiH1 ha attività antiparkinson?
difenidramina
E.C degli anti H1?
sono in grado di bloccare anche altri rec
- secchezza fauci , stipsi e ritenzione idrica da blocco Muscarinici
- vertigini e ipotensione posturale da blocco 𝜶1
- aumento appetito e peso da blocco rec. serotonina
- sedazione da oltrepassaggio della BBB
- aritmie ventricolari e allungamento QT
quali sono gli effetti diretti dovuti al blocco dell’istamina rilasciata dai mastociti?
4
- ridotta vasodilatazione
- ridotta permeabilità vascolare
- ridotta sensibilità fibre c
- maggiori effetti antiallergici (↓NFkb,↓Ag presentation, ↑stabilità membrana mastociti)
Quale antistaminico anti H1 di prima generazione è un blando ipnotico sedativo?
prometazina
interazioni farmacologiche farmaci-anti H1
alcol, sedativi, ipnotici e antidepressivi potenziano la sedazione
antidepressivi potenziano l’effetto anticolinergico
CETIRIZINA, LEVOCETIRIZINA, ACRIVASTINA, MIZOLASTINA
CLASSE, PK
- antagonisti istamina receptor H4 di 2° generazione.
- A: minore liposolubilità, non penetrano bene SNC
- D: alta affinità di legame conle sieroproteine
- M: t1/2 12-24 h con metaboliti attivi
- E: renale
miglioramenti dagli antistaminici di 1° g alla 2° g:
- 2° «< 1° effetti sedativi
- 2°»_space;> 1° selettività recettoriale
- 2° non inducono tachifilassi
impieghi clinici principali degli antistaminici di 2° generazione
- ANTIALLERGICI: per eczemi topici da contatto, orticaria, reazioni allergiche da puntura d’insetto
- trattamento emesi da cinetosi e disturbi vestibolari
farmaci per disturbi da cinetosi
- dimenidrato
- cinnarizina
- meclizina
azione degli antistaminici selettivi H2
controllano la secrezione gastrica
CETIRIZINA
inibisce la liberazione di istamina agendo sui rec.H4 è un farmaco recente e non ha interaziono significative
LEVOCETIRIZINA
cosa fa, PK
enantiomero attivo della cetirizina, assorbimento rapido, scarsa metabolizzazione , scarso Vd, ridotto rischio di tossicità dose-dipendente
antistaminici di 2° generazione che determinano riduzione del metabolismo epatico e aumentato rischio di cardiotossicità
3 (A-T-E)
ASTEMIZOLO, TERFENADINA, EBASTINA
A,T ritirati dal commercio poichè causano torsione di punta
MIZOLASTINA
chi è , PK
antistaminico di 2° generazione, rapido inizio d’azione 1h, t1/2 14 h, USATO COME ANTICINETOSICO
antisitaminico il cui assorbimento è inibito dalla concomitante assunzione di cibo, succhi di frutta e Mg2Al3
FEXOFENADINA
pz in cui è controindicata la somministrazione di istamina
pz con ulcera in fase attiva o sanguinante
l’anafilassi indotta da massivo rilascio di _ _ _ _ _ _ _ può indurre _ _ _ _ _ _
istamina
aborto
perchè terfenadina e astemizolo sono stati ritirati dal commercio?
perchè inducevano torsione di punta
