ANTISTAMINICI

Question 1

Pz con controindicazioni all’uso di istaminergici

Answer 1

pz con ulcera gastrica in fase attiva o sanguinante

Question 2

ruoli fisiopatologici dell’istamina

3

Answer 2

1. stimolazione secrezione gastrica H2
2. mediazione delle reazioni di ipersensibilità mediata o anafilassi come orticaria o febbre da fieno
3. rilasciata da mastociti determina (aumento permeabilità vasale con edema, contrazione muscolo liscio e aumento sensibilità al dolore) H1

Question 3

recettori istamina

4

Answer 3

H1: cell. endoteliali, neuroni sensoriali, muscolo liscio vie aeree e gastrointestinali
H2: mucosa gastrica e a livello cardiaco
H3: recettore presinaptico che inibisce il rilascio di istamina
H4

Question 4

segni di tossicità da istamina

Answer 4

1. arrossamenti è pomfi cutanei
2. ipotensione
3. tachicardia
4. Cefalea
5. broncocostrizione
6. disturbi GI

come l’avvelenamento della famiglia degli sgombri

Question 5

categorie di farmaci antistaminici

3

Answer 5

1. antagonisti fisiologici (adrenalin)
2. inibitori della liberazione di istamina (cromoni, agonisti 𝛃2 adrenergici)
3. antagonisti recettoriali (per H1, per H2)

Question 6

quali eventi comprende la triplice risposta all’istamina?

H1

Answer 6

1. eritema
2. pomfo
3. alone iperemico

Question 7

quale antagonista fisiologico dei recettori istamina è usato come farmaco salvavita nell’anafilassi sistemica?

Answer 7

adrenalina

antagonista recettore H1

Question 8

che attività hanno i cromoni ?

Answer 8

inibitori della liberazione di istamina

+ agonisti adrenergici 𝛃2

Question 9

quali farmaci sono antagonisti recettoriali H1 di 1° generazione?

e per cosa sono usati?

Answer 9

IDROZINA, PROMETAZINA, PIRILALANINA

per le reazioni di ipersensibilità

Question 10

IDROZINA , PIRILALANINA, PROMETAZINA

CLASSE, ADME

Answer 10

inibitori selettivi H1
AD: a tutti i tessuti incluso sNC
M: t1/2 4-6 ore, epatico
E: urine

Question 11

azioni inbitori H1

pirilanina, idrozina, prometazina

Answer 11

• spostano il recettore nello stato inattivo
• antinausea, antiemetiche, antiparkinson (DIFENIDRAMINA), anestesia locale

Question 12

quale antiH1 ha attività antiparkinson?

Answer 12

difenidramina

Question 13

E.C degli anti H1?

sono in grado di bloccare anche altri rec

Answer 13

• secchezza fauci , stipsi e ritenzione idrica da blocco Muscarinici
• vertigini e ipotensione posturale da blocco 𝜶1
• aumento appetito e peso da blocco rec. serotonina
• sedazione da oltrepassaggio della BBB
• aritmie ventricolari e allungamento QT

Question 14

quali sono gli effetti diretti dovuti al blocco dell’istamina rilasciata dai mastociti?

4

Answer 14

1. ridotta vasodilatazione
2. ridotta permeabilità vascolare
3. ridotta sensibilità fibre c
4. maggiori effetti antiallergici (↓NFkb,↓Ag presentation, ↑stabilità membrana mastociti)

Question 15

Quale antistaminico anti H1 di prima generazione è un blando ipnotico sedativo?

Answer 15

prometazina

Question 16

interazioni farmacologiche farmaci-anti H1

Answer 16

alcol, sedativi, ipnotici e antidepressivi potenziano la sedazione
antidepressivi potenziano l’effetto anticolinergico

Question 17

CETIRIZINA, LEVOCETIRIZINA, ACRIVASTINA, MIZOLASTINA

CLASSE, PK

Answer 17

• antagonisti istamina receptor H4 di 2° generazione.
• A: minore liposolubilità, non penetrano bene SNC
• D: alta affinità di legame conle sieroproteine
• M: t1/2 12-24 h con metaboliti attivi
• E: renale

Question 18

miglioramenti dagli antistaminici di 1° g alla 2° g:

Answer 18

• 2° «< 1° effetti sedativi
• 2°&raquo_space;> 1° selettività recettoriale
• 2° non inducono tachifilassi

Question 19

impieghi clinici principali degli antistaminici di 2° generazione

Answer 19

1. ANTIALLERGICI: per eczemi topici da contatto, orticaria, reazioni allergiche da puntura d’insetto
2. trattamento emesi da cinetosi e disturbi vestibolari

Question 20

farmaci per disturbi da cinetosi

Answer 20

1. dimenidrato
2. cinnarizina
3. meclizina

Question 21

azione degli antistaminici selettivi H2

Answer 21

controllano la secrezione gastrica

Question 22

CETIRIZINA

Answer 22

inibisce la liberazione di istamina agendo sui rec.H4 è un farmaco recente e non ha interaziono significative

Question 23

LEVOCETIRIZINA

cosa fa, PK

Answer 23

enantiomero attivo della cetirizina, assorbimento rapido, scarsa metabolizzazione , scarso Vd, ridotto rischio di tossicità dose-dipendente

Question 24

antistaminici di 2° generazione che determinano riduzione del metabolismo epatico e aumentato rischio di cardiotossicità

3 (A-T-E)

Answer 24

ASTEMIZOLO, TERFENADINA, EBASTINA

A,T ritirati dal commercio poichè causano torsione di punta

Question 25

MIZOLASTINA

chi è , PK

Answer 25

antistaminico di 2° generazione, rapido inizio d’azione 1h, t1/2 14 h, USATO COME ANTICINETOSICO

Question 26

antisitaminico il cui assorbimento è inibito dalla concomitante assunzione di cibo, succhi di frutta e Mg2Al3

Answer 26

FEXOFENADINA

Question 27

pz in cui è controindicata la somministrazione di istamina

Answer 27

pz con ulcera in fase attiva o sanguinante

Question 28

l’anafilassi indotta da massivo rilascio di _ _ _ _ _ _ _ può indurre _ _ _ _ _ _

Answer 28

istamina
aborto

Question 29

perchè terfenadina e astemizolo sono stati ritirati dal commercio?

Answer 29

perchè inducevano torsione di punta