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FARMACOLOGIA I > ANTIEPILETTICI > Flashcards

ANTIEPILETTICI Flashcards

1
Q

nel trattamento dell’epilessia è bene cominciare in _ _ _ _ _ _ _ _ e solo successivamente se non funziona ricorrere all’associazione

A

monoterapia

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2
Q

gli antiepilettici sono farmaci che rientrano in un percorso di _ _ _

A

TDM therapeutic drug monitoring

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3
Q

principali meccanismi d’azione degli antiepilettici

3

A
  1. potenziamento neurotrasmissione inibitoria (agonisti GABA)
  2. modulazione conduttanza cationica di membrana (inibitori Na+channels iminostilbeni, idantoine…)
  3. riduzione funzionalità recettori eccitatori (inibitori NMDA, AMPAkainato—)
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4
Q

classi di antiepilettici

7

A

IMINOSTILBENI
IDANTOINE
VALPROATO
BZD antiep
BARBITURICI antiep
SUCCIMIDI
2° GENERAZIONE

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5
Q

meccanismo d’azione iminostilbeni

carbamazepina, oxacarbamazepina

A

blocca i canali Na+ volt.dipendenti

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6
Q

uso clinico iminostilbeni

carbamazepina, oxcarbamazepina

4

A
  1. grande male (convulsioni tonico cloniche)
  2. crisi parziali
  3. dolore neuropatico
  4. disturbi bipolari
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7
Q

metabolizzati da CYP3A3

A

CARBAMAZEPINA (anche induttore dello stesso)
VALPROATO ((anche induttore dello stesso)
OXACARBAMAZEPINA

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8
Q

carbamazepina induttore enzimatico di :

A
  • se stessa
  • valproato
  • primidone
  • dicumarolo e warfarin
  • estroprogestinici
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9
Q

In quale classe di antiepilettici il tasso plasmatico efficace si sovrappone a quello tossico?

A

iminostilbeni (carbamazepina)

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10
Q

le idantoine hanno tasso plasmatico efficace e tossico che si sovrappongono

vero o falso?

A

falso! gli iminostilbeni si sovrappongono

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11
Q

Vertigini, diplopia, visione confusa, stordimento, sonnolenza, nausea, atassia, trombocitopenia, sono effetti indesiderati frequenti di quale farmaco?

A

carbamazepina

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12
Q

effetti indesiderati gravi della carbamazepina

5

A

leucopenia + porpora trombocitopenica
SIADH
ittero
oliguria acuta
sindrome di steven johnson

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13
Q

L’eritema essudativo polimorfo con alterazioni vescicolari e bollose con esfoliazione che si manifesta su cute e mucose è un effetto collaterale raro di quale antiepilettico?

A

carbamazepina

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14
Q

quale dei seguenti antiepilettici non da manifestazioni cutanee tra i possibili effetti collaterali?
- carbamazepina
- fenitoina
- succimidi
- lamotrigina

A
  1. fenitoina

carbamazepina bolle-vescicole
succimidi orticaria, rush
lamotrigina dermatite esfoliativa

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15
Q

l’oxacarbamazepina è un induttore enzimatico

vero o falso

A

falso! è un inibitore

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16
Q

meccanismo d’azione delle idantoine

A

bloccano i canali del na+ volt dipendenti

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17
Q

antiepilettici che bloccano i canali del na+ volt dipendenti

3

A
  • iminostilbeni (carbamazepina e oxcarbamazepina)
  • idantoine (fenitoina, fenildantoina…)
  • valproato
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18
Q

disturbo cardiaco trattabile con idantoine

A

aritmie

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19
Q

PK idantoine

A

D: elevato tasso di legame alle proteine plasmatiche

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20
Q

l’aspirina e l’eparina spiazzano le idantoine dall’albumina

vero o falso

A

vero

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21
Q

Le idantoine sono induttori enzimatici per carbamazepina e Pirimidone

vero o falso

A

vero

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22
Q

farmaci antiepilettici teratogeni

A
  1. idantoine (palatoschisi e labbro leporino)
  2. valproato (spina bifida)
  3. fenitoina
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23
Q

antiepilettici utilizzabili in gravidanza

A

barbiturici (fenobarbital, , mefobarbital, pirimidone)

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24
Q

enzima che metabolizza la fenitoina

A

CYP2C19

25
Q

interazione fenitoina e contraccettivi ormonali

A

fenitoina diminuisce la cc plasmatica dei contraccettivi

26
Q

Nistagmo, Iperplasia gengivale, irsutismo, ingrossamento lineamenti viso. Sono effetti collaterali indesiderati frequenti di….

A

fenitoina

27
Q

E’ una reazione idisoincrasica potenzialmewnte mortale poichè difficile da diagnosticare: febbre, rush cutaneo, linfoadenopatia coinvolgimento organi interni (agranulocitosi, epatite nefrite). Colpisce 1/3000pz, dovuta da alterazione del metabolismo dei metaboliti reattivi.

come si chiama

A

antiepiletic drug hypersensitivity syndrome

28
Q

antiepilettico che può dare degenerazione cerebellare

A

fenitoina

29
Q

DISULFIRAM

A

metabolizzato dal CYP2C19 , farmaco usato nel trattamento della dipendenza degli etilisti, blocca il metabolismo dell’etanolo allo scopo di aumentare [acetaldeide] portando a effetti spiacevoli che dissuadano l’individuo dall’assunzione di alcol

30
Q

barbiturici usati come antiepilettici (fenile in 5’)

3

A
  1. fenobarbital
  2. mefobarbital
  3. pirimidone
31
Q

crisi tonico cloniche parziali

manifestazione, trattamento

A

perdita di coscienza e protratta contrazione tonica di mm (fasi toniche) seguita da periodi di rilassamento (fasi cloniche), hanno durata di 1-2 min. I sintomi dipendono dalla regione interessata.
CARBAMAZEPINA, BARBITURICI, VALPROATO, Ɣ vinilGABA

32
Q

usati nella terapia dell’ittero neonatale alla nascita

A

barbiturici

33
Q

barbiturici come induttori enzimatici

4

A
  1. barbiturici stessi, danno tolleranza
  2. anticoagulanti
  3. valproato e carbamazepina
  4. estroprogestinici
34
Q

farmaci attivi sulle crisi d’assenza in età pediatrica

2

A

1.succimidi (metasuccimide, etosuccimide, fensuccimide)
2.valproato

35
Q

meccanismo d’azione dei succimidi

A

bloccano i canali Ca++ di tipo T, riducono la corrente pacemaker nelle vie talamo corticali che portano alla diffusione della crisi

36
Q

effetti ematologici dei succimidi

A

↓leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia

37
Q

antiepilettici che danno fotofobia

A

succimidi

38
Q

meccanismo del valproato (acido valproico)

triplice

A

blocca:
1. canali Na+ volt dip
2. canali Ca++ volt dip
3. blocca i trasportatori neuronali e gliali del GABA aumentandone la biodisponibilità

39
Q

il farmaco più utilizzato nelle crisi d’assenza dei bambini è un succimide

vero o falso

A

falso! è il valproato

40
Q

il valproato è un medicinale ad elevata tossicità

vero o falso

A

falso! è unop dei meno tossici esistenti, gli effetti collaterali esistono, ma nel 25% dei pz

41
Q

effetti collaterali del valproato

7

A

tremore, effetti GI, aumento appetito e peso, alopecia, effetti epatici, necrosi lipoide fulminante (necessario monitorare enzimi epatici),iperammoniemia. Puo dare effetti teratogeni

42
Q

tra gli effetti collaterali possibili c’è l’iperammoniemia e l’alopecia

A

valproato

43
Q

situazioni in cui aumento la Cl del valproato

2

A

insufficienza epatica e renale

44
Q

BZD usate come antiepilettici

7

A
  1. CLONAZEPAM
  2. DIAZEPAM
  3. LORAZEPAM
  4. CLOBAZEPAM
  5. NITRAZEPATO
  6. CLORAZEPATO
  7. MIDAZOLAM
45
Q

dosaggio del diazepam nelle crisi epilettiche

A

5 mg/min ogni 10-15 min

46
Q

FARMACI DI 2° GENERAZIONE ANTIEPILETTICI

8

A
  • lamotrigina (inibisce il rilascio di sodio a livello presin)
  • topiramato
  • perampanel
  • gabapentina (stimola il rilascio di GABA, inibisce il rilascio di GLU bloccando sub. 𝜶2𝜹 canale calcio L)
  • pregabalin (stimola il rilascio di GABA, inibisce rilascio di GLU bloccando sub. 𝜶2𝜹 canale calcio L)
  • felbamato
  • ƔvinilGABA
  • vigabatrin
47
Q

antiepilettico di 2° generazione da somministrare a digiuno

A

gabapentina

48
Q

meccanismo d’azione gabapentina

duplice

A
  1. blocca il canale del calcio L 𝜶2𝜹
  2. stimola il rilascio di GABA
49
Q

antiepilettici di 2° gen che inibiscono le GABA transaminasi

2

A

ƔvinilGABA
vigabatrin

50
Q

meccanismo d’azione del FELBAMATO

A

blocca la GLY riducendo l’affinità del glu per NMDAr

51
Q

antiepilettici che inibiscono i recettori AMPA kainato

2

A

TOPIRAMATO
PERAMPANEL

52
Q

canale del ca++ 𝜶2𝜹 è legato al rilascio di? e da cosa viene inibito?

A
  • rilascio di glutammato
  • inibito da PREGABALIN E GABAPENTINA
53
Q

“manifestazione clinica di un’alterata attività elettrica del cervello o meglio, alterazione transitoria del comportamento conseguente a una scarica patologica, sincrona e ritmica di una popolazione di neuroni cerebrali. Vi sono dei focus neuronali a maggior eccitabilità rispetto a condizioni fisiologiche.”

A

convulsione

54
Q

non provocate da patologie sistemiche e neurologiche

A

crisi epilettiche

invece le convulsioni possono esserlo!

55
Q

Disturbo neurologico con periodiche e imprevedibili crisi epilettiche, non provocate da patologie sistemiche e neurologiche

A

epilessia

56
Q

trattamento solo sintomatico

A
  • antiepilettici
  • FANS
  • antiistaminici
    …
57
Q

ordine cronologico di apertura dei canali in un neurone all’arrivo del pdA

A
  1. Na+ volt dipendenti entra sodio
  2. K+ dip esce k+ iperpolarizzazione post potenziale ref-assoluta
  3. Kir rispondono a potenziali negativi, fa rientrare k nella cellula
58
Q

una crisi di assenza

meccanismo

A

paragonabile all’attivazione della via talamocorticale che si ha nel sonno ad onde lente

59
Q

trattamenti d’elezione per le crisi d’assenza

A
  • bloccanti dei canali T del Ca2+ (es Etosuccimide o Valproato)
  • BDZ che inibiscono i neuroni GABAergici (es Clonazepam)

FARMACOLOGIA I (26 decks)

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