Opioides Flashcards
Cualquier sustancia endógena o exógena que presenta afinidad por receptores opioides, es el fármaco analgésico gold standard
Opioide
Opiáceo es una sustancia obtenida directamente del opio
Opioides tienen bajo potencial adictivo
V o F
FALSO: tienen ALTO potencial adictivo
Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido
Tolerancia
Se requiere una dosis cada vez mayor para obtener el mismo efecto
Tolerancia cruzada con sustancias que tienen el mismo mecanismo de acción farmacológico
Estado fisiológico alterado que requiere la provisión continua de la droga para evitar la aparición de un sx de abstinencia
Dependencia física
Síndrome de efectos causados al interrumpir la administración de un fármaco/droga y que es consecuencia de variaciones en el equilibrio neurofisiológico inducido por la presencia del fármaco
Abstinencia
Mecanismo de acción principal de los opioides
Agonistas de receptores opioides
Los más importantes son mu y kappa
¿Cuáles son los receptores opioides? (3)
- Mu (μ, OP3, MOR)
- Delta (δ, OP1, DOR)
- Kappa (κ, OP2, KOR)
- Nociceptina (orfanina FQ, OP4, NOR)
¿Cuáles son los opioides endógenos?
- Encefalinas
- Endorfinas
- Dinorfinas
¿Qué hacen los opioides cuando se unen a los receptores? (3)
- Inhibición de adenilato ciclasa
- Inhibición de canales de Ca activados por voltaje
- Hiperpolarización mediada por GIRK
¿Qué causan los opioides sobre el sistema de recompensa?
Producen sensación de bienestar y euforia
¿Los opioides generan tolerancia, dependencia o adicción?
Generan las 3
Receptores a opiodies sufren interiorización y desensibilización
Los opioides inhiben estos ejes neuroendocrinos
- Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal
- Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal
Los opioides deprimen neuronas de estos centros del tallo cerebral:
- Depresión del área inspiratoria
- Depresión del área pneumotáxica (centro de tos)
- Depresión del área postrema (centro del vómito)
¿Qué causan los opioides a nivel periférico? (3)
- Inhibe peristalsis
- Aumenta contracción y tono de músculo del tracto urinario e iris
- Inhibe la liberación de mastocitos
Afinidad de cada receptor a su opioide endógeno
- Mu: endorfina
- Delta: encefalina
- Kappa: dinorfina
Funciones del receptor Mu (4)
- Analgesia supraespinal y espinal
- Inhibición de la respiración
- Disminuye el transito GI
- Modulación de la liberación de hormonas y NT
Función del receptor Kappa (3)
- Analgesia supraespinal y espinal
- Efectos psicosomáticos
- Disminuye el tránsito GI
Indicaciones generales para opioides (4)
- Dolor moderado-severo
- Dolor posquirúrgico
- Algunos tipos de dolor neuropático
- Dolor oncológico
Metabolismo de opioides
Hepático
1º: oxidación, hidrólisis, reducción, hidratación –> codeína
2º: conjugación –> morfina
VD de opioides
Alto
- Cruzan BHE, b. placentaria y leche materna
Eliminación de opioides
- 90% renal
- 10% fecal –> vía biliar