Opioides Flashcards

1
Q

Cualquier sustancia endógena o exógena que presenta afinidad por receptores opioides, es el fármaco analgésico gold standard

A

Opioide

Opiáceo es una sustancia obtenida directamente del opio

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2
Q

Opioides tienen bajo potencial adictivo

V o F

A

FALSO: tienen ALTO potencial adictivo

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3
Q

Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido

A

Tolerancia

Se requiere una dosis cada vez mayor para obtener el mismo efecto

Tolerancia cruzada con sustancias que tienen el mismo mecanismo de acción farmacológico

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4
Q

Estado fisiológico alterado que requiere la provisión continua de la droga para evitar la aparición de un sx de abstinencia

A

Dependencia física

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5
Q

Síndrome de efectos causados al interrumpir la administración de un fármaco/droga y que es consecuencia de variaciones en el equilibrio neurofisiológico inducido por la presencia del fármaco

A

Abstinencia

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6
Q

Mecanismo de acción principal de los opioides

A

Agonistas de receptores opioides

Los más importantes son mu y kappa

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7
Q

¿Cuáles son los receptores opioides? (3)

A
  • Mu (μ, OP3, MOR)
  • Delta (δ, OP1, DOR)
  • Kappa (κ, OP2, KOR)
  • Nociceptina (orfanina FQ, OP4, NOR)
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8
Q

¿Cuáles son los opioides endógenos?

A
  • Encefalinas
  • Endorfinas
  • Dinorfinas
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9
Q

¿Qué hacen los opioides cuando se unen a los receptores? (3)

A
  • Inhibición de adenilato ciclasa
  • Inhibición de canales de Ca activados por voltaje
  • Hiperpolarización mediada por GIRK
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10
Q

¿Qué causan los opioides sobre el sistema de recompensa?

A

Producen sensación de bienestar y euforia

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11
Q

¿Los opioides generan tolerancia, dependencia o adicción?

A

Generan las 3

Receptores a opiodies sufren interiorización y desensibilización

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12
Q

Los opioides inhiben estos ejes neuroendocrinos

A
  • Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal
  • Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal
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13
Q

Los opioides deprimen neuronas de estos centros del tallo cerebral:

A
  • Depresión del área inspiratoria
  • Depresión del área pneumotáxica (centro de tos)
  • Depresión del área postrema (centro del vómito)
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14
Q

¿Qué causan los opioides a nivel periférico? (3)

A
  • Inhibe peristalsis
  • Aumenta contracción y tono de músculo del tracto urinario e iris
  • Inhibe la liberación de mastocitos
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15
Q

Afinidad de cada receptor a su opioide endógeno

A
  • Mu: endorfina
  • Delta: encefalina
  • Kappa: dinorfina
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16
Q

Funciones del receptor Mu (4)

A
  • Analgesia supraespinal y espinal
  • Inhibición de la respiración
  • Disminuye el transito GI
  • Modulación de la liberación de hormonas y NT
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17
Q

Función del receptor Kappa (3)

A
  • Analgesia supraespinal y espinal
  • Efectos psicosomáticos
  • Disminuye el tránsito GI
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18
Q

Indicaciones generales para opioides (4)

A
  • Dolor moderado-severo
  • Dolor posquirúrgico
  • Algunos tipos de dolor neuropático
  • Dolor oncológico
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19
Q

Metabolismo de opioides

A

Hepático
1º: oxidación, hidrólisis, reducción, hidratación –> codeína
2º: conjugación –> morfina

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20
Q

VD de opioides

A

Alto
- Cruzan BHE, b. placentaria y leche materna

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21
Q

Eliminación de opioides

A
  • 90% renal
  • 10% fecal –> vía biliar
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22
Q

Proteínas importantes a las que se unen los opioides (2)

A
  • Albúmina
  • Glicoproteína ac. alfa 1 (memoria)
23
Q

¿Qué opioide es útil para la diarrea?

A

Loperamida

24
Q

¿Qué opioide es útil para la tos?

A

Dextrometorfano

“Dexter tiene tos”

25
Q

Clasificaciones de los opioides

A
  • Química
  • Funcional
  • Por potencia
26
Q

Clasificación química

A
  • Naturales
  • Semisintéticos
  • Sintéticos
27
Q

Opioides naturales (2)

A
  • Morfina
  • Codeína

Tebaína, papaverina y noscapina también

Puse los de la tabla de Lesly pq venían más completos

28
Q

Opioides semisintéticos (6)

A
  • Diacetilmorfina
  • Dihidromorfina
  • Dihidrohidroximorfinona
  • Buprenorfina
  • Oxicodona
  • Hidromorfona

Puse los de la tabla de Lesly pq venían más completos

29
Q

Opioides sintéticos (9)

A
  • Levorfanol
  • Nalbufina
  • Naloxona
  • Naltrexona
  • Metadona
  • Propoxifeno
  • Fentanilo, alfentanilo, sufentanil
  • Meperidina
  • Tramadol

Puse los de la tabla de Lesly pq venían más completos

30
Q

Clasificación funcional (por farmacodinamia)

A
31
Q

Opioide que es agonista parcial

Clasificación funcional (por farmacodinamia)

Útil para no tener efecto de abstinencia y que no se active sistema de recompensa

A

Buprenorfina

32
Q

Opioides agonistas/antagonistas (2)

Clasificación funcional (por farmacodinamia)

No se deben usar

A
  • Pentazocina
  • Nalbufina: revierte efectos de opioides (antagonista de Mu) –> antídoto para pobres
33
Q

Opioides antagonistas (2)

Clasificación funcional (por farmacodinamia)

Antídotos para intoxicación por opioides

A
  • Naloxona
  • Naltrexona
34
Q

Opioides débiles

Clasificación por potencia

A
  • Tramadol
  • Codeína/dihidrocodeína
  • Tapentadol
  • Nalbufina

“Traje Con Tapones Nalb”

35
Q

Opioides fuertes (8)

A
  • Morfina
  • Oxicodona
  • Metadona
  • Hidromorfona
  • Buprenorfina
  • Fentanilo (es el más potente)
  • Remifentanilo
  • Sufentanilo

Apréndete los débiles y los que quedan ps son fuertes lol

36
Q

Opioide sintético que puede causar rigidez musuclar torácica

A

Fentanilo

37
Q

Efectos secundarios y colaterales de opioides (9)

A
38
Q

Antagonista competitivo específico útil para tratar sobredosis

A

Naloxona

Naltrexona también pq actúa parecido

39
Q

Opioides que inhiben la recaptura de 5HT y NE (3)

A
  • Metadona
  • Meperidina
  • Tramadol
40
Q

Opioides antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA (2)

A
  • Metadona
  • Meperidina
41
Q

Opioide que bloquea canales de Na+ con propiedades anestésicas locales

A

Meperidina

42
Q

Síntomas de abstinencia a opioides

A
43
Q

Mecanismo de acción principal del tramadol (2)

A
  • Agonista débil de receptores Mu
  • Inhibidor de recaptura de NE y 5HT
44
Q

Indicación general para el uso de tramadol

A

Dolor moderado-severo

45
Q

Tramadol es sustrato de:

A

CYP 2D6

46
Q

Pico y vida media del tramadol

A
  • Pico: 2 hrs
    T1/2: 6 horas
47
Q

Medicamentos con los que interacciona el tramadol

A
  • ISRS
  • IRNS
  • IMAO
48
Q

¿Cuál es la clasificación del tramadol?

A

D

49
Q

Efectos adversos del tramadol (5)

A
  • Cefalea
  • Somnolencia
  • Sudoración
  • Náuseas
  • Fatiga

Raramente EA neurológicos, psiquiátricos o disminución de umbral de convulsión

50
Q

Dosis de tramadol

A

50-100 mg c/ 6 hrs

51
Q

Opioide más fuerte

A

Fentanilo (100 veces más que la morfina)

52
Q

Opioide que no requiere receta

A

Tramadol

53
Q

Opioides que requieren receta con cédula profesional

A

Clase II:
- Codeína
- Nalbufina
- Buprenorfina

54
Q

Opioides que requieren receta con código de SS

A

Clase I: todos los demás que son fuertes