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Farma > Fármacos sedantes-hipnóticos > Flashcards

Fármacos sedantes-hipnóticos Flashcards

1
Q

Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma

A

Sedante

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2
Q

Fármaco que produce somnolencia, facilita el inicio y mantenimiento del sueño (con características naturales)

A

Hipnótico

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3
Q

Fases desde sedación hasta depresión respiratoria

A

Sedación (tranquilidad) –> sueño (hipnosis farmacológica) –> pérdida del conocimiento –> coma –> anestesia quirúrgica –> depresión respiratoria

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4
Q

Grupo de fármaco que su mecanismo es la modulación alostérica de los receptores GABA-A

A

Benzodiacepinas

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5
Q

Propiedades generales de las benzodiacepinas (4)

A
  • Sedantes
  • Hipnóticos
  • Ansiolíticos
  • Anticonvulsivos
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6
Q

Principal neurotransmisor inhibidor

A

GABA

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7
Q

Benzodiacepinas abren canal GABA-A únicamente en:

A

Presencia de GABA

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8
Q

¿Qué produce GABA-A sobre la polarización?

A

Causa hiperpolarización por lo que es más difícil general un PA

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9
Q

¿Las benzodiacepinas son liposolubles o lipoinsolubles?

A

Liposolubles

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10
Q

¿Cuál es la vía de administración de las benzodiacepinas?

A

Vía oral
IV

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11
Q

¿Qué absorción presenta las benzodiacepinas?

A

Completa

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12
Q

¿Cuál es el % de la unión a proteínas de las BZD?

A

70-99% (alto)

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13
Q

¿Cómo es el VD de las BZN?

A

Alto

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14
Q

¿Por qué la absorción de las BZN es completa si su volumen de distribución y unión a proteínas son altos?

A

Porque son capaces de cruzar:
- BHE
- B. placentaria
- Leche materna

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15
Q

¿Cómo es metabolizado las BZN?

A

Fase 1 por el hígado (citocromos)

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16
Q

¿Cuáles son los citocromos que participan en el metabolismo de las BZN?

A

3A4
2C19

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17
Q

¿Cómo se eliminan las BZN?

A

Por medio del riñón
- Tiempo de vida media variable

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18
Q

BZN metabolizadas por glucuroniudaciones (fase 2): (3)

A
  • Lorazepam
  • Oxazepam
  • Temazepam

El resto por CYP (fase 1)

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19
Q

Efectos colaterales de las BZN (6)

A
  • Mareo
  • Cansancio
  • Aumento del tiempo de reacción
  • Incoordinación motriz
  • Precaución al conducir
  • Peligroso tomarlas con alcohol
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20
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios de las BZN?

A

Reacciones de desinhibición o descontrol

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21
Q

¿Las BZN se pueden utilizar durante el embarazo?

A

No, categoría D

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22
Q

¿Las BZN generan tolerancia?

A

Algunos pacientes pueden presentarla (no el 100%)

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23
Q

¿Cuáles son los síntomas por abstinencia en BZN? (4)

A
  • Ansiedad
  • Insomnio
  • Convulsiones
  • Sx (abstinencia) del recién nacido
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24
Q

¿Cuál es el rango de la dependencia y abuso en las BZN?

A

Medio-alto

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25
Q

¿En qué situaciones se presentan las contraindicaciones con BZN? (6)

A
  • Miastenia gravis
  • Insuficiencia respiratoria
  • Falla hepática
  • Glaucoma de ángulo cerrado
  • Embarazo
  • Lactancia
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26
Q

¿Cuáles son las interacciones farmacodinámicas medicamentosas de las BZN?

A

Uso con otros depresores del SNC

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27
Q

¿Cuáles son los interacciones farmacocinéticas medicamentosa de las BZN?

A

Sustratos de CYP3A4 y 2C19

Precaución con inhibidores: eritromicina, ketoconazol, jugo de toronja

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28
Q

¿Qué sustancias son peligrosas de combinar con las BZN? (5)

A
  • Alcohol
  • Analgésicos
  • Opioides
  • Relajantes musculares
  • Barbitúricos

Incrementan depresión del SNC

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29
Q

Antídoto por intoxicación por BZN y su mecanismo de acción

A
  • Flumazenil
  • Antagonista competitivo de GABA-A
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30
Q

Clasificación de las BZN y su duración

A
  • Vida media corta
  • Vida media intermedia
  • Vida media larga
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31
Q

¿En qué clasificación entran el diazepam y el clonazepam?

A

Vida media larga

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32
Q

¿En qué clasificación entra el lorazepam?

A

Vida media intermedia

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33
Q

¿En qué clasificación entran el alprazolam y el temazepam?

A

Vida media corta

34
Q

¿En qué clasificación entran el midazolam y el triazolam?

A

Vida media ultra corta

35
Q

¿En qué situaciones se prescriben las BZN? (6)

A
  • Trastorno de ansiedad
  • Trastorno del sueño
  • Abstinencia alcohólica
  • Espasticidad
  • Sedación (px qx)
  • Convulsiones
36
Q

BZN son comúnmente usadas en: (4)

A
  • Abstinencia alcohólica
  • Espasticidad
  • Trastornos del sueño
  • Sedación (procedimientos qx)
37
Q

¿En que situaciones de trastornos de ansiedad se recomiendan las BZN?

A

Uso temporal (4-12 semanas) y en situaciones de crisis
- Agorafobia
- Ataques de pánico
- Ansiedad generalizada
- Depresión + ansiedad

No son fármacos de primera elección

38
Q

¿Qué provoca el uso de BZN en el trastorno del sueño y por cuánto tiempo deben de usarse?

A
  • Reducen el sueño REM
  • Usar menos de 2 semanas
39
Q

¿Qué se debe considerar con las BZN si se administran para convulsiones?

A

Que sea un evento aislado

Tx de elección en estatus epiléptico

40
Q

Única BZN parenteral

A

Midazolam

41
Q

BZN conocida como “roofie”

A

Flunitrazepam

No usar: asociada a conducta delictiva

42
Q

Hipnóticos de elección para el manejo de insomnio

A

Compuestos Z

43
Q

¿Qué medicamentos pertenecen a los compuestos Z? (4)

A
  • Zolpidem
  • Zopiclona
  • Eszopiclona
  • Zaleplona
44
Q

Mecanismo de acción de los compuestos Z

A

Modulador alostérico GABA

45
Q

Compuestos Z son útiles en epilepsia y espasticidad

V o F

A

FALSO

46
Q

Ventaja de los compuestos Z sobre el sueño

A

Tiene un mejor patrón del sueño, no reduce sueño REM

47
Q

Posología de los compuestos Z

A

Tomar por 10 días antes de acostarse y no combinar con alcohol

48
Q

Vida media de los compuestos Z

A

corta

49
Q

Metabolismo de los compuestos Z

A

Hepático

50
Q

Desventaja de compuestos Z

A

Producen tolerancia fácilmente

51
Q

Fármaco usado para sedar a pacientes con insomnio que no está aprobado por COFEPRIS

A

Trazodona

52
Q

Antagonista dual del receptor de orexina

A

DORA: dual orexin receptor antagonist

Bloquean orexinas –> provocan sueño

53
Q

¿Cuáles son los fármacos que entran en el grupo DORA? (4)

A
  • Suvorexant
  • Lemborexant: Dayvigo, Eisai
  • Daridorexant
  • Seltorexant
54
Q

¿En qué pacientes se recomiendan los fármacos del grupo DORA?

A

Adultos mayores con Alzheimer

El insomnio tiene un impacto en el Alzheimer

55
Q

Mecanismo de acción de Lemborexant

A

Antagonistas de los receptores de orexinas

56
Q

Indicación de Lemborexant

A

Tratamiento del insomnio

57
Q

Propiedades generales del Lemborexant

A
  • Sedantes
  • Hipnóticos
58
Q

¿Qué medicamento es mejor Zolpidem o Lemborexant?

A

Lemborexant

59
Q

Diferencia entre BZD/Z y DORAs

A
  • BZD y Zs: vida media corta para evitar efectos residuales
  • DORAs: vida media larga sin efectos residuales significativos
60
Q

Mecanismo de acción de los Barbitúricos

A

Moduladores alostéricos no puros del receptor GABA-A

Activan al canal más tiempo y en ausencia de GABA –> antagonizan receptores glutamatergicos

61
Q

Propiedades generales de los Barbitúricos (2)

A

Hipnóticos
Anticonvulsivos

62
Q

Metabolismo de los Barbitúricos

A

Hepático –> CYP 2C19 como inductor

63
Q

Tiempo de vida media de barbitúricos

A

100 hrs (varía mucho)

64
Q

¿Cómo se excretan los Barbitúricos?

A

Por medio del riñón y del hígado

65
Q

Los barbitúricos son fármacos peligrosos

V o F: mencionar características

A

VERDADERO
- Uso nulo en medicina general
- Ventana terapéutica reducida
- Pueden deprimir el centro respiratorio
- Uso veterinario

66
Q

Barbitúrico de vida media larga

A

Fenobarbital

67
Q

Compuesto que se libera solo durante la noche (en ausencia de luz)

A

Melatonina

Activa centro del sueño del hipotálamo

68
Q

¿A qué receptores se une la melatonina?

A
  • MT1
  • MT2
69
Q

Análogo sintético de la melatonina

A

Ramelteon

70
Q

Mecanismo de acción de la melatonina

A

Agonista exógeno

71
Q

¿Para qué se utiliza la melatonina?

A

Tx para insomnio ocasional

72
Q

¿Cómo es la presentación de la melatonina?

A

Oral y sublingual

73
Q

Receptores farmacológicos de los antihistamínicos

A

H1 de la histamina

74
Q

¿Quién secreta la histamina?

A

El núcleo tubero mamilar del hipotálamo

75
Q

La histamina inhibe al:

A

Centro del sueño hipotalámico –> causa vigilia

76
Q

Mecanismo de acción de lo antihistamínicos

A

Antagonista del receptor H1 de la histamina

77
Q

Propiedades generales de los antihistamínicos

A

Se aprovecha un efecto colateral no terapéutico para inducir el sueño

78
Q

Uso terapéutico de los antihistamínicos

A

Alivio de síntomas alérgicos

79
Q

Efectos adversos de los antihistamínicos

A

Efectos anticolinérgicos: sequedad en boca

80
Q

Antihistamínicos de primera línea (3)

A
  • Difenhidramina
  • Clorfenamina
  • Hidroxizina
81
Q

Antihistamínicos preferidos para inducir sueño

A

Los de primera generación

Los de 2da y 3ra tienen menor efecto y no cruzan BHE

82
Q

Uso terapéutico de Cannabis (2)

A
  • Tratamiento de dolor crónico
  • Alteración del sueño

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