Fármacos antidepresivos Flashcards

1
Q

Aminas cerebrales

A

Norepinefrina (NE) y Serotonina (5HT)

Bajas: depresión
Altas: estado de ánimo

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2
Q

Criterios de dx de depresión

A

Al menos 1 (por 2 semanas o más):
- Ánimo depresivo
- Pérdida de interés o de placer
Al menos 5:
- Estado de ánimo deprimido la mayor parte del día
- Pérdida de placer
- Pérdida o ganancia de peso sin dieta
- Problemas de sueño
- Agitación o retraso psicomotor
- Fatiga o pérdida de energía
- Sentimiento de inutilidad o culpa
- Disminución de la capacidad cognitiva
- Ideas recurrentes de suicidio

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3
Q

Tratamientos no farmacológicos para la depresión (5)

A
  • Actividad física
  • Dieta
  • Terapia psicológica
  • Terapia congnitivo-conductual
  • Intervenciones (ECT, tDCS, TMS)
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4
Q

¿Dónde actúan la mayoría de los fármacos antidepresivos?

A

Sobre las vías de NE y 5HT

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5
Q

Factor que está deprimido en pacientes con depresión

A

Factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF)

  • El cerebro se atrofia por el aumento de funcionalidad de las neuronas (estrés) –> BNDF disminuye = depresión
  • Si nuestro BDNF se aumenta con el consumo de antidepresivo, este ayudará a la supervivencia y crecimiento de las neuronas
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6
Q

¿Cuánto tiempo tarda el lapso terapéutico?

A

4 semanas o más

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7
Q

Familias de fármacos más usados

A
  • ISRS (SSRI)
  • IRSN (SNRI)
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8
Q

Familias de fármacos menos utilizados (3)

A
  • IMAO
  • Litio
  • Bupropión
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9
Q

Propiedades generales de antidepresivos (5)

A
  • Depresión: respuesta 50-80%, uso con terapia psicológica
  • Trastorno de ansiedad
  • TOC
  • TDAH
  • Dolor neuropático
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10
Q

Efectos agudos de los antidepresivos (4)

A
  • Incremento en la concentración de 5HT y NA: ISRS, IRSN, IMAO
  • Antagonismo de receptores 5HT
  • Bupropión
  • Litio
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11
Q

Efecto crónico de los antidepresivos

A

Incremento en actividad presináptica de neuronas del Rafe

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12
Q

¿Qué son ISRS?

A

Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina

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13
Q

¿Qué medicamentos entran en los ISRS? (6)

A
  • Fluoxetina
  • Paroxetina
  • Sertralina
  • Fluvoxamina
  • Citalopram
  • Escitalopram
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14
Q

Mecanismo de acción de los ISRS

A

Inhibición de SERT (transportador de 5HT)

Incremento de 5HT en hendidura sináptica

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15
Q

Indicaciones generales para ISRS (4)

A
  • Depresión mayor
  • TOC
  • Trastorno de ansiedad
  • PTSD
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16
Q

¿En qué situaciones son útiles los ISRS? (3)

A
  • Postmenopausia
  • Síndrome disfórico premenstrual
  • Bulimia
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17
Q

¿Cómo se administran los ISRS?

A

Vía oral

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18
Q

¿Qué porcentaje tiene de unión a las proteínas los ISRS?

A

> 90%

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19
Q

¿Cómo es el VD de los ISRS?

A

Alto

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20
Q

¿Por qué su absorción (ISRS) es buena si su unión a proteínas y VD son altos?

A

Porque cruzan:
- BHE
- B. placentaria
- Leche materna

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21
Q

¿Cómo es el metabolismo de los ISRS?

A
  • Metabolismo de primer paso
  • Inhibidores de 2D6
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22
Q

¿Cómo es la excreción de los ISRS?

A
  • Renal
  • Hepática
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23
Q

¿Cómo es su t1/2?

A

Larga

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24
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de los ISRS? (11)

A
  • Insomnio
  • Irritabilidad
  • Somnolencia
  • Mareos
  • Cefaleas
  • Fatiga
  • Anorexia
  • Disminución del libido
  • Problemas eyaculatorios
  • Prolongación de QT
  • Alteraciones GI
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25
Q

¿Las embarazadas pueden consumir ISRS?

A

Evitar si es posible, categoría C

Ideal es el Escitalopram

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26
Q

¿Los ISRS generan tolerancia y adicción?

A

No

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27
Q

¿Los ISRS generan abstinencia?

A

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28
Q

¿Con qué presentan interacción medicamentosa los ISRS?

A

Otros serotoninérgicos: peligro con IMAO y éxtasis –> riesgo de sx serotoninérgico

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29
Q

¿Con qué medicamentos se debe tener vigilancia si se consumen ISRS? (2)

A
  • Triptanos y tramadol
  • Sustratos de CYP2D6 y antiarrítmicos C1
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30
Q

¿Cómo se presenta el Sx serotoninérgico? (10)

A
  • Temblores
  • Taquicardia
  • Midriasis
  • Diaforesis
  • Hiperreflexia
  • Sudoración
  • Salivación
  • Llanto
  • Clonus
  • Diarrea
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31
Q

¿Cuál es el tratamiento (antagonista) para Sx serotoninérgico?

A

Ciproheptadina: bloquea receptores de 5HT

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32
Q

ISRSs disponibles en México (3)

A
  • Sertralina
  • Fluoxetina
  • Citalopram
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33
Q

¿Cuál es la T1/2 de la Sertralina?

A

26 horas

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34
Q

¿En qué pacientes se recomienda la Sertralina?

A

Pacientes mayores

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35
Q

¿En qué situaciones se prescribe la Fluoxetina? (2)

A
  • Anorexia nerviosa
  • TOC
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36
Q

¿Qué riesgos presenta el Citalopram? (2)

A
  • Prolonga intervalo QT
  • Torsade Pointes (arritmia mortal)
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37
Q

¿Cuál es la dosis límite de Citalopram?

A

No pasar de 40 mg por día

38
Q

¿Qué es IRNS?

A

Inhibidor de la Recaptura de Noradrenalina y Serotonina

39
Q

¿Cuáles son los IRNS?

A
  • Duloxetina
  • Venlafaxina
40
Q

¿Cuál es el mecanismo de los IRNS?

A
  • Inhibición de SERT
  • Inhibición de NET (transportador de NA)
41
Q

Indicaciones generales para los IRNS (2)

A
  • Depresión mayor
  • Dolor neuropático
42
Q

¿En qué situaciones son útiles los IRNS? (6)

A
  • Trastornos de ansiedad
  • Fibromialgia
  • Lumbalgia
  • Incontinencia urinaria
  • TOC
  • TEPT
43
Q

IRNS que no tiene efectos sobre CYP y es sustrato de 2D6

A

Venlafaxina

44
Q

IRNS que tiene metabolismo extenso en hígado y es inhibidor de 2D6

A

Duloxetina

45
Q

Efectos adversos de los IRNS (4)

A

Similar a ISRS agregando síntomas simpáticos:
- Incremento de FC
- Palpitaciones
- Aumento de PA

46
Q

Aspecto importante de la Duloxetina

A

Puede ser hepatotóxico

47
Q

¿Los ISRNS los pueden ingerir las embarazadas?

A

Evitar si es posible, categoría C

48
Q

¿Los IRNS generan tolerancia y adicción?

A

No

49
Q

¿Los IRNS generan abstinencia?

A

50
Q

¿Cuáles son los antidepresivos atípicos? (2)

A
  • Mirtazapina
  • Bupropión
51
Q

Mecanismo de acción de la Mirtazapina (4)

A

Antagonistas 5HT2A, 5HT3, alfa 2 y H1

52
Q

Indicaciones generales para Mirtazapina (3)

A
  • Depresión mayor grave
  • Efectos sedantes
  • Se puede combinar con ISRS
53
Q

Efectos colaterales y secundarios de Mirtazapina (2)

A
  • Incremento de peso
  • Granulocitopenia
54
Q

Mecanismo de acción del Bupropión

A

Inhibidor de la recaptura de NET y DAT

55
Q

Indicaciones generales para el Bupropión (2)

A
  • Depresión mayor
  • Suspensión de tabaquismo
56
Q

Efectos colaterales y secundarios del Bupropión

A

Incremento de riesgo de convulsiones

57
Q

¿Cuáles son los fármacos que entran en los antidepresivos tricíclicos? (3)

A
  • Imipramina
  • Amitriptilina
  • Nortriptilina
58
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos?

A

Igual que IRSN:
- Inhibición de SERT y NET
- Antagonismo de receptores adrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos

59
Q

Indicaciones generales para los antidepresivos tricíclicos (3)

A
  • Depresión mayor
  • Dolor neuropático
  • Profilaxis de migraña
60
Q

¿Los antidepresivos tricíclicos son fármacos de primera línea?

A

No, por lo efectos adversos

61
Q

¿Cómo es el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos?

A

La mayoría de las personas son metabolizadores lentos. Son sustratos de 2D6

62
Q

Efectos adversos de los antidepresivos tricíclicos (8)

A
  • Visión borrosa
  • Sequedad bucal
  • Retención urinaria
  • Sedación
  • Ganancia de peso
  • Comportamiento maniaco
  • Alteraciones de la conducción cardíaca
  • Sx serotoninérgico
63
Q

¿Cómo es la ventana terapéutica de los antidepresivos tricíclicos?

A

Estrecha: aumento de 5 veces la dosis puede ser letal

64
Q

¿Cuáles son las 3C de los efectos letales por antidepresivos tricíclicos?

A
  • Convulsión
  • Coma
  • Cardiotoxicidad
65
Q

¿Qué son los IMAO?

A

Inhibidores de la monoaminooxidasa

66
Q

¿Cuáles son los fármacos que pertenecen a los IMAO? (2)

A
  • Isocarboxazida
  • Seleglina
67
Q

¿La Isocarboxazida es selectivo?

A

No

68
Q

¿La Selegilina es selectivo?

A

Sí, de MAO-B

69
Q

Mecanismo de acción de los IMAO

A

Inactivan de manera irreversible la MAO

70
Q

¿Qué hace MAO?

A

Se encarga de metabolizar las catecolaminas citosólicas

71
Q

IMAOs inducen: (3)

A

Induce el aumento de 5HT, NA y DA

72
Q

Indicaciones generales para IMAO (2)

A
  • Antiparkinsoniano
  • Depresión atípica (última línea en depresión)
73
Q

¿Cómo se metaboliza los IMAO?

A

Acetilación lenta

Efecto dura semanas

74
Q

Efectos colaterales de los IMAO (2)

A
  • Hipotensión ortostática
  • Sx serotoninérgico
75
Q

Alimentos que interaccionan con los IMAO (5)

A
  • Queso
  • Vino
  • Embutidos
  • Carne
  • Pescado
76
Q

Compuesto presente en algunos alimentos que induce la liberación de NA y Ad

¿Qué degrada a este compuesto?

A

Tiramina
- MAO hepática e intestinal la degradan

IMAO inhibe degradación de tiramina

77
Q

Con el consumo de algunos alimentos, IMAOs pueden precipitar a una:

A

Crisis hipertensiva mortal

78
Q

¿Cómo se trata una crisis hipertensiva mortal IMAO?

A

Fentolamina

Antagonista NA

79
Q

Mecanismo de acción del litio

A
  • Desconocido
  • Pero actúa sobre vías intracelulares metabotrópicas
80
Q

Indicaciones generales para el litio (3)

A
  • Estabilizar el estado del ánimo
  • Trastorno bipolar
  • Adyuvante en depresión mayor
81
Q

¿Por dónde se elimina el litio?

A

El riñón

82
Q

¿En qué px se recomendable el uso de litio?

A

Px con falla hepática

83
Q

¿Cómo es la ventana terapéutica del litio?

A

Estrecha

84
Q

Efectos secundarios y colaterales del litio (2)

A
  • Diabetes insípida nefrogénica
  • Hipotiroidismo
85
Q

Mecanismo de acción de acción de la Esketamina (3)

A
  • Bloquea los receptores de NMDA
  • Modifica las sinapsis glutamatérgicas
  • Activa neurotrofinas y enrique las conexiones neuronales
86
Q

Principal beneficio de la Esketamina

A

Es de rápido inicio en la actividad depresiva

87
Q

¿La Esketamina presenta abuso?

A

88
Q

¿Cuál es el mecanismo de acción del Trazadone?

A

Antagonistas de los receptores 5TH

89
Q

¿Qué produce el Trazadone en dosis bajas?

A

Efecto sedante para el sueño

90
Q

¿En qué situaciones se deja Trazadone? (2)

A
  • Trastorno depresivo mayor
  • Insomnio
91
Q

¿Cuáles son los efectos secundarios del Trazadone? (4)

A
  • Dolor de cabeza
  • Fatiga
  • Mareos
  • Somnolencia
92
Q

¿Cuáles son los efectos colaterales del Trazadone? (3)

A
  • Propagación del intervalo QT
  • Priapismo
  • Aumento de pensamientos suicidas