Fármacos antidepresivos Flashcards
1
Q
Aminas cerebrales
A
Norepinefrina (NE) y Serotonina (5HT)
Bajas: depresión
Altas: estado de ánimo
2
Q
Criterios de dx de depresión
A
Al menos 1 (por 2 semanas o más):
- Ánimo depresivo
- Pérdida de interés o de placer
Al menos 5:
- Estado de ánimo deprimido la mayor parte del día
- Pérdida de placer
- Pérdida o ganancia de peso sin dieta
- Problemas de sueño
- Agitación o retraso psicomotor
- Fatiga o pérdida de energía
- Sentimiento de inutilidad o culpa
- Disminución de la capacidad cognitiva
- Ideas recurrentes de suicidio
3
Q
Tratamientos no farmacológicos para la depresión (5)
A
- Actividad física
- Dieta
- Terapia psicológica
- Terapia congnitivo-conductual
- Intervenciones (ECT, tDCS, TMS)
4
Q
¿Dónde actúan la mayoría de los fármacos antidepresivos?
A
Sobre las vías de NE y 5HT
5
Q
Factor que está deprimido en pacientes con depresión
A
Factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF)
- El cerebro se atrofia por el aumento de funcionalidad de las neuronas (estrés) –> BNDF disminuye = depresión
- Si nuestro BDNF se aumenta con el consumo de antidepresivo, este ayudará a la supervivencia y crecimiento de las neuronas
6
Q
¿Cuánto tiempo tarda el lapso terapéutico?
A
4 semanas o más
7
Q
Familias de fármacos más usados
A
- ISRS (SSRI)
- IRSN (SNRI)
8
Q
Familias de fármacos menos utilizados (3)
A
- IMAO
- Litio
- Bupropión
9
Q
Propiedades generales de antidepresivos (5)
A
- Depresión: respuesta 50-80%, uso con terapia psicológica
- Trastorno de ansiedad
- TOC
- TDAH
- Dolor neuropático
10
Q
Efectos agudos de los antidepresivos (4)
A
- Incremento en la concentración de 5HT y NA: ISRS, IRSN, IMAO
- Antagonismo de receptores 5HT
- Bupropión
- Litio
11
Q
Efecto crónico de los antidepresivos
A
Incremento en actividad presináptica de neuronas del Rafe
12
Q
¿Qué son ISRS?
A
Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina
13
Q
¿Qué medicamentos entran en los ISRS? (6)
A
- Fluoxetina
- Paroxetina
- Sertralina
- Fluvoxamina
- Citalopram
- Escitalopram
14
Q
Mecanismo de acción de los ISRS
A
Inhibición de SERT (transportador de 5HT)
Incremento de 5HT en hendidura sináptica
15
Q
Indicaciones generales para ISRS (4)
A
- Depresión mayor
- TOC
- Trastorno de ansiedad
- PTSD
16
Q
¿En qué situaciones son útiles los ISRS? (3)
A
- Postmenopausia
- Síndrome disfórico premenstrual
- Bulimia
17
Q
¿Cómo se administran los ISRS?
A
Vía oral
18
Q
¿Qué porcentaje tiene de unión a las proteínas los ISRS?
A
> 90%
19
Q
¿Cómo es el VD de los ISRS?
A
Alto
20
Q
¿Por qué su absorción (ISRS) es buena si su unión a proteínas y VD son altos?
A
Porque cruzan:
- BHE
- B. placentaria
- Leche materna
21
Q
¿Cómo es el metabolismo de los ISRS?
A
- Metabolismo de primer paso
- Inhibidores de 2D6
22
Q
¿Cómo es la excreción de los ISRS?
A
- Renal
- Hepática
23
Q
¿Cómo es su t1/2?
A
Larga
24
Q
¿Cuáles son los efectos adversos de los ISRS? (11)
A
- Insomnio
- Irritabilidad
- Somnolencia
- Mareos
- Cefaleas
- Fatiga
- Anorexia
- Disminución del libido
- Problemas eyaculatorios
- Prolongación de QT
- Alteraciones GI
25
¿Las embarazadas pueden consumir ISRS?
Evitar si es posible, categoría C
| Ideal es el Escitalopram
26
¿Los ISRS generan tolerancia y adicción?
No
27
¿Los ISRS generan abstinencia?
Sí
28
¿Con qué presentan interacción medicamentosa los ISRS?
Otros serotoninérgicos: peligro con IMAO y éxtasis --> riesgo de sx serotoninérgico
29
¿Con qué medicamentos se debe tener vigilancia si se consumen ISRS? (2)
- Triptanos y tramadol
- Sustratos de CYP2D6 y antiarrítmicos C1
30
¿Cómo se presenta el Sx serotoninérgico? (10)
- Temblores
- Taquicardia
- Midriasis
- Diaforesis
- Hiperreflexia
- Sudoración
- Salivación
- Llanto
- Clonus
- Diarrea
31
¿Cuál es el tratamiento (antagonista) para Sx serotoninérgico?
Ciproheptadina: bloquea receptores de 5HT
32
ISRSs disponibles en México (3)
- Sertralina
- Fluoxetina
- Citalopram
33
¿Cuál es la T1/2 de la Sertralina?
26 horas
34
¿En qué pacientes se recomienda la Sertralina?
Pacientes mayores
35
¿En qué situaciones se prescribe la Fluoxetina? (2)
- Anorexia nerviosa
- TOC
36
¿Qué riesgos presenta el Citalopram? (2)
- Prolonga intervalo QT
- Torsade Pointes (arritmia mortal)
37
¿Cuál es la dosis límite de Citalopram?
No pasar de 40 mg por día
38
¿Qué es IRNS?
**I**nhibidor de la **R**ecaptura de **N**oradrenalina y **S**erotonina
39
¿Cuáles son los IRNS?
- Duloxetina
- Venlafaxina
40
¿Cuál es el mecanismo de los IRNS?
- Inhibición de SERT
- Inhibición de NET (transportador de NA)
41
Indicaciones generales para los IRNS (2)
- Depresión mayor
- Dolor neuropático
42
¿En qué situaciones son útiles los IRNS? (6)
- Trastornos de ansiedad
- Fibromialgia
- Lumbalgia
- Incontinencia urinaria
- TOC
- TEPT
43
IRNS que no tiene efectos sobre CYP y es sustrato de 2D6
Venlafaxina
44
IRNS que tiene metabolismo extenso en hígado y es inhibidor de 2D6
Duloxetina
45
Efectos adversos de los IRNS (4)
Similar a ISRS agregando síntomas simpáticos:
- Incremento de FC
- Palpitaciones
- Aumento de PA
46
Aspecto importante de la Duloxetina
Puede ser hepatotóxico
47
¿Los ISRNS los pueden ingerir las embarazadas?
Evitar si es posible, categoría C
48
¿Los IRNS generan tolerancia y adicción?
No
49
¿Los IRNS generan abstinencia?
Sí
50
¿Cuáles son los antidepresivos atípicos? (2)
- Mirtazapina
- Bupropión
51
Mecanismo de acción de la Mirtazapina (4)
Antagonistas 5HT2A, 5HT3, alfa 2 y H1
52
Indicaciones generales para Mirtazapina (3)
- Depresión mayor grave
- Efectos sedantes
- Se puede combinar con ISRS
53
Efectos colaterales y secundarios de Mirtazapina (2)
- Incremento de peso
- Granulocitopenia
54
Mecanismo de acción del Bupropión
Inhibidor de la recaptura de NET y DAT
55
Indicaciones generales para el Bupropión (2)
- Depresión mayor
- Suspensión de tabaquismo
56
Efectos colaterales y secundarios del Bupropión
Incremento de riesgo de convulsiones
57
¿Cuáles son los fármacos que entran en los antidepresivos tricíclicos? (3)
- Imipramina
- Amitriptilina
- Nortriptilina
58
¿Cuál es el mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos?
Igual que IRSN:
- Inhibición de SERT y NET
- Antagonismo de receptores adrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos
59
Indicaciones generales para los antidepresivos tricíclicos (3)
- Depresión mayor
- Dolor neuropático
- Profilaxis de migraña
60
¿Los antidepresivos tricíclicos son fármacos de primera línea?
No, por lo efectos adversos
61
¿Cómo es el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos?
La mayoría de las personas son metabolizadores lentos. Son sustratos de 2D6
62
Efectos adversos de los antidepresivos tricíclicos (8)
- Visión borrosa
- Sequedad bucal
- Retención urinaria
- Sedación
- Ganancia de peso
- Comportamiento maniaco
- Alteraciones de la conducción cardíaca
- Sx serotoninérgico
63
¿Cómo es la ventana terapéutica de los antidepresivos tricíclicos?
Estrecha: aumento de 5 veces la dosis puede ser letal
64
¿Cuáles son las 3C de los efectos letales por antidepresivos tricíclicos?
- Convulsión
- Coma
- Cardiotoxicidad
65
¿Qué son los IMAO?
Inhibidores de la monoaminooxidasa
66
¿Cuáles son los fármacos que pertenecen a los IMAO? (2)
- Isocarboxazida
- Seleglina
67
¿La Isocarboxazida es selectivo?
No
68
¿La Selegilina es selectivo?
Sí, de MAO-B
69
Mecanismo de acción de los IMAO
Inactivan de manera irreversible la MAO
70
¿Qué hace MAO?
Se encarga de metabolizar las catecolaminas citosólicas
71
IMAOs inducen: (3)
Induce el aumento de 5HT, NA y DA
72
Indicaciones generales para IMAO (2)
- Antiparkinsoniano
- Depresión atípica (última línea en depresión)
73
¿Cómo se metaboliza los IMAO?
Acetilación lenta
| Efecto dura semanas
74
Efectos colaterales de los IMAO (2)
- Hipotensión ortostática
- Sx serotoninérgico
75
Alimentos que interaccionan con los IMAO (5)
- Queso
- Vino
- Embutidos
- Carne
- Pescado
76
Compuesto presente en algunos alimentos que induce la liberación de NA y Ad
| ¿Qué degrada a este compuesto?
Tiramina
- MAO hepática e intestinal la degradan
| IMAO inhibe degradación de tiramina
77
Con el consumo de algunos alimentos, IMAOs pueden precipitar a una:
Crisis hipertensiva mortal
78
¿Cómo se trata una crisis hipertensiva mortal IMAO?
Fentolamina
| Antagonista NA
79
Mecanismo de acción del litio
- Desconocido
- Pero actúa sobre vías intracelulares metabotrópicas
80
Indicaciones generales para el litio (3)
- Estabilizar el estado del ánimo
- Trastorno bipolar
- Adyuvante en depresión mayor
81
¿Por dónde se elimina el litio?
El riñón
82
¿En qué px se recomendable el uso de litio?
Px con falla hepática
83
¿Cómo es la ventana terapéutica del litio?
Estrecha
84
Efectos secundarios y colaterales del litio (2)
- Diabetes insípida nefrogénica
- Hipotiroidismo
85
Mecanismo de acción de acción de la Esketamina (3)
- Bloquea los receptores de NMDA
- Modifica las sinapsis glutamatérgicas
- Activa neurotrofinas y enrique las conexiones neuronales
86
Principal beneficio de la Esketamina
Es de rápido inicio en la actividad depresiva
87
¿La Esketamina presenta abuso?
Sí
88
¿Cuál es el mecanismo de acción del Trazadone?
Antagonistas de los receptores 5TH
89
¿Qué produce el Trazadone en dosis bajas?
Efecto sedante para el sueño
90
¿En qué situaciones se deja Trazadone? (2)
- Trastorno depresivo mayor
- Insomnio
91
¿Cuáles son los efectos secundarios del Trazadone? (4)
- Dolor de cabeza
- Fatiga
- Mareos
- Somnolencia
92
¿Cuáles son los efectos colaterales del Trazadone? (3)
- Propagación del intervalo QT
- Priapismo
- Aumento de pensamientos suicidas
