les formes galéniques et le contrôle du médicament: formes a libération modifiée et modulée (1) Flashcards
les formes à libération modifiée sont des préparations présentant
- une vitesse de libération du PA
- un lieu de libération du PA
- et/ou un moment de libération du PA
les formes à libération peuvent être
- accélérée
- retardée
- prolongée
3 différentes formes de médicaments à libération accélérée
- comprimés effervescents
- comprimés dispersibles
- lyophilisats ou lyocs
la face supérieure de la langue induit un effet de premier passage
VRAI
les lyocs sont obtenus par
lyophilisation
les lyocs sont
très hydrophiles et extrêmement friables
concernant les formes à libération retardée, la libération du PA se fait
après un délai spécifique ou à un niveau déterminé de l’organisme
indications pour les comprimés gastro-résistants
- ne résiste pas au suc gastrique
- irritent la muqueuse gastrique
- gout désagréable
- action intestinale
formulation des comprimés gastro résistants
enrobage avec filament gastro résistant, forme + complexe
le comprimé MUPS est
un comprimé de nombreux pellets de 0,5 mm
le comprimé MUPS est composé
- noyau de saccharose
- couche des PA pulvérisée autour: ésoméprazole
- recouverts d’une couche protectrice gastro-résistante= acide-résistante
- ensemble des microgranules placé dans un excipient hydrosoluble= cellulose
il y a …. pellets/comprimé
2000
il faut faire attention de ne pas
croquer le comprimé sinon il perd l’effet recherché
les formes à libération prolongée provoque une libération
lente et progressive du PA tout au long du tractus digestif
lors d’une libération prolongée, les concentrations plasmiques en PA sont constantes au cours du temps on a donc
- réduction des effets secondaires
- réduction du nombre de prise
un comprimé osmotique est
un comprimé à 2 compartiments séparés par une membrane flexible
- compartiment “osmotique” avec le PA
- compartiment osmotique sans PA qui attire l’eau
le comprimé osmotique est entouré
d’une membrane semi-perméable à l’eau mais insoluble dans l’eau et perforée d’une orifice
il ne faut pas casser ni broyer le comprimé osmotique
VRAI
il n’y a pas de tropisme spécifique pour une cible pour les formes conventionnelles
VRAI
la vectorisation est
une opération qui consiste à moduler et si possible totalement contrôler la distribution d’un PA en l’associant à un vecteur
avantages de la forme vectorisée
- protection du site d’administration
- protection du PA
- amélioration du franchissement des barrières physiologiques
- détournement du PA des organes sensibles
- accroissement de la spécificité
qu’est ce qu’un bon vecteur
- non toxique
- biodégradable
- taille adaptée
- spécificité
-liaison avec le PA stable et réversible - protection du PA
il existe 2 types de microparticules
- microsphères
- microcapsules
une microsphere est
système plein au sein duquel le PA est dispersé ou dissous
une microcapsule est
système creux formés d’un réservoir, qui lui est délimité par une membrane naturelle ou hémi-synthétique
les liposomes sont
des vésicules sphériques biocompatibles composées d’une ou plusieurs couches de phospholipides délimitant un compartiment central aqueux
phospholipide
- tête polaire
- queue lipophile
plusieurs catégories de liposomes
SUV<100 nm
LUV> 100 nm
MLV: multicouches
