découverte d'une molécule active (2) Flashcards

1
Q

le médicament provient soit

A

directement soit après optimisation d’un composé d’origine naturelle

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2
Q

la synthèse de substances naturelles est

A

difficile

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3
Q

l’extraction des substances naturelles est

A

onéreuse, laborieuse et peu efficace

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4
Q

la synthèse combinatoire est une stratégie qui permet d’ atteindre son objectif

A

+ rapidement

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5
Q

dans la synthèse combinatoire, on a une grande diversité de produits de départ et de réactifs qui vont réagir ensemble

A

VRAI

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6
Q

la synthèse combinatoire, pour gagner du temps se fait sur

A

support solide

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7
Q

la synthèse combinatoire est le 1er travail con cernant les peptides

A

VRAI

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8
Q

en synthèse classique, si on obtient 25 dipeptides, on doit répéter les réactions

A

25 fois

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9
Q

en synthèse combinatoire, si on obtient 25 dipeptides, on obtient

A

tous les dipeptides d’un coup

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10
Q

le nouveau médicament créé à partir de médicaments déjà existants est aussi appelé

A

“me too”

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11
Q

le médicament me ton est un générique

A

FAUX, ce n’est pas un générique, le générique sert seulement de composé pilote

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12
Q

dans le médicament me too, l’activité pharmacologique est

A

maintenue et améliorée

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13
Q

les me too représentent

A

plus de la moitié des médicaments mis sur le marché dans le monde

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14
Q

les connaissances sur le médicament déjà mis sur le marché sont utilisées pour développer une nouvelle molécule dont la structure chimique sera nouvelle pour

A

échapper aux restrictions dues aux brevets

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15
Q

la recherche et le développement de me too ont un cout

A

moins élevé qu’un médicament à haute valeur ajoutée

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16
Q

exemple de composé pilote

A

Captopril = médicament anti-hypertenseur

17
Q

amplification d’un effet secondaire

A
  • exploitation de l’effet indésirable dans un autre contexte
  • suppression de l’effet biologique principal
18
Q

premier médicament antibactérien

A

Prontosil

19
Q

le prontosil a permis de développer des traitements

A

du diabète de type 2

20
Q

la promethazine est un

A

antihistaminique H1

21
Q

200 substances naturelles étaient utilisées pour traiter la

A

malaria

22
Q

la molécule principale dans le traitement du paludisme est

A

le parasite responsable de la maladie impliqué dans la malaria

23
Q

un agoniste est

A

composé différent du ligand naturel mais qui donne la même réponse pharmacologique

24
Q

un antagoniste est

A

composé qui empêche le ligand naturel de se fixer à la cible

25
Q

ligands naturels des récepteurs adrénergiques

A

adrénaline et noradrénaline

26
Q

agonistes de l’adrenaline et noradrénaline

A

dobutamine, salbutamol

27
Q

antagoniste de l’adrénaline et noradrénaline

A

pronéthalol

28
Q

la conception assistée par ordinateur consiste à

A

déterminer la structure des protéines et leur site de fixation par diffraction des rayons X puis
- modélisation moléculaire
- docking: simulation du ligand dans le site de liaison
- ou étude à partir d’une protéine analogue ( analogie > 90%)
- ou matching: superposition de molécules

29
Q

la RMN est

A

une méthode d’analyse de la structure de petites molécules mais aussi de macromolécules

30
Q

en RMN on utilise les propriétés …. des atomes pour identifier la structure

A

vibrationnelles

31
Q

Dans le cas d’une cible protéique, la macromolécule est

A

radiomarqué à l’azote 15

32
Q

pour détermine la structure de la protéine on utilise un

A

spectre RMN 2D que l’on compare avec les spectres obtenus avec l’azote et l’hydrogène