découverte d'une molécule active (2) Flashcards
le médicament provient soit
directement soit après optimisation d’un composé d’origine naturelle
la synthèse de substances naturelles est
difficile
l’extraction des substances naturelles est
onéreuse, laborieuse et peu efficace
la synthèse combinatoire est une stratégie qui permet d’ atteindre son objectif
+ rapidement
dans la synthèse combinatoire, on a une grande diversité de produits de départ et de réactifs qui vont réagir ensemble
VRAI
la synthèse combinatoire, pour gagner du temps se fait sur
support solide
la synthèse combinatoire est le 1er travail con cernant les peptides
VRAI
en synthèse classique, si on obtient 25 dipeptides, on doit répéter les réactions
25 fois
en synthèse combinatoire, si on obtient 25 dipeptides, on obtient
tous les dipeptides d’un coup
le nouveau médicament créé à partir de médicaments déjà existants est aussi appelé
“me too”
le médicament me ton est un générique
FAUX, ce n’est pas un générique, le générique sert seulement de composé pilote
dans le médicament me too, l’activité pharmacologique est
maintenue et améliorée
les me too représentent
plus de la moitié des médicaments mis sur le marché dans le monde
les connaissances sur le médicament déjà mis sur le marché sont utilisées pour développer une nouvelle molécule dont la structure chimique sera nouvelle pour
échapper aux restrictions dues aux brevets
la recherche et le développement de me too ont un cout
moins élevé qu’un médicament à haute valeur ajoutée
exemple de composé pilote
Captopril = médicament anti-hypertenseur
amplification d’un effet secondaire
- exploitation de l’effet indésirable dans un autre contexte
- suppression de l’effet biologique principal
premier médicament antibactérien
Prontosil
le prontosil a permis de développer des traitements
du diabète de type 2
la promethazine est un
antihistaminique H1
200 substances naturelles étaient utilisées pour traiter la
malaria
la molécule principale dans le traitement du paludisme est
le parasite responsable de la maladie impliqué dans la malaria
un agoniste est
composé différent du ligand naturel mais qui donne la même réponse pharmacologique
un antagoniste est
composé qui empêche le ligand naturel de se fixer à la cible
