aspects chimiques (3) Flashcards
3 objectifs qui amènent à l’utilisation d’un promédicament
- améliorer la biodisponibilité
- prolonger la durée d’action d’un composé
- élaborer une forme galénique appropriée
la biodisponibilité est
la fraction du médicament qui a été administrée et qu’on retrouve dans le plasma
donc améliorer la biodisponibilité passe souvent par l’amélioration de son aptitude à passer à travers les membranes
VRAI
améliorer la biodisponibilité revient à augmenter
la lipophilie du composé
pour améliorer le passage à travers les membranes des prodrug, il y a 2 types de réactions
- estérification
- N-méthylation
à partir de la SA qui possèdent un acide carboxylique, on fait une estérification qui conduit à la formation du promédicament
VRAI
la bioactivation est
subit par la substance inactive par l’action d’enzymes qui vont libérer la véritable SA
le groupement acide carboxylique est
ionisable donc polaire donc hydrophile donc pas favorisé pour franchir les membranes
un ester est + …. que l’acide carboxylique donc plus facile à franchir
lipophile
la N-méthylation a pour but
d’augmenter la lipophilie
la N-méthylation pourra être réalisée sur des composés qui possèdent dans leur structure
des amines primaires ou secondaires
la maladie de Parkinson se traduit par
un déficit en dopamine au niveau du cerveau
la dopamine est une molécule
hydrophile
la dopamine franchit la BHE
FAUX, c’est la L-dopa
on ne peut pas traiter Parkinson par simple administration de dopamine
VRAI
