aspects chimiques (3) Flashcards
3 objectifs qui amènent à l’utilisation d’un promédicament
- améliorer la biodisponibilité
- prolonger la durée d’action d’un composé
- élaborer une forme galénique appropriée
la biodisponibilité est
la fraction du médicament qui a été administrée et qu’on retrouve dans le plasma
donc améliorer la biodisponibilité passe souvent par l’amélioration de son aptitude à passer à travers les membranes
VRAI
améliorer la biodisponibilité revient à augmenter
la lipophilie du composé
pour améliorer le passage à travers les membranes des prodrug, il y a 2 types de réactions
- estérification
- N-méthylation
à partir de la SA qui possèdent un acide carboxylique, on fait une estérification qui conduit à la formation du promédicament
VRAI
la bioactivation est
subit par la substance inactive par l’action d’enzymes qui vont libérer la véritable SA
le groupement acide carboxylique est
ionisable donc polaire donc hydrophile donc pas favorisé pour franchir les membranes
un ester est + …. que l’acide carboxylique donc plus facile à franchir
lipophile
la N-méthylation a pour but
d’augmenter la lipophilie
la N-méthylation pourra être réalisée sur des composés qui possèdent dans leur structure
des amines primaires ou secondaires
la maladie de Parkinson se traduit par
un déficit en dopamine au niveau du cerveau
la dopamine est une molécule
hydrophile
la dopamine franchit la BHE
FAUX, c’est la L-dopa
on ne peut pas traiter Parkinson par simple administration de dopamine
VRAI
pour soigner la maladie de Parkinson, on va administrer un promédicament
la L-dopa
la L-dopa est un composé qui ressemble à la dopamine mais encore plus
hydrophile et est capable de franchir la BHE
le L-dopa est capable de franchir la BHE car elle possède dans sa structure
la structure d’un a.a et peut emprunter le transport actif des aa
L-dopa est un promédicement, il va subir l’action d’enzymes particulières
les décarboxylases
lorsqu’on fait sauter un groupement COOH du L-dopa, on obtient
la dopamine
L-dopa est incapable de franchir le BHE par diffusion
passive
anti-psychotique pour le traitement des psychoses
l’halopéridol
l’halopéridol est un composé administré pour soigner les patients
schizophrène
l’halopéridol est administré à un rythme de
1 administration par jour
pour traiter les patients schizophrène, on utilise alors un promédicament de l’halopéridol par les estrases
le décanoate d’halopéridol
obtention du décanoate d’halopéridol
à partir de l’halopéridol qui possède une fonction hydroxyde libre, on a fabriqué un ester au moyen d’un acide à longue chaine carbonée
le décanoate d’halopéridol est une molécule
extrêmement lipophile qui est capable de s’accumuler dans l’organisme dans le tissu adipeux et être progressivement relarguee et transformée en halopéridol
on passe d’une administration par jour avec l’halopéridol à
une administration par mois avec l’halopéridol décanoate
médicament pour traiter les crises d’épilepsie
la phénytoine
le traitement à la phénytoine a généralement un débit et une fin définis
VRAI
