identification et validation de la cible (4) Flashcards
les fonctions carboxyliques de l’acide aspartique et de l’acide glutamique ont des propriétés
acides
les fonctions carboxyliques s’ionisent à pH physiologique en ion
carboxylate
cet ion carboxylate est capable de faire une
liaison ionique
la fonction amine de la lysine a des propriétés
basiques
cette fonction amine a pH physiologique s’ionise en ion
ammonium
les fonctions amines de l’arginine ont des propriétés
basiques
ces fonctions amines s’ionisent à pH physiologique en ion
iminium
l’ion iminium est capable de faire une liaison ionique
VRAI
les fonctions amines du cycle imidazole de l’histamine n’ont pas les mêmes propriétés basiques que celle de la lysine ou de l’arginine
VRAI
soit le ligand arrive du côté
SYN doit du côté ANTI
selon l’endroit ou le ligand arrive la liaison n’aura pas
la même forme
pour l’acide aspartique ou l’acide glutamique, c’est le côté … qui est privilégié, il donnera l’interaction la plus forte ou la plus favorable
SYN
la complémentarité vient de la notion de direction, mais ça ne veut pas dire que cela ne peut pas se faire du cote ANTI
VRAI
pour l’arginine, les côtés …. et …. donneront les interactions les + fortes
SYN et ANTI 2
pour la lysine, il y a 3 directions possible
- la direction “TRANS”
- les directions “gauche-“ et “gauche +”
à chaque fois qu’une interaction ionique se produira être un ligand et sa cible, l’énergie mise en jeu sera comprise entre
100 et 200 kcal.mol-1
les fonctions chimiques des a.a capables de réaliser des liaisons hydrogène sont
- hydroxydes de la Serine et de la thréonine
- thiol de la cysteine
- thioether de la méthionine
- amide primaire de l’asparagine et la glutamine
la fonction hydroxyle est un
accepteur et donneur de liaison hydrogène
comparation caractère donneur entre l’oxygène et l’hydrogène
l’oxygène a un caractère donneur plus fort que l’hydrogène
la fonction thiol est un
accepteur de liaison hydrogène et donneur
la fonction tioether est un
accepteur de liaison hydrogène uniquement
la fonction amide primaire est
un accepteur et un donneur de liaison hydrogène
pour la cystéine si l’environnement est favorable du pH, elle s’ionisera mais pas systématiquement
VRAI
la fonction thiol sous forme ionique est susceptible d’interagir avec
les médicaments
les liaisons hydrogènes de la méthionine sont
peu fréquentes et sont plus faibles qu’avec les autres fonctions chimiques
la chaine latérale de la méthionine est
plus hydrophobe que les autres
pour la méthionine, les interactions … seront privilégiés
dipolaires
dans le cas de l’asparagine et la glutamine, les atomes d’oxygène, de carbone et d’azote sont dans le même plan, ils sont dis
coplanaires
pour l’asparagine et la glutamine, les directions privilégiés sont
ANTI
pour la fonction hydroxyle ou thiol, il y a 3 directions possibles
- TRANS
- gauche- ou gauche +
les directions … sont plus favorisées que la direction …
gauche
TRANS
pour les liaisons hydrogènes, à chaque fois qu’une interaction se produira entre un ligand et sa cible, l’énergie mis en jeu sera comprise entre
2 et 7 kcal/mol-1
