conception du médicament: aspects chimiques (1) Flashcards
on peut partir de 10 000 médicaments mais une seule arrive au stade de candidats médicament
VRAI
une substance active ayant une cible in vitro peut être un médicament
efficace dans l’organisme
pour devenir un médicament, les exigences sont importantes
- faible toxicité
- bonnes propriétés pharmacocinétiques
- mise en forme galénique possible
une substance peut être active in vitro et n’avoir aucune activité in vivo
VRAI
dans le cas in vivo, la substance se met à circuler dans l’organisme depuis l’endroit ou
l’on administre jusqu’à sa cible en restant intact
l’objectif d’un organisme lorsqu’on lui injecte une substances étrangère (même un médicament) est de
s’en débarrasser
une science s’intéresse au devenir des SA dans l’organisme c’est la
pharmacocinétique
dans la pharmacocinétique, on distingue plusieurs étapes
- absorption
- distribution
- métabolisme
- élimination
quelque soit la voie d’administration, une substance dont on attend un effet systémique doit se retrouver dans
le compartiment sanguin pour y être transportée vers les différents tissus
les membranes cellulaires sont de nature
phospholipidique
la première des membranes pour une administration orale est
la barrière digestive
il existe plusieurs mécanismes permettant aux substances de franchir les membranes: le plus courant est
la diffusion passive
il existe aussi
le transport actif et la pinocytose
…… d’une molécule conditionne son passage transmembranaire (pas le seul facteur impliqué mais important)
la taille
plus les molécules sont petites plus elles pénètrent facilement dans la cellule
VRAI
