aspects chimiques (2)

Question 1

substances actives =

Answer 1

acides faibles (AH/A-) ou bases faibles (B/BH+)

Question 2

les médicaments sont principalement des

Answer 2

bases ou acides faibles qui présentent des groupements ionisables dont l’intérêt est de pouvoir contracter des liaisons ioniques avec leur cible

Question 3

à chaque acide AH correspond une base conjuguée

Answer 3

A-

Question 4

à chaque base B correspond un acide conjugué

Answer 4

BH+

Question 5

la forme d’une molécule est fonction

Answer 5

du pH du milieu et du pKa de la molécule

Question 6

l’équation d’Henderson-Hasselbach permet de déterminer

Answer 6

la rapport des concentrations des formes acides et basiques en fonction du pH du milieu et du pKa

Question 7

le pKa est

Answer 7

constant

Question 8

le ration entre les concentrations entre les formes acides ou basiques dépend uniquement du

Answer 8

pH du milieu

Question 9

pKa de l’aspirine

Answer 9

3,5

Question 10

si pH< pKa, l’aspirine est sous forme

Answer 10

non ionisée, hydrophobe sous forme acide et d’avantage susceptible de traverser les membranes

Question 11

plus le pH est bas par rapport au pKa, plus le ratio base/acide est

Answer 11

faible donc plus la concentration en forme acide est importante

Question 12

si pH> pKa on retrouvera l’aspirine sous forme

Answer 12

ionisée qui diffuse moins facilement, interaction avec le récepteur hydrophile sous forme de base conjuguée

Question 13

plus le pH est important par rapport au pKa, plus le ration est

Answer 13

important et plus la concentration en forme base est importante

Question 14

la forme non ionisée est plus ….. que la forme ionisée

Answer 14

lipophile

Question 15

donc c’est la forme …… qui traverse facilement la barrière digestive

Answer 15

non ionisée

Question 16

l’aspirine sera principalement résorbée au niveau de

Answer 16

l’estomac à pH bas

Question 17

une SA, pour devenir un médicament doit être

Answer 17

stable en solution aqueuse

Question 18

il est important que la SA soit stable en milieu acide de l’estomac surtout par voie orale si on veut qu’elle résiste au pH gastrique

Answer 18

VRAI

Question 19

l’organisme cherche à se débarrasser de la substance étrangère qu’on lui injecte

Answer 19

VRAI

Question 20

soit la substance étrangère est suffisamment hydrosoluble pour être éliminée par

Answer 20

voie rénale

Question 21

soit l’organisme cherche à la transformer au niveau du fois pour rendre ces substances plus hydrosolubles pour être éliminées par voies

Answer 21

urinaire ou biliaire

Question 22

le métabolisme de phase 1 sont des

Answer 22

réactions chimiques réalisées par des enzymes aspécifiques (cytochrome p450)

Question 23

dans le métabolisme de phase 1 on distingue 4 catégories de réactions

Answer 23

• oxydation
• réduction
• désalkylation

Question 24

l’objectif est de transformer la molécule de départ en un métabolite plus

Answer 24

hydrosolubles pour faciliter leur élimination dans les urines

Question 25

le matébolisme de phase 2 sont des réactions qui se déroulent au niveau

Answer 25

hépatique

Question 26

le métabolisme de phase 2 est une réaction dites de

Answer 26

conjugaison

Question 27

le métabolisme de phase 2 consiste en

Answer 27

la fixation d’une molécule polaire sur un groupement polaire

Question 28

2 types de réactions de phase 2

Answer 28

• glucuronoconjugaison
• sulfoconjugaison

Question 29

un promédicament est administrer

Answer 29

sous forme de précurseur inactif plutôt que la substance active elle-même

Question 30

le biomédicament est actif directement lors de l’administration

Answer 30

FAUX, il va être bioactivé (métabolisé) dans l’organisme pour libérer la SA