identification et validation de la cible (2) Flashcards

1
Q

le spécificité se fait vis à vis

A

des organes et tissus dans lesquels se trouve la cible

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2
Q

la sélectivité se fait vis à vis

A

de la cible

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3
Q

une molécule peut être spécifique mais pas sélective

A

VRAI

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4
Q

la sélectivité du médicament minimise

A

les effets secondaires indésirables sur plusieurs organes ou tissus

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5
Q

le médicament possède des propriétés spécifiques pour

A

passer la barrière hémato-encéphalique

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6
Q

cibles protéiques les plus répandues sur lesquelles ont lieux les interactions

A
  • 44% des récepteurs
  • 29% enzymes
  • 15% transporteurs
  • 12% autres
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7
Q

les catalyseurs augmentent la vitesse de réaction

A

VRAI

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8
Q

les catalyseurs se retrouvent intact à la fin du processus

A

VRAI

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9
Q

les catalyseurs affaiblissent

A

les liaisons à rompre

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10
Q

les substrats s’encrent à l’enzyme au niveau du

A

site actif

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11
Q

les enzymes sont qualifiées de

A

catalyseurs de la vie

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12
Q

le processus enzymatique est un processus

A

réversible

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13
Q

un récepteur est

A

une petite région macromoléculaire d’une cellule

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14
Q

les interactions ligand- récepteur se divisent en 3 étapes

A
  • la reconnaissance qui implique une complémentarité entre le ligand et le récepteur
  • le complexe ligand- récepteur formé subi un phénomène de transduction
  • amplification du signal par de nouvelles interaction
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15
Q

un récepteur peut être

A

membranaire ou endoplasmique (cytoplasme= hydrophile, membrane plasmique= hydrophobe)

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16
Q

l’isolement du récepteur est difficile, seules 2 techniques permettent de les isoler

A
  • chromatographie d’affinité
  • ultracentrifugation
17
Q

la caractérisation des récepteurs repose sur

A

une étude in vivo, ex vivo et in vitro de leurs interactions avec des substances endogènes ou exogènes de haute radioactivité

18
Q

les récepteurs doivent pouvoir être produits par

A

clonage

19
Q

les récepteurs se localisent

A

soit dans la membrane cellulaire soit dans le cytoplasme

20
Q

le structure moléculaire du récepteur va dépendre de

A

sa localisation

21
Q

l’affinité est

A

une aptitude du ligand à se fixer à la cible

22
Q

l’affinité du ligand pour son récepteur est due

A

aux propriétés géométrique et éléctronique du ligand

23
Q

les ligands ont une activité

A

intrinsèque qui dépend des propriétés physico-chimiques

24
Q

les ligands stimulent les processus physiologiques

A

VRAI, ils activent ou inhibent

25
Q

l’activité thérapeutique est

A

la résultante de toutes les interactions avec les différentes cibles de l’organisme

26
Q

nombre de protéines caractérisées dans le PDB

A

217 000

27
Q

les cibles protéiques sont

A

des édifices polyatomiques complexes qui prennent leur forme grâce aux liaisons covalentes interatomiques et liaisons faibles électrostatiques

28
Q

liaison appartenant à la structure primaire

A

liaison covalente

29
Q

liaison appartenant aux structures secondaires, tertiaires, quaternaires

A

liaison faible