identification et validation de la cible (2) Flashcards

1
Q

le spécificité se fait vis à vis

A

des organes et tissus dans lesquels se trouve la cible

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2
Q

la sélectivité se fait vis à vis

A

de la cible

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3
Q

une molécule peut être spécifique mais pas sélective

A

VRAI

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4
Q

la sélectivité du médicament minimise

A

les effets secondaires indésirables sur plusieurs organes ou tissus

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5
Q

le médicament possède des propriétés spécifiques pour

A

passer la barrière hémato-encéphalique

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6
Q

cibles protéiques les plus répandues sur lesquelles ont lieux les interactions

A
  • 44% des récepteurs
  • 29% enzymes
  • 15% transporteurs
  • 12% autres
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7
Q

les catalyseurs augmentent la vitesse de réaction

A

VRAI

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8
Q

les catalyseurs se retrouvent intact à la fin du processus

A

VRAI

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9
Q

les catalyseurs affaiblissent

A

les liaisons à rompre

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10
Q

les substrats s’encrent à l’enzyme au niveau du

A

site actif

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11
Q

les enzymes sont qualifiées de

A

catalyseurs de la vie

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12
Q

le processus enzymatique est un processus

A

réversible

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13
Q

un récepteur est

A

une petite région macromoléculaire d’une cellule

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14
Q

les interactions ligand- récepteur se divisent en 3 étapes

A
  • la reconnaissance qui implique une complémentarité entre le ligand et le récepteur
  • le complexe ligand- récepteur formé subi un phénomène de transduction
  • amplification du signal par de nouvelles interaction
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15
Q

un récepteur peut être

A

membranaire ou endoplasmique (cytoplasme= hydrophile, membrane plasmique= hydrophobe)

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16
Q

l’isolement du récepteur est difficile, seules 2 techniques permettent de les isoler

A
  • chromatographie d’affinité
  • ultracentrifugation
17
Q

la caractérisation des récepteurs repose sur

A

une étude in vivo, ex vivo et in vitro de leurs interactions avec des substances endogènes ou exogènes de haute radioactivité

18
Q

les récepteurs doivent pouvoir être produits par

19
Q

les récepteurs se localisent

A

soit dans la membrane cellulaire soit dans le cytoplasme

20
Q

le structure moléculaire du récepteur va dépendre de

A

sa localisation

21
Q

l’affinité est

A

une aptitude du ligand à se fixer à la cible

22
Q

l’affinité du ligand pour son récepteur est due

A

aux propriétés géométrique et éléctronique du ligand

23
Q

les ligands ont une activité

A

intrinsèque qui dépend des propriétés physico-chimiques

24
Q

les ligands stimulent les processus physiologiques

A

VRAI, ils activent ou inhibent

25
l'activité thérapeutique est
la résultante de toutes les interactions avec les différentes cibles de l'organisme
26
nombre de protéines caractérisées dans le PDB
217 000
27
les cibles protéiques sont
des édifices polyatomiques complexes qui prennent leur forme grâce aux liaisons covalentes interatomiques et liaisons faibles électrostatiques
28
liaison appartenant à la structure primaire
liaison covalente
29
liaison appartenant aux structures secondaires, tertiaires, quaternaires
liaison faible