identification et validation de la cible (2) Flashcards
le spécificité se fait vis à vis
des organes et tissus dans lesquels se trouve la cible
la sélectivité se fait vis à vis
de la cible
une molécule peut être spécifique mais pas sélective
VRAI
la sélectivité du médicament minimise
les effets secondaires indésirables sur plusieurs organes ou tissus
le médicament possède des propriétés spécifiques pour
passer la barrière hémato-encéphalique
cibles protéiques les plus répandues sur lesquelles ont lieux les interactions
- 44% des récepteurs
- 29% enzymes
- 15% transporteurs
- 12% autres
les catalyseurs augmentent la vitesse de réaction
VRAI
les catalyseurs se retrouvent intact à la fin du processus
VRAI
les catalyseurs affaiblissent
les liaisons à rompre
les substrats s’encrent à l’enzyme au niveau du
site actif
les enzymes sont qualifiées de
catalyseurs de la vie
le processus enzymatique est un processus
réversible
un récepteur est
une petite région macromoléculaire d’une cellule
les interactions ligand- récepteur se divisent en 3 étapes
- la reconnaissance qui implique une complémentarité entre le ligand et le récepteur
- le complexe ligand- récepteur formé subi un phénomène de transduction
- amplification du signal par de nouvelles interaction
un récepteur peut être
membranaire ou endoplasmique (cytoplasme= hydrophile, membrane plasmique= hydrophobe)
l’isolement du récepteur est difficile, seules 2 techniques permettent de les isoler
- chromatographie d’affinité
- ultracentrifugation
la caractérisation des récepteurs repose sur
une étude in vivo, ex vivo et in vitro de leurs interactions avec des substances endogènes ou exogènes de haute radioactivité
les récepteurs doivent pouvoir être produits par
clonage
les récepteurs se localisent
soit dans la membrane cellulaire soit dans le cytoplasme
le structure moléculaire du récepteur va dépendre de
sa localisation
l’affinité est
une aptitude du ligand à se fixer à la cible
l’affinité du ligand pour son récepteur est due
aux propriétés géométrique et éléctronique du ligand
les ligands ont une activité
intrinsèque qui dépend des propriétés physico-chimiques
les ligands stimulent les processus physiologiques
VRAI, ils activent ou inhibent
l’activité thérapeutique est
la résultante de toutes les interactions avec les différentes cibles de l’organisme
nombre de protéines caractérisées dans le PDB
217 000
les cibles protéiques sont
des édifices polyatomiques complexes qui prennent leur forme grâce aux liaisons covalentes interatomiques et liaisons faibles électrostatiques
liaison appartenant à la structure primaire
liaison covalente
liaison appartenant aux structures secondaires, tertiaires, quaternaires
liaison faible
