découverte d'une molécule active (1) Flashcards
le futur médicament est appelé
tête de série ou “hit”
la molécule n’est pas encore qualifiée de médicament car
- pas de spécificité ou de sélectivité
- faible activité pharmacologique
- instabilité métabolique ou chimique
- haut toxicité
- faible biodisponibilité
- solubilité
- manque d’originalité
une molécule organique par définition est
insoluble dans l’eau
le manque d’originalité est un problème important et fréquent
VRAI
les sources de découverte d’une molécule sont
- hasard
- criblage de substances nouvelles ou synthétiques
- à partir d’un médicament déjà existant
- d’après les connaissances médicales
- à partir du ligand
- synthèse combinatoire
- conception assistée par ordinateur
- conception par RMN
des résultats inattendus (hasardâmes) peuvent contribuer de manière favorable à une “belle” découverte s’ils ne sont pas négligés
VRAI
exemple de découverte au hasard
- pénicilline
- bétabloquants
il faut s’attendre à trouver des choses que l’on n’attendait pas: le hasard est une chance
FAUX, le hasard n’est pas une chance
la méthode de criblage ou screening permet de
tester un grand nombre de structures chimiques pour les trier en fonction de l’intérêt thérapeutique qu’elles apportent
le criblage à haut débit ou HTS est
une grande bibliothèque de produits chimiques testés pour leur capacité à stimuler ou inhiber la cible
- identification de leurs propriétés pharmacologiques
- obtention d’un maximum de renseignements sur le produit concerné
il est possible de cribler des molécules de diverses origines
VRAI
exemple de substances d’origine naturelle dans le règne végétal
écorce d’If du Pacifique= Paclitaxel
l’écorce d’If a des propriétés
antitumorale
l’AMM a été obtenue en 1993 pour les substances d’origine végétale
VRAI
problème des substances d’origine végétale
pousse lente
