Hipoglucemiantes orales Flashcards
grupos en los que se dividen los Hipoglucemiantes orales
- Sulfonilureas 1ra y 2da generacion
- Biguadinas
- Tiazolindinedionas
- Amilanas
- Agonistas GLP1
- Inhibidores de DPP4
- Inhibidores de α glucosilada
- Meglitinidas
- Inhibidores de SGLT
Sulfonilureas 1ra gen
Clorpropamida
Tolazamida
Tolbutamida
Sulfonilureas 2da gen
Glibenclamida
Glipizida
Glimepirida
Biguadinas
Metformina
Tiazolindinedionas
Rosiglitazona
Pioglitazona
Amilanas
Pramlintida
Agonistas GLP1
Exanetida
Liraglutida
Exendina 4 C
Tedeglutide
Inhibidores de DPP4 Inhibidores de α
Alogiptida Linagliptina Sitagliptina Saxagliptina Vildagliptina
Inhibidores de α glucosilada
Acarbosa
Miglitol
Voglibosa
Meglitinidas
Nateglinida
Repaglinida
Inhibidores de SGLT 2
Canagliflozina
Dapagliflozina
Empagliflozina
Estimulan liberación de insulina por células β del páncreas. Bloqueo de canales de K-ATP.
Sulfonilureas
Meglitinidas
Bloqueo de canales de K-ATP. Absorción GI, reducida con alimentos e hiperglicemia. Gran unión a proteínas
Sulfonilureas
EA Sulfonilureas
↑ de peso, hiperinsulinemia, hipoglucemia, náusea, cefalea, ictericia colestática, agranulocitosis, anemia aplásica o hemolítica.
CI Sulfonilureas
DM1, embarazo o lactancia, insuficiencia hepática o renal
Fenómeno de falla secundaria en las Sulfonilureas
pierden efecto a largo plazo por muerte de células pancreáticas
Sulfonilureas 1ra generación Más en px de
edad avanzada.
Clorpropamida EA
↓ Na al potenciar efectos de ADH, + riesgo de hipoglucemia.
+ T ½ de 1ra gen.
Sulfonilurea con absorción más lenta.
Tolazamida
Segura en pacientes ancianos. T ½ + corta de 1ra gen.
olbutamida
en que se diferencian las Sulfonilurea de 2da y 1ra
2da generación Mayor T ½. Mejores que las de 1ra gen.
Glibenclamida: Segura en px
ancianos.
Glibenclamida EA
+ riesgo cardiovascular por unión al receptor de sulfonilureas en miocardiocitos.
Alimentos retrasan su absorción. 30 minutos antes del desayuno. La de 1ra elección.
Glipizida
Metformina MA
Activa AMP cinasa
acciones Metformina
No causa liberación de insulina por el páncreas ni hipoglucemia. No se une a proteínas y se excreta en orina sin cambios. ↓ lipogénesis, gluconeogénesis y glucemia.
↑ oxidación de ácidos grasos, captación de glucosa, metabolismo no oxidativo y sensibilidad a insulina
con que px hay q tener cuidado a la hr de adm Metformina
Precaución en falla renal, hepatopatías, antecedentes de acidosis láctica, IC, neuompatía hipóxica crónica.
1 en DM2, eficaz como monoterapia y con glipizida, glibenclamida, piglitazona etc. NO hay aumento de peso
Metformina
Metformina otros usos
ovario poliquístico mejora ovulación y ↓ andrógenos y síntomas de hirsutismo.
EA Metformina
diarrea osmótica, deficiencia de B12 y acidosis láctica
MA tiazolindinediona
Agonistas selectivos del receptor γ (PPARγ).
acciones tiazolindinediona
Regula metabolismo de carbohidratos y lípidos. Se exige presencia de insulina y ↓ su resistencia en tejidos y gluconeogénesis. ↑ HDL y transporte de glucosa a tejido adiposo y muscular.
CI tiazolindinediona
hepatopatías, ↑ de transaminasas séricas, IC 3 o 4.
EA tiazolindinediona
anemia, incremento ponderal, edema. Gemfibrozilo inhibe su met.
Rosiglitazona acciones
↓ 1-1.5% HbA1c en DM2. 1 vez al día. Puede combinarse con insulina
EA Rosiglitazona
+ cardiotóxico y riesgo de EVC. Aumenta fracturas en mujeres.
Igual a rosiglitazona. Aumenta riesgo de IAM y mejora el perfil de lípidos
Pioglitazona:
Péptido producido en células β, se secreta con insulina, se une a proteína G.
amilanas
Pramlintida MA y acciones
Activa receptor de amilina en romboencefalo, ↓ liberación de glucagón, retrasa el vaciamiento gástrico y da SACIEDAD.
usos Pramlintida
Tx de DM1 y 2 que no tienen buen control con insulina
EA Pramlintida
náusea, vómito, anorexia y cefalea, HIPOGLUCEMIA Y GASTROPARESIA.
MA agonistas GLP1
Activación del receptor GLP1 en células β, activan AMPc-PKA, ↑ síntesis de insulina y exocitosis dependiente de glucosa.
usos agonistas GLP1
Tx de DM2.
acciones agonistas GLP1
↓ secreción de glucagón y lentifica el vaciamiento gástrico. Inactiva en 1-2 min por dipeptidil peptidasa IV.
Exanetida Eficaz para _____ estimula perdida ponderal en _____
EA________, ____
Eficaz para ↓ HbA1c, estimula perdida ponderal en DM2. EA: náusea, hipoglucemia.
Teduglutide analogo de
GLP 2.
DPP-4 inactiva ____ . Las incretinas __ liberación de insulina y __ la de glucagón. Los inhibidores __ GLP-1 y GIP, __ actividad de DPP-4.
DPP-4 inactiva GLP1. Las incretinas ↑ liberación de insulina y ↓ la de glucagón. Los inhibidores ↑ GLP-1 y GIP, ↓ actividad de DPP-4.
tx inhibidores de DPP4
Tx de DM2, tx crónico de hiperglucemia en px tratados con metformina, tiazilidinedoinas, sulfonilureas e insulina
EA de inhibidores de DPP4
nasofaringitis.
acciones de los inhibidores de a - glucosidasa
Inhibe acción de glucosidasa α en el borde en cepillo intestinal, ↓ absorción de almidón, dextrina y disacáridos. NO estimula liberación de insulina ni causa hipoglucemia. ↓ glicemia postprandial en DM1 y 2.
EA inhibidores de a - glucosidasa
mala absorción, flatulencia, diarrea, meteorismo
Uso preprandial, mismo mecanismo que sulfonilureas. Tx DM2.
meglitinidas
Nateglinida acciones y EA
Derivado de D-fenilalanina. ↓ aumentos de glucemia postprandiales en DM2. EA: hipoglucemia. Más rápida.
Derivado del ácido benzoico. Tx de DM2 con alergia al azufre o sulfonilureas
Repaglinida
acciones Repaglinida
↓ glucosa circulante y ↑ formación de glucógeno, proteínas y grasa. Acción rápida preprandial para evitar limitar hiperglucemia posprandial.
EA Repaglinida
hipoglucemia.
CI Repaglinida
insuficiencia hepática o renal.
dan cetoacidosis
inhibidores de SGLT-2