ESTROGENOS Y PROGESTAGENOS Flashcards
Estrógenos se dividen en
Naturales Esteroides No esteroides SERM Antiestrogenos Inhibidores de aromatasa
progestágenos se dividen en
Pregnanos
Estranos
Gonanos
Antiprogestágenos
Naturales
17 β estradiol
Estrona
Estriol
Esteroides
Etinilestradiol Mestranol Valreato de estradiol Sulfato de eq uilina Cipionato de estradiol Sulfato de estrona
No esteroides
Dietilstilbestrol
Bisfenol A
Genisteína
SERM
Toremifeno
Ospemifeno
Raloxifeno
Tamoxifeno
Antiestrogenos
Clomifeno
Fulvestrant
Suvastran
Inhibidores de aromatasa
Vorozol Letrozol Anastrozol Exemestano Formestano
Pregnanos
Progesterona
Medroxiprogesterona
Hidroxiprogesterona
Estranos
19
nortestosterona
Noretindrona
Gonanos
Norgestrel
Levonorgestrel
Desogestrel
Norgestimato
Antiprogestágenos
Mifepristona
Ulipristal
Estrógenos se unen a los receptores
nucleares Er-α y β en tejidos reproductores, hueso, endotelio y SNC.
Desarrollan caracteres sexuales primarios y secundarios, pigmentación en embarazo, crecimiento óseo, cierre de epífisis.
Estrógenos
Naturales
Naturales sirven en el tx de
hormonal en menopausia, hipogonadismo primario
EA Naturales
hemorragia uterina postmenopáusica, Ca de mama, útero y ovario, náusea, hipersensibilidad mamaria, migraña, colestasis, colecistopatías e HTA.
CI Naturales
neoplasias dependientes de estrógenos, hepatopatías, antecedentes de tromboembolia y tabaquismo intensivo.
El más potente Naturales
17 β estradiol
Circulación enterohepática. Más asociado a Ca de mama.
17 β estradiol
Natural en Postmenopausia
Estrona
Previo a la pubertad se sintetiza en tejido adiposo.
Estrona
Embarazo sintetizado por la placenta
Estriol
Tx de Sd de Turner.
Esteroides
+ potente, #1 como anticonceptivo oral.
Etinilestradiol
oral. No hay metabolismo de 1er paso. T ½ 13-27 h.
Etinilestradiol
Profármaco de etinilestradiol. Excelente anticonceptivo oral.
Mestranol
Vía IM. Profármaco. Anticonceptivo mensual.
Valerato de estradiol
A partir de orina de yeguas preñadas. Terapia de remplazo hormonal.
Sulfato de equilina
Terapia de remplazo hormonal en adolescencia
Sulfato de estrona
Misma potencia que estradiol. Tx de Ca de próstata
Dietilestilbestrol
EA Dietilestilbestrol
cáncer vaginal en hijas y carcinoma de células claras.
Dietilestilbestrol CI
NO usado en embarazadas.
↑ ca de mama
Bisfenol A
Se origina en plantas como la soya.
Genisteína
MA SERM
Agonistas parciales competitivos del estradiol en el receptor de estrógenos
Tx de Ca de mama metastásico
Toremifeno
Tx de dispareunia relacionada a menopausia
Ospemifeno
EA Ospemifeno
Ospemifeno
SERM usados en el tratamiento de Ca de mama
Toremifeno: Tx de Ca de mama metastásico.
Raloxifeno: ca de mama positivo para ER
Tamoxifeno: 1ra línea para ca de mama, profilaxis en riesgo ↑ de Ca de mama.
Agonista estrogénico de hueso
Raloxifeno
Raloxifeno tx
Tx de osteoporosis, ca de mama positivo para ER.
EA Raloxifeno
TVP, embolismo pulmonar, bochornos
Interacciona con colestiramina.
Raloxifeno
Tamoxifeno: MA
Antagonista en mama y agonista en endometrio y hueso.
Tx 1ra línea para ca de , profilaxis en riesgo ↑ de Ca de mama.
Tamoxifeno
EA Tamoxifeno
Ca de endometrio, bochornos, esteatosis hepática y pancreatitis.
Antagonista puro de estrógenos
Clomifeno
Fulvestrant
Tx de Ca de mama resistente a tamoxifeno.
Fulvestrant
Suvastran
Clomifeno acciones
↑ secreción de gonadotropinas y estimulación ovárica
Clomifeno tx
Tx de infertilidad de ciclos anovulatorios en px con función ovárica e hipofisiaria normal.
CI Clomifeno
embarazo
el uso prolongado de Clomifeno ↑ riesgo de
ca de ovario.
EA Clomifeno
gemelos, quistes ováricos, bochornos, visión borrosa.
Fulvestrant tx
Ca de mama resistente a tamoxifeno
EA Clomifeno
bochornos, cefalea, dorsalgia y faringitis.
Suvastran tx
Tx de ca de mama resistente a tamoxifeno y fulvestrant.
- ozol son NO esteroideos
- mestano SON esteroideos
Vorozol, Letrozol y Anastrozol
Exemestano y Formestano
los inhibidores de la aromatasa se usan en el tx de
ca de mama. Inhiben síntesis de cortisol y estrógenos.
Vorozol, Letrozol y Anastrozol MA y uso
Inhiben REVERSIBLEMENTE la aromatasa. 3ra línea para Ca de mama.
Exemestano y Formestano MA y uso
Inhiben IRREVERSIBLEMENTE la aromatasa. Inhibidores suicidas.
tx Progesterona:
Tx como anticonceptivos orales, restitución hormonal
EA Progesterona
mastalgia y edema
CI Progesterona
embarazo a excepción de amenaza de aborto, hepatopatías y Ca de mama
Progesterona acciones
↑ T° corporal, menor penetración de espermatozoides, ↑ respiración ventilatoria del CO2. ↓ densidad ósea.
a q se une la Progesterona
Se una a albúmina, globulina de unión de hormonas sexuales y globulina de unión de corticoesteroides.
acciones Medroxiprogesterona
Inhibe la secreción de gonadotropina, con inhibición de la maduración folicular y ovulación. Estimula la respiración (útil en apnea obstructiva del sueño). Anticonceptivo y remplazo hormonal en mujeres posmenopáusicas.
Medroxiprogesterona usos
Anticonceptivo y remplazo hormonal en mujeres posmenopáusicas.
CI Medroxiprogesterona
metrorragias, menorragias e insuficiencia hepática.
EA Medroxiprogesterona
amenorrea, ↑ peso. ↓ riesgo de ca de endometrio.
Hidroxiprogesterona tx
tx de infertilidad por insuficiencia del cuerpo lúteo y amenorrea primaria y secundaria. Profilaxis de aborto
Hidroxiprogesterona acciones
Compensa déficit hormonal, induce quiescencia uterina y estimula crecimiento de úteros con bajo grado de desarrollo
Tx de amenorrea primaria y secundaria, mastopatía, hipoplasia uterina, endometriosis, Ca avanzado de mama.
19-nortestosterona y Noretindrona
Noretindrona para síntomas
vasomotores en menopausia
CI 19-nortestosterona y Noretindrona
embarazo, insuficiencia hepática y ovario poliquístico
Norgestrel Se convierte en levonorgestrel y se una a
albumina y globulina de unión de hormonas sexuales
Norgestrel CI
embarazo, hepatopatías, HTA no controlada, vasculopatías y neoplasias vinculadas a estrógenos
Norgestrel EA
cefalea, dolor abdominal, náusea, prurito, cambios de peso e irregularidades en el sangrado.
Norgestrel tx
remplazo hormonal, amenorrea y control de ciclos irregulares
Retrasa la implantación del blastocisto e inhibe la evolución al bloquear la secreción de gonadotroponinas.
Levonorgestrel
tx Levonorgestrel
anticonceptivo de emergencia a las 72 horas de la relación sexual
CI Levonorgestrel
hipersensibilidad, hepatopatías, intolerancia a la lactosa y ca de cérvix o útero. PASTILLA DEL DÍA SIGUIENTE.
Tx anticonceptivo de emergencia a las 72 horas de la relación sexual.
Levonorgestrel
Se convierte en etonogestrel y se une a albumina.
Desogestrel
Desogestrel acciones
↓ niveles de estradiol en fase folicular temprana. Anticonceptivo
CI Desogestrel
tromboembolismo, tumores dependientes de progesterona, insuficiencia hepática, sangrado vaginal, embarazo e hipersensibilidad
EA Desogestrel
CLOASMA, ↓ de lívido, cefalea, náusea.
Norgestimato MA
Suprime gonadotropinas e inhibe la ovulación. Anticonceptivo
CI Norgestimato
insuficiencia hepática severa, antecedentes de tromboembolismo, Ca de mama o útero, embarazo y tumores estrógeno dependientes.
Mifepristona: MA
Agonista parcial de progesterona.
tx Mifepristona
Abortivo (con metrotexate → misoprostol).
Mifepristona EA
aborto incompleto, sangrado o contracciones uterinas e insuficiencia suprarrenal.
Ulipristal tx
Agonista parcial. Anticonceptivo de emergencia hasta 5 días post coito
Ulipristal EA
trastornos del estado de ánimo, cefalea, mareos, dolor abdominal superior.
