antimicoticos Flashcards
Antimicóticos divisiones
sistemicos
topicos
equinocandinas
otros
sistemicos
anfotericina B
flucitosina
imidazoles
triazoles
imidazoles
ketoconazol
triazoles
itroconazol fluconazol voriconazol posaconazol isavuconazol
imidazoles
clotrimazol econazol miconazol butoconazol tioconazol
triazoles
terconazol
equinocandinas
capsofungina
micafungina
anidulafungina
otros
griseofulvina
terbinafina
MA Anfoterecina B
Se une a ergosterol en membrana, forma poros, ↑ permeabilidad y mata a la célula.
como es mejor la adm de Anfoterecina B
Absorción intestinal es insignificante, es necesaria vía IV para usarse sistémicamente. Se una 90% a proteínas.
Anfoterecina B tx de
esofagitis por cándida; intraocular post vitrectomía para endoftalmitis micótica. #1 para mucoromicosis, tx inicial para meningitis criptocóscica, histoplasmosis grave, blastomicosis y peniciliosis marneffei. Tx de px que no responden a azoles en aspergilosis invasiva, esporotricosis extracutáneas, fusariosis, alternariosis y tricosporonosis. #1 embarazadas con coccidiodomicosis pulmonar.
EA Anfoterecina B
fiebre, cefalea, taquipnea, hipotensión; nefrotoxicidad
Convencional. Infusión intratecal en meningitis por Coccidioides. EA: cefalea y fiebre (dar con hidrocortisona); hiperazoemia (más nefrotóxica); anemia normo-hipo y aracnoiditis. NO dar con electrolitos.
C-AMB
C-AMB tx de
Infusión intratecal en meningitis por Coccidioides
C-AMB no se debe dar con
electrolitos.
Anfoterecina en dispersión coloidal. Las peores reacciones relacionadas con infusión. Se le añade colesterol sulfato. Tx de aspergilosis invasiva. EA: escalofríos e hipoxemia; el menos nefrotóxico.
ABCD
ABCD tx
aspergilosis invasiva
el menos nefrotóxico. Las peores reacciones relacionadas con infusión
ABCD
Anfoterecina B liposómica. Menores reacciones relacionadas con infusión. Tx de histoplasmosis y meningitis por criptococos, aspergilosis invasiva y cándida sistémica. EA: nefrotóxico, hipokalemia.
L-AMB
L-AMB: Anfoterecina B liposómica tx de
histoplasmosis y meningitis por criptococos, aspergilosis invasiva y cándida sistémica
Complejo lipídico de anfoterecina B. Tiene fosfatidilcolina y fosfatidilglicerol. Tx de micosis profundas excepto criptococos. EA: nefrotóxico.
ABLC:
MA Flucitosina
Hongos la metabolizan a 5-FU (metabolito usado en oncología), el 5-FU es metabolizado a 5-FUMP que se incorpora en RNA o metaboliza a 5-FdUMP, potente inhibidor de timidilato sintetasa alterando síntesis de ADN.
Flucitosina usos
meningitis por C. neoformans, especies de Cándida y agentes de cromoblastomicosis. Buena absorción GI. Precaución en IR.
Flucitosina EA
supresión de MO, leucopenia; exantemas, náuseas, vómitos, diarrea y enterocolitis grave; altera PFH
Hongos la metabolizan a 5-FU (metabolito usado en oncología), el 5-FU es metabolizado a 5-FUMP que se incorpora en RNA o metaboliza a 5-FdUMP, potente inhibidor de timidilato sintetasa alterando síntesis de ADN. Útil en meningitis por C. neoformans, especies de Cándida y agentes de cromoblastomicosis. Buena absorción GI. Precaución en IR.
EA: supresión de MO, leucopenia; exantemas, náuseas, vómitos, diarrea y enterocolitis grave; altera PFH.
Flucitosina
Imidazoles y triazoles sistémicos MA
Inhibición de 14-α-esterol desmetilasa, alterando la síntesis de ergosterol.
Vía oral fue remplazado por itraconazol para todas las micosis, excepto cuando hay problemas económicos. A veces se usa para tx de Sd de Cushing.
Ketoconazol
necsitan un medio acido para su absorcion
Ketoconazol
Itraconazol
Itraconazol ADME
Metabolizado en hígado. Unión + de 99% a proteínas. T ½ 30-40 h. Cápsula darse con alimentos; solución darse sin alimentos.
Itraconazol usos
Elección en infecciones NO meníngeas indolentes por B. dermatitidis, H. capsulatum, P. brasiliensis y C. immitis; px con VIH e histoplasmosis diseminada o P. marneffei; candidiasis bucofaríngea y esofágica en px que no responden a fluconazol.
EA Itraconazol
hepatotoxicidad grave; IV causa ICC en px con alteración ventricular; diarrea, cólicos abdominales, anorexia y náuseas
No se altera absorción con comidas. Eliminación renal. Inhibe CYP3A4. CI en embarazo. #1 meningitis criptococósica en SIDA una vez estabilizado con anfoterecina B. #1 para meningitis por coccidioides.
Fluconazol
Fluconazol tx
Tx de candidiosis bucofaríngea y vaginal sin complicaciones; candiduria; candidosis profunda en receptores de alotrasplantes de MO y candidemia en inmunosuprimidos; #1 meningitis criptococósica en SIDA una vez estabilizado con anfoterecina B. #1 para meningitis por coccidioides.
Fluconazol distribucion
si llega a LCR
EA Fluconazol
náuseas, cefaleas, exantemas, vómitos, diarrea; alopecia; insuficiencia hepática, Sd de Stevens-Johnson.
Biodisp oral de 96%. Metabolizado en hígado, no lineal. Tx #1 aspergilosis invasiva y mucormicosis; candidiosis esofágica. EA: teratógeno; hepatotoxicidad, prolonga el QT, alucinaciones visuales y visión borrosa.
Voriconazol:
Voriconazol usos
Tx #1 aspergilosis invasiva y mucormicosis; candidiosis esofágica
EA Voriconazol
hepatotoxicidad, prolonga el QT, alucinaciones visuales y visión borrosa.
Darse con comidas grasosas. T ½ 25-31 h. Profilaxis de candidosis y aspergilosis en >13 años con neutropenia prolongada o enfermedad injerto vs hospedero y profilaxis de mucormicosis. EA: náuseas, vómito, diarrea, cefalea y dolor abdominal.
Posaconazol
Posaconazol tx
Profilaxis de candidosis y aspergilosis en >13 años con neutropenia prolongada o enfermedad injerto vs hospedero y profilaxis de mucormicosis
Profármaco. Une 100% a proteínas. Amplio espectro. Tx de aspergillosis o mucormicosis invasiva. EA: GI, parecía, hipocalemia, cefalea.
Isavuconazol
Casi no se absorbe. Tx de candidosis bucofaríngea, dermatofitos, candidosis vulvovaginal. EA: prurito, eritema, vesículas, descamación y urticaria; pareja puede presentar irritación en pene o uretra
Clotrimazol
Penetra estrato córneo y se concentra. EA: eritema local, ardor y prurito.
Econazol
Penetra al estrato córneo y se concentra por + de 4 días. Tx de tiña pedis, crural y versicolor; candidosis vulvovaginal. EA: ardor, prurito, cólicos pélvicos
Miconazol
Crema vaginal. Se puede usar en el embarazo durante 2do y 3er trimestre
Butoconazol
Tx vulvovaginitis por Candida.
Tioconazol
Oxiconazol, sulconazol y sertaconazol sirven para tx de
dermatofitosis y tiña del pie.
Ketoconazol tx de
dermatofitosis, tiña versicolor y seborreica.
Tx de candidosis vaginal.
Terconazol
MA equinocandinas
Inhiben formación de 1,3-β-D-glucanos en la pared celular, ↓ integridad estructural.
Mala biodisp oral, alta unión a proteínas, NO penetra en LCR. Categoría C en embarazo. SEGUNDA LÍNEA.
equinocandinas
Eliminado en orina y heces. Tx inicial de candidosis profundamente invasiva y rescate en aspergilosis invasiva cuando no resulta anfotericina B o voriconazol. Tx de candidosis esofágica. EA: flebitis
Capsofungina
Eliminado en heces. Tx y profilaxis de candidosis profundamente invasiva; candidosis esofágica.
Micafungina
Extraído de A. nidulans. No se metaboliza. Tx igual que micafungina
Anidulafungina
Capsofungina tx
Tx inicial de candidosis profundamente invasiva y rescate en aspergilosis invasiva cuando no resulta anfotericina B o voriconazol. Tx de candidosis esofágica.
EA Capsofungina
flebitis.
Griseofulvina MA
Inhibe función de los microtúbulos y altera el ensamblaje del huso mitótico.
al ser por via oral cuales son las indicaciones para tomar Griseofulvina
Vía oral, mejor con comida grasa.
Griseofulvina donde se deposita y q efecto tiene esto
Se deposita en queratinocitos, y proporciona resistencia prolongada a invasión micótica.
EA Griseofulvina
cefalea, hepatotoxicidad, leucoenia, neutropenia, basofilia y monocitosis; albuminuria y cilindruria; urticaria, fotosensibilidad, liquem, eritema.
Griseofulvina usos
Fungiestático para dermatofitos Microsporum, Epidermophyton y Tricophyton. #1 en tiña de la cabeza en niños; tx tiña lampiña, crural y corporal, de manos y barba
Terbinafina MA
Inhibe escualeno epoxidasa fúngica ↓ síntesis de ergosterol
Buena absorción, pero alto metabolismo de 1er paso. Se acumula en piel, uñas y tejido adiposo. EA: molestias GI, cefalea y exantema. Tx #1 onicomicosis, tiña de la cabeza en adulto.
Terbinafina
Terbinafina usos
1 onicomicosis, tiña de la cabeza en adulto.