Farmakologi

Question 1

AUC

Answer 1

Läkemedelseffekt av 1 dos

Question 2

Biotillgänglighet

Answer 2

AUC(oral dos)/AUC(iv dos)

Beror på absorptionsgrad och förta passage-metabolismen.

Question 3

Distrubitionsvolym

Answer 3

Mängd lm (mg)/plasmakoncentration lm (mg/L)

Mängd lm (mg) / (plasmakoncentration av lm (mg/L) x kroppsvikt (kg))

Question 4

Halveringstid

• > steady state
• > dosintervall

Answer 4

Beror på distrubitionsvolym och clearence.

T1/2 = Distributionsvolym / clearance

Det tar (4-)5 T1/2 att nå steady state.

Dosintervall bör vara 1-2 T1/2.

Question 5

Steady state

Answer 5

Css = (dos x biotillgänglighet) / (clearance x tid)

Question 6

Laddningsdos

Answer 6

L = steady state x distrubitionsvolym

Question 7

EC50

Answer 7

Den konc som krävs av lm för att uppnå 50 % av maximal respons.

Question 8

Terapeutisk bredd

Answer 8

LD50/ED50

Mellan vilka konc lm kan ges så att det ger effekt utan att vara dödligt

Question 9

Partiell agonist

Answer 9

Ger respons under max även då bundit till alla receptorer.

Question 10

Invers agonist

Answer 10

Kräver en konstitutivt aktiv receptor (dvs signalerar trots att ligand inte har bundit in). Invers agonist hämmar dess aktivitet.
Negativ efficacy.

Question 11

5 mekanismer som kan leda till utveckling av tolerans

Answer 11

1. Förändring av receptormolekylen - konformation
2. Förlust av receptorer -> endocytos
3. Uttröttning av mediatorer ex aminer vid nervsynaps vid användning av amfetamin.
4. Ökad nedbrytning av lm.
5. Fysiologisk adaptation.

Question 12

Antagonist kan binda till receptor på 2 sätt - vilka?

Answer 12

Allosteriskt: annan binindsite än agonist - icke-kompetitiv.

Ortosteriskt: samma bindingsite - kompetativ.

Question 13

3 typer av fas 1-reaktioner.
Vad sker?

Syfte?

Answer 13

Oxidation via CYPP450-systemet (är mixed function oxygenase). Tillför syre till lm och bildar OH-grupp samt H2O. Kräver NADPH + H+.

Hydrolys. Spjälkning via vatten. S1-S2 spjälkas via tillsatt vatten och ena får OH-grupp.

Reduktion.

Bilda angreppspunkt för fas 2-reaktion - gör lm mer toxiskt/reaktivt.

Question 14

Vad är en fas 2 reaktion?

Answer 14

En konjugeringsreaktion med syfte att göra ämnet mer vattenlösligt och lättare att utsöndra.

Question 15

Vilka 3 sorters fas 2-reaktioner är de vanligaste?

Answer 15

UGT som fäster glukos på lm.
ST (sultotransferas) som fäster sulfat på lm.
GST (glutation-s-transferas) som fäster glutation (GSH) på lm.