Farmacocinetica y Farmacodinamia

Question 1

Qué es una droga?

Answer 1

Sustancia que ocasiona un cambio en la función biológica por medio de acciones químicas

Question 2

Qué es un fármaco?

Answer 2

Sutancia utilizada para diagnóstico, tratamiento, curación o prevención de una enfermedad

Question 3

Qué es una prodroga?

Answer 3

Drogas administradas como compuestos inactivos y deben ser metabolizadas a su forma activa

Question 4

Requisitos para que un fármaco tenga su acción farmacológica

Answer 4

1. Tamaño y carga eléctrica adecuados (para pasar por la mb)
2. Llegar a su sítio de acción
3. Debe ser desactivado o excretado del cuerpo en tiempo apropiado (evitar intoxicación)

Question 5

Farmacocinética

Answer 5

El paso de la droga a través del organismo en función del tiempo y de la dosis.
“Lo que el organismo le hace al fármaco”

Question 6

Cuáles son las fases de la Farmacocinética

Answer 6

(Liberación - cuando se administra capsulas)

1. Absorción
2. Distribución
3. Metabolismo
4. Excreción

Question 7

Farmacodinamia

Answer 7

Los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismo de acción
“Lo que el fármaco le hace al organismo”

Question 8

[FARMACOCINÉTICA]

Absorción

Answer 8

El paso de la droga desde el sítio de administración hasta el torrente sanguíneo

Question 9

[FARMACOCINÉTICA]

Cuáles son las vías de administración de fármacos?

Answer 9

• Oral
• IV
• Intramuscular
• Subcutánea
• Sublingual, bucal
• Rectal
• Vaginal
• Nasal, inhalación, nebulización
• Transdérmico

Question 10

[FARMACOCINÉTICA]

Cuál es la vía que no posee fase de absorción?

Answer 10

Intravenosa - porque es administrada directamente en el torrente sanguíneo

Question 11

[FARMACOCINÉTICA]

Características de las moléculas para atravesar las MB biológicas

Answer 11

• Liposolubilidad y efecto del pH
• Tamaño molecular
• Concentración
• Factores fisiológicos
  1. Flujo sanguíneo - ↑flujo ↑absorción
  2. Superficie disponible de absorción - ↑superf. ↑absorc
  3. Tiempo de contacto - ↑tiempo ↑absorción

Question 12

[FARMACOCINÉTICA]

Liposolubilidad y efecto del pH en la absorción de la droga

Answer 12

Formas no ionizadas atraviesan las MB biológicas

• Ácidos débiles: se absorben mejor en medios ácidos (estómago)
  [medios ácidos] RCOOH <—> (H+) + (RCOO-) [medios básicos]
• Bases débiles: se absorben mejor en medios básicos
  [medios ácidos] RNH2 + (H+) <—> RNH3+ [medios básicos]

Question 13

[FARMACOCINÉTICA]

Tamaño celular en la absorción de drogas

Answer 13

• Drogas de gran tamaño muchas veces no pueden administrarse por vía oral, solo por IV
• No salen del torrente sanguíneo, no atraviesan la MB porque son muy grandes (ionizadas)

Question 14

[FARMACOCINÉTICA]

Concentración de la droga

Answer 14

↑concentración ↑absorción

Question 15

[FARMACOCINÉTICA]

Distribución

Answer 15

Proceso por el cual un fármaco es incorporado al organismo alcanza los diferentes órganos o tejidos corporales, intersticio y/o célula

• Unicompartimental: distribución pareja por todo el organismo
• Bi/multicompartimental

Question 16

[FARMACOCINÉTICA]

De que depende la distribución de los fármacos en el organismo

Answer 16

• Flujo sanguíneo - ↑flujo ↑velocidad de distrib.
• Permeabilidad capilar
  a. estructura capilar - barreras
  b. estructura de la droga
• Unión a proteínas (princip. albúmina) - NO tiene acción farmacológica estando unida
• Fijación a estructuras tisulares - princip. tejido adiposo
• Redistribución de fármacos - mucha afinidad por un tejido, luego se distribuye

Question 17

[FARMACOCINÉTICA]

Metabolismo

Answer 17

Modificación química de un fármaco catalizada por enzimas

Question 18

[FARMACOCINÉTICA]

Metabolismo de primer paso

Answer 18

Es la metabolización por enzimas en la pared intestinal y en el hígado antes de llegar a la circulación general

*Esencial para prodrogas (activarlas)

Question 19

[FARMACOCINÉTICA]

Cinética de metabolización

Answer 19

• Cinética de primer orden: el grado de droga que es metabolizada es directamente proporcional a la concentración de droga libre (mayoría de las drogas)
• Cinética de orden cero: la enzima se satura por una ↑concentración de droga libre, y la velocidad de metabolismo se mantiene constante durante el tiempo

Question 20

[FARMACOCINÉTICA]

Factores de biotransformación

Answer 20

• Reacciones de biotrasnformación
  
  1. Fase I - utilizan el sistema P-450 (sistema microsomal hepático): oxidación, reducción, hidrólisis
  2. Fase II (conjugación)

Question 21

[FARMACOCINÉTICA]

Factores que modifican la biotransformación de los fármacos

Answer 21

• Polimorfismo genético
• Empleo concomitante de otros fármacos
• Exposición a contaminantes ambientales y sustancias químicas industriales
• Patológicos
• Sexo y edad

Question 22

[FARMACOCINÉTICA]

Cómo los fármacos son excretados?

Answer 22

Pueden extretarse en forma inalterada o en forma de metabolitos (mayoría; los metabolitos activos tienen función terapéutica)

Question 23

[FARMACOCINÉTICA]

Vías de excreción de fármacos

Answer 23

• Renal (forma libre)
• Intestino (bilis y heces)
• Pulmonar
• Leche materna
• Sudor, lagrimas, saliva…

Question 24

[FARMACOCINÉTICA]

Cómo funciona la excreción por vía renal?

Answer 24

• Ácidos débiles: mejor excreción en medio alcalino - forma ionizada (↓protones del medio)
• Bases débiles: mejor excreción en medio ácido (↑protones del medio)

Question 25

[FARMACOCINÉTICA]

Volumen aparente de distribución

Answer 25

Volumen de fluido hipotético en el cual la droga se distribuye “si toda la cantidad estuviese en sangre”

↑VD ↑concentración en tejido extravascular

↓VD: se retienen en el compartimiento vascular

Question 26

[FARMACOCINÉTICA]

Depuración (clearence)

Answer 26

Volumen de plasma del cual se elimina toda la droga por unidad de tiempo (mL/min)

CLtotal = CLrenal + CLhepat + CLpulm + CLotros

Question 27

[FARMACOCINÉTICA]

Depuración (clearence) en pacientes con insuficiencia renal

Answer 27

CL Cr = (140 - edad) x peso (kg) / 72 x Cr serica

(x0,85 en mujeres) pq tienen ↓ masa musc

Question 28

[FARMACOCINÉTICA]

Vida media de eliminación

Answer 28

Tiempo requerido para que la concentración plasmática de una droga disminuya a la mitad

T1/2 = 0.693 x Vd/CL = 0.693/Ke

↓Función renal ↑Vida media

Question 29

[FARMACOCINÉTICA]

Biodisponibilidad

Answer 29

Cantidad y velocidad con que un principio activo o droga administrada alcanza la circulación sistémica (100% por vía IV)

AUC oral x 100/AUC IV

Question 30

[FARMACOCINÉTICA]

Factores que influyen en la biodisponibilidad

Answer 30

Absorción incompleta
- Características físico-químicas del fármaco
- Vía de administración
- Naturaleza de la formulación de la droga
- Factores fisiológicos
- Factores patológicos
- Interacciones entre fármacos

Metabolismo del primer paso hepático

Question 31

[FARMACOCINÉTICA]

Bioequivalencia

Answer 31

Comparación de las biodisponibilidades de una especialidad medicinal (fármaco) tomada como referencia y una especialidad medicinal en estudio

Dos drogas son bioequivalentes si muestran una biodisponibilidad comparable

No se hace este estudio en la vía IV

Question 32

[FARMACOCINÉTICA]

Cuáles son los 3 parámetros farmacocinéticos que se evalúan en el test de bioequivalencia

Answer 32

• Área bajo la curva concentración tiempo (AUC)
• Concentración máxima alcanzada (Cmáx)
• Tiempo en alcanzar la Cmáx (Tmáx)

Question 33

Farmacodinamia

Answer 33

Mecanismos de acción de las drogas y de los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que desarrollan las drogas.

Question 34

[FARMACODINAMIA]

Receptor farmacológico

Answer 34

El blanco molecular que interactua con un fármaco e inicia la cadena de fenomenos bioquímicos que originan los efectos observados del fármaco

Question 35

[FARMACODINAMIA]

Cómo es la unión química fármaco-receptor

Answer 35

Generalmente son lábiles y reversibles. Esto hace que haya más competición entre dos drogas

Question 36

[FARMACODINAMIA]

Tipos de interacción fármaco-receptor

Answer 36

• Agonista
• Antagonista
• Agonista parcial
• Agonista-antagonista

Question 37

[FARMACODINAMIA]

Agonista

Answer 37

Posee AFINIDAD y EFICACIA

• Afinidad: capacidad de unión o fijación del fármaco al receptor
• Eficácia: capacidad de producir la acción físio-farmacológica después de la unión

Question 38

[FARMACODINAMIA]

Antagonista

Answer 38

Posee AFINIDAD pero no eficacia (se enlazan a los receptores, pero no los activan; impiden que el antagonista se una al receptor)

Question 39

[FARMACODINAMIA]

Agonista parcial

Answer 39

Posee afinidad y cierta eficacia, no alcanza la eficacia máxima

Question 40

[FARMACODINAMIA]

Agonista-antagonista

Answer 40

Dos fármacos que tienen afinidad y eficacia, pero unode ellos tiene menor eficacia, entonces ocupa el receptor. Tiene eficacia (agonista), pero bloquea la acción del segundo fármaco (antagonista) que tiene más aficacia.

Ej.: morfinal (máx eficacia) y tramadol (agonista-antagonista)

Question 41

[FARMACODINAMIA]

Regulación de los receptores

Answer 41

• Down regulation: sobre estimulación del receptor, disminuye el numero de receptores o de la afinidad (desensibilización)
• Up regulation: cuando se da un antagonista y se bloquea el receptor. El organismo ve que hay mayor cantidad del fármaco disponible y aumenta el número de receptores y la afinidad.

Question 42

[FARMACODINAMIA]

Relación entre dosis y respuesta clínica

Answer 42

• Potencia: cantidad de fármaco que se necesita para producir un efecto
• Eficacia máxima: máxima respuesta producida por la droga
• Pendiente de la curva dosis respuesta

Question 43

[FARMACODINAMIA]

Índice terapeutico

Answer 43

Es la diferencia entre la dosis que produce toxicidad y la dosis que produce respuesta clínica deseada. Es una medida de seguridad de la droga.

Question 44

[FARMACODINAMIA]

Interacciones medicamentosas

Answer 44

• Incompatibilidad físico-químicas: cuando al paciente se le da una medicación por via IV, puede ir con otras, pero en ciertas ocasiones deben hacerse de modo separado ya que las moléculas de ambas interaccionan y son incompatibles
• Interacciones farmacocinéticas
• Interacciones farmacodinámicas: si se emplean dos fármacos juntos pueden producir un efecto
  
  • Aditivo (ej.: sumar diurético y antihipertensivo para tener una mejor respuesta para controlar HTA)
  • Sinergismo: se logra un efecto mayor y mejor
  • Antagonismo: al administrar dos drogas, una de ellas actúa como antagonista