Antidepresivos Flashcards
¿Cuáles son los neurotransmisores monoaminérgicos deficientes en la depresión?
Noradrenalina (NA) y serotonina (5-HT).
Tipos de antidepresivos:
Agonista melatoninérgico (receptores MT1 y MT2) y antagonista:
Agomelatina.
Tipos de antidepresivos:
Antagonistas 5-HT2A/2C e inhibidor de la recaptación de serotonina:
Trazodona.
Tipos de antidepresivos:
Inhibidores de la MAO-A y MAO-B:
Tranilcipromina (no hidrazínico).
Fenelzina (hidrazínico).
Tipos de antidepresivos:
Inhibidores de la recaptación de noradrenalina y dopamina (IRND):
Bupropión.
Tipos de antidepresivos:
Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN):
Duloxetina.
Milnacipram.
Venlafaxina.
Desvenlafaxina.
Tipos de antidepresivos:
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): Bloquean la recaptación de serotonina, aumentando sus niveles.
Fluoxetina (potente sobre 5-HT).
Sertralina.
Fluvoxamina.
Citalopram.
Escitalopram.
Paroxetina.
Tipos de antidepresivos:
Inhibidores de la MAO-B:
Deprenil o Selegilina.
Tipos de antidepresivos:
Antidepresivos Tricíclicos (ATC): Inhiben la recaptación de NA y 5-HT.
Imipramina: NA y 5-HT.
Amitriptilina: NA y 5-HT.
Nortriptilina: NA (potente) y 5-HT (débil).
Clomipramina: NA y 5-HT.
Inhibidores selectivos de MAO-A reversibles (RIMA):
Moclobemida
Antidepresivos Tetracíclicos: Actúan bloqueando los receptores α2 adrenérgicos, aumentando la liberación de NA y 5-HT.
Mianserina (antagonista α2).
Mirtazapina.
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los antidepresivos tricíclicos?
Aumentan la biodisponibilidad de NA y 5-HT en la biófase.
¿Qué receptor bloqueado por los tricíclicos provoca sedación y aumento de peso?
El bloqueo del receptor H1.
H1: Sedación
Somnolencia
Aumento de peso
¿Qué efectos produce el bloqueo muscarínico en los antidepresivos tricíclicos?
Xerostomía, visión borrosa, constipación, midriasis, aumento de la presión ocular, taquicardia, retención urinaria, alteraciones de la memoria y delirium.
M1
¿Cuál es la consecuencia del bloqueo de los receptores α1 por los antidepresivos tricíclicos?
Arritmias
Mareos
Hipotensión Ortostática
¿Cómo se metabolizan principalmente los antidepresivos tricíclicos?
Por oxidación y posterior conjugación con ácido glucurónico en el hígado.
¿Qué riesgo se asocia al bloqueo de los canales rápidos de sodio por los tricíclicos?
Arritmias.
¿Qué riesgo se asocia al bloqueo de los receptores de noradrenalina?
Midriasis
Temblor
Sudoración
Taquicardia
IRNA
¿Cuál es la función principal de la MAO-A?
Desdobla selectivamente la 5-HT y la NA.
¿Qué riesgo se asocia al bloqueo de los receptores de serotonina?
Cefalea
Nauseas
Disfunción sexual
IRS
¿Cuál es una característica farmacocinética de los antidepresivos tricíclicos?
a) Absorción irregular por vía oral
b) Vida media corta
c) Alta lipofilia
d) Metabolización directa sin conjugación
c) Alta lipofilia
Se absorben bien por VO. Se distribuyen ampliamente (por su elevada lipofilia). La máxima concentración plasmática se alcanza en 8-12hs. Poseen una vida media prolongada, de 20-30hs.
¿Cuál es el principal inconveniente de los inhibidores irreversibles de la MAO?
La reactivación enzimática depende de nueva síntesis, lo que demora 2-3 semanas.
Son los triciclicos muy usados para depresión?
No! Se usa más para el dolor
¿Cuáles son las dos isoenzimas de la MAO?
MAO-A y MAO-B.
1.
¿Qué tipo de inhibidor es la Selegilina?
Inhibidor selectivo e irreversible de la MAO.
¿Qué precaución se debe tener en cuenta al utilizar IMAO debido a un posible riesgo grave?
- Riesgo de suicidio
- Convulsiones
- Crisis hipertensivas
¿Cuál de los siguientes alimentos puede desencadenar una crisis hipertensiva en pacientes tratados con IMAO irreversibles?
a) Manzanas
b) Lechuga
c) Queso maduro
d) Pan integral
c) Queso maduro
¿Cuál es una indicación para el uso de selegilina?
a) Depresión ansiosa
b) Coadyuvante en el tratamiento del Parkinson
c) Insomnio
d) Epilepsia
b) Coadyuvante en el tratamiento del Parkinson
¿Cuál es un efecto adverso frecuente de los inhibidores de la MAO relacionado con la presión arterial?
Hipotensión ortostática.
Otros:
* Mareos
* Dolor de cabeza
* Constipación
* Boca seca
* Visión borrosa
* Náuseas
* Aumento de peso
* Retención urinaria
* Problemas sexuales
¿Qué síndrome está asociado con el consumo de alimentos ricos en tiramina durante el tratamiento con IMAO irreversibles?
Síndrome tiramínico o “síndrome del queso.”
¿Qué efecto adverso hepático grave puede causar el uso de IMAO hidrazínicos?
Hepatotoxicidad, específicamente ictericia hepatocelular.
Indicaciones: IMAO
- Depresión atípica
- TDM (Trastorno DEPRESIVO Mayor) melancólico
- TAG (Trastorno de Ansiedad Generalizada)
- Dolor crónico
- SELEGILINA: se utiliza como coadyuvante de la L-dopa para el tratamiento de Parkinson.
Inhiben el transportador de 5-HT, impidiendo la recaptación de serotonina.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
1.
¿Cuál es un riesgo grave asociado con un aumento excesivo de serotonina causado por los ISRS?
Síndrome serotoninérgico.
Producido por un marcado incremento de serotonina en el espacio intersináptico, caracterizado por hipertermia, temblores, myoclonus, ansiedad, inquietud, incoordinación, ataxia, delirios, extrema agitación y coma.
Puede ser fatal.
ISRS
Fue el primer agente utilizado y prototipo del grupo.
Fluoxetina
¿Qué trastorno NO es una indicación común de los ISRS?
a) Ansiedad social
b) Trastorno límite de la personalidad
c) Insomnio crónico
d) Bulimia nerviosa
c) Insomnio crónico
INDICACIONES:
* TDM Trastorno Depresivo Mayor
* TAG Trastorno de la Ansiedad Generalizada
* TOC Trastorno Obsesivo Compulsivo
* ТР
* Bulimia nerviosa
* Trastorno disfórico premenstrual
(TPM)
* Ansiedad social
* Trastorno por estrés postraumático
* Trastorno límite de la personalidad
1.
¿Qué enzima inhibe potentemente la fluoxetina y con qué interacciona?
Inhibe el citocromo P-450 hepático, interactuando con antidepresivos tricíclicos, neurolépticos, antiarrítmicos y betabloqueantes.
¿Qué tipo de interacción farmacológica provoca la fluoxetina con otros fármacos?
Aumenta los niveles plasmáticos de otros fármacos, potenciando sus acciones.
ISRS
EA:
- Disfunción sexual
- Gl: náuseas, aumento del apetito
- Efecto activante
- Antiagregante plaquetario
- Aumento de la sudoración
- Temblor
- Hiponatremia
- Fracturas óseas
- Sme serotoninérgico
¿Cuál es un síntoma del síndrome serotoninérgico?
a) Hipotensión
b) Hipertermia
c) Hipoglucemia
d) Anemia
b) Hipertermia
¿Cuál es el efecto de la fluoxetina en relación al peso corporal?
Es anorexígena, lo que significa que reduce el apetito, a diferencia de los demas que tienden a aumentar el peso.
¿Qué neurotransmisores recapturan los IRSNa a bajas dosis?
Inhiben la recaptación de 5-HT (serotonina).
DESVENLAFAXINA:
Indicaciones
Aprobado para TDM.
Pocas interacciones farmacológicas.
IRSNa
Fármacos
- VENLAFAXINA
- DULOXETINA
- MILNACIPRAM
- DESVENLAFAXINA
¿Qué ocurre con la recaptación de neurotransmisores cuando se administran IRSNa a dosis altas?
Inhiben la recaptación de Na (noradrenalina).
VENLAFAXINA (y DESVENLAFAXINA)
Indicaciones
TDM, TAG, TAS y TP
TDM: Trastorno Depresivo Mayor. Este es el diagnóstico clínico para lo que comúnmente llamamos “depresión”. Se caracteriza por un estado de ánimo persistentemente bajo, pérdida de interés en actividades que antes se disfrutaban y otros síntomas como dificultad para dormir, cambios en el apetito, fatiga y pensamientos negativos.
TAG: Trastorno de Ansiedad Generalizada. Las personas con TAG experimentan una preocupación excesiva y persistente sobre una amplia gama de temas, a menudo acompañada de síntomas físicos como tensión muscular, dificultad para concentrarse y trastornos del sueño.
TAS: Trastorno de Ansiedad Social. También conocido como fobia social, este trastorno se caracteriza por un miedo intenso y persistente a las situaciones sociales, como hablar en público o conocer gente nueva.
TP: Trastorno de Pánico. Se caracteriza por ataques de pánico recurrentes e inesperados, que son episodios de miedo o terror intensos acompañados de síntomas físicos como palpitaciones, sudoración, temblores y sensación de ahogo.
DULOXETINA
* INDICACIONES:
* EFECTOS ADVERSOS:
- INDICACIONES: TDM, fibromialgia.
- EFECTOS ADVERSOS: vértigo,
sudoración, ansiedad, disuria.
MILNACIPRAM
Indicaciones:
EA:
- INDICACIONES: TDM, neuropatía diabética, fibromialgia y TAG.
- EFECTOS ADVERSOS: insomnio, mareos, trastornos Gl, aumento de las transaminasas, aumento de la presión intraocular con riesgo de glaucoma, HTA, trastornos sexuales.
¿Cuál de los siguientes es un IRSNa?
a) Fluoxetina
b) Milnacipram
c) Tranilcipromida
d) Moclobemida
b) Milnacipram
¿Qué receptores antagoniza la mianserina para aumentar la liberación de noradrenalina?
Los receptores presinápticos α2 y α1.
Antidepresivos tetracíclicos: cuales son?
- MIANSERINA
- MIRTAZAPINA
Inhibidor de la recaptación de DA-NA: dopamina y noradrenalina
Cual es el fármaco?
Bupropión
¿Cuál es una indicación terapéutica de la mirtazapina?
Insomnio de mantenimiento y TDM
¿Cuáles son los principales receptores bloqueados por la mirtazapina?
Receptores α2 y 5-HT.
¿Para qué trastorno depresivo es útil el bupropión debido a su bajo riesgo de inducir manía?
Para la trastorno bipolar.
¿Cuál es una de las indicaciones del bupropión además del tratamiento del trastorno bipolar?
Para ayudar a dejar de fumar disminuyendo el craving.
¿Por qué el bupropión no se recomienda en pacientes epilépticos?
Por su actividad proconvulsiva.
¿Qué ventaja tiene el bupropión en cuanto a los efectos secundarios comunes de otros antidepresivos?
No induce aumento de peso ni disfunción sexual.
¿Cuál es una opción secundaria para el uso de bupropión?
Como segunda línea en el tratamiento del TDAH
¿Qué efectos secundarios están asociados al uso de bupropión?
Insomnio, sequedad de boca, inquietud, cefalea, náuseas, estreñimiento, temblor y exantema.
¿Cuál es una contraindicación importante para el uso de bupropión?
a) Depresión mayor
b) Insomnio
c) Epilepsia
d) TDAH
c) Epilepsia
¿Qué efecto adverso es común con el uso de bupropión?
a) Hiponatremia
b) Cefalea
c) Hipertensión arterial
d) Disfunción sexual
b) Cefalea
Los efectos colaterales están asociados al insomnio, sequedad de boca, inquietud, cefalea, náuseas, estreñimiento, temblor y exantema.
