Antidepresivos Flashcards
¿Cuáles son los neurotransmisores monoaminérgicos deficientes en la depresión?
Noradrenalina (NA) y serotonina (5-HT).
Tipos de antidepresivos:
Agonista melatoninérgico (receptores MT1 y MT2) y antagonista:
Agomelatina.
Tipos de antidepresivos:
Antagonistas 5-HT2A/2C e inhibidor de la recaptación de serotonina:
Trazodona.
Tipos de antidepresivos:
Inhibidores de la MAO-A y MAO-B:
Tranilcipromina (no hidrazínico).
Fenelzina (hidrazínico).
Tipos de antidepresivos:
Inhibidores de la recaptación de noradrenalina y dopamina (IRND):
Bupropión.
Tipos de antidepresivos:
Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN):
Duloxetina.
Milnacipram.
Venlafaxina.
Desvenlafaxina.
Tipos de antidepresivos:
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): Bloquean la recaptación de serotonina, aumentando sus niveles.
Fluoxetina (potente sobre 5-HT).
Sertralina.
Fluvoxamina.
Citalopram.
Escitalopram.
Paroxetina.
Tipos de antidepresivos:
Inhibidores de la MAO-B:
Deprenil o Selegilina.
Tipos de antidepresivos:
Antidepresivos Tricíclicos (ATC): Inhiben la recaptación de NA y 5-HT.
Imipramina: NA y 5-HT.
Amitriptilina: NA y 5-HT.
Nortriptilina: NA (potente) y 5-HT (débil).
Clomipramina: NA y 5-HT.
Inhibidores selectivos de MAO-A reversibles (RIMA):
Moclobemida
Antidepresivos Tetracíclicos: Actúan bloqueando los receptores α2 adrenérgicos, aumentando la liberación de NA y 5-HT.
Mianserina (antagonista α2).
Mirtazapina.
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los antidepresivos tricíclicos?
Aumentan la biodisponibilidad de NA y 5-HT en la biófase.
¿Qué receptor bloqueado por los tricíclicos provoca sedación y aumento de peso?
El bloqueo del receptor H1.
H1: Sedación
Somnolencia
Aumento de peso
¿Qué efectos produce el bloqueo muscarínico en los antidepresivos tricíclicos?
Xerostomía, visión borrosa, constipación, midriasis, aumento de la presión ocular, taquicardia, retención urinaria, alteraciones de la memoria y delirium.
M1
¿Cuál es la consecuencia del bloqueo de los receptores α1 por los antidepresivos tricíclicos?
Arritmias
Mareos
Hipotensión Ortostática
¿Cómo se metabolizan principalmente los antidepresivos tricíclicos?
Por oxidación y posterior conjugación con ácido glucurónico en el hígado.
¿Qué riesgo se asocia al bloqueo de los canales rápidos de sodio por los tricíclicos?
Arritmias.
¿Qué riesgo se asocia al bloqueo de los receptores de noradrenalina?
Midriasis
Temblor
Sudoración
Taquicardia
IRNA
¿Cuál es la función principal de la MAO-A?
Desdobla selectivamente la 5-HT y la NA.
¿Qué riesgo se asocia al bloqueo de los receptores de serotonina?
Cefalea
Nauseas
Disfunción sexual
IRS
¿Cuál es una característica farmacocinética de los antidepresivos tricíclicos?
a) Absorción irregular por vía oral
b) Vida media corta
c) Alta lipofilia
d) Metabolización directa sin conjugación
c) Alta lipofilia
Se absorben bien por VO. Se distribuyen ampliamente (por su elevada lipofilia). La máxima
concentración plasmática se alcanza en 8-12hs. Poseen una vida media prolongada, de 20-30hs.
¿Cuál es el principal inconveniente de los inhibidores irreversibles de la MAO?
La reactivación enzimática depende de nueva síntesis, lo que demora 2-3 semanas.
Son los triciclicos muy usados para depresión?
No! Se usa más para el dolor
¿Cuáles son las dos isoenzimas de la MAO?
MAO-A y MAO-B.