AINES Flashcards
Cómo se clasifican los antiinflamatorios
- Esteroideos o glucocorticoides (corticoides) - mayor poder antiinflamatorio
- AINES - analgésicos y antiinflamatorios
Funciones de las prostaglandinas
- Cardiovascular: vasodilatadores
- Mucosa estomacal: ↑producción de moco, ↓ácido gástrico + control de ml gastrointestinal
- Coagulación: TxA2 inductor de la coagulación
- Riñones: vasodilatación de AA para mantener la FG + ↑excreción de Na y H2O
- Tejidos inflamados> vasodilatación, ↑permeabilidad, edema, dolor
- Fiebre: acción sobre el hipotálamo
- Útero: contracción
Cuáles son las enzimas responsables de la síntesis de prostaglandinas?
- COX1: constitutiva; por procesos fisiológicos
- COX2: inducida frente un proceso inflamatorio
- COX3: actúa a nivel del cerebro
Acción farmacológica de los AINES
- Acción analgésica: para dolores leves y moderados
- Acción antiinflamatória
- Acción antipirética: acción en hipotálamo
- Acción antiagregante plaquetaria: aspirina es un inhibidor irreversible
- Acción uricosúrica
- Uso externo los salicilatos se usan en forma tópica para trata callosidades
Farmacocinética de los AINES
- ↑Biodisponibilidad por via oral
- ↑Unión a prot plasmáticas
- Vida media variable
- Biotransformación hepática por sistema CYP 450 y a través de glucorunidación
- Excreción renal 2/3 (indometacina: excreción biliar)
- Circulación enterohepática 1/3 (se reabsorben)
Faramacodinamia de los AINES
Inhibición de la enzima ciclooxigenasa o prostaglandina sintetasa → inhibición de la sintesis de prostaglandinas
- TODOS son inhibidores reversibles y competitivos
- Excepto ASPIRINA (AAS) que es inhibidor irreversible
Faramacodinamia de los AINES
Inhibición de la enzima ciclooxigenasa o prostaglandina sintetasa → inhibición de la sintesis de prostaglandinas
- TODOS son inhibidores reversibles y competitivos
- Excepto ASPIRINA (AAS) que es inhibidor irreversible
Efectos adversos GASTROINTESTINALES
- Dolor abdominal
- Nausea
- Anorexia
- Erosiones o úlceras gástricas
- Hemorragia de vias GI
- Diarrea (70% de los ptes que los consumen x tiempo prolongado)
FR: edade > 60, histórico de úlcera péptica, uso concomitante de corticoides y ACO, dosis y duración del tratamiento
Efectos adversos RENALES
- ↓ del flujo renal y de la FG (IRA)
- Retención de Na, K y H20 → edema (agrava IC o HTA)
- ↓ excreción de ácido úrico (aspirina en dosis terapeuticas)
FR para IRA: IC congestiva, enfermedad hepática grave, nefropatía, deshidratación, edad, LES, diuréticos.
Efectos adversos CARDIOVASCULARES
↑ Riesgo cardiovascular:
- Efectos renales: edemas, elevación de la PA y exacerbación de la IC, ↑ del RCV a largo plazo
- Efecto trombogénico: COXIB (inhibidor de COX2) - ↑ riesgo aterotrombótico (IAM, enfermedad arterial periférica) |
AINES tradicionales: ↑ riesgo de episódios aterotrombóticos. Depende del tiempo y de la dosis
ej.: Diclofenac 150mg/día | Ibuprofeno 2400mg/día | Naproxeno 1000mg/día
Efectos adversos HEMATOLÓGICOS
Inhibición de la actividad plaquetaria:
- ↑ tiempo de sangria
- Hematomas
- Hemorragia
Agranulocitosis (indometacina y dipirona)
Anemia aplásica (indometacina, diclofenac y butanozas)
Efectos adversos HEPÁTICOS
- ↑ Transaminasas
- Colestasis
- Hepatitis (paracetamol)
Efectos adversos de HIPERSENSIBILIDAD
- Rinitis alérgica
- Edema angioneurótico
- Urticaria generalizada
- Asma bronquial
- Edema laringeo
- Shock anafilático (dipirona)
Efectos adversos SNC
- Cefalalgia
- Vértigo
- Confusión
- Depresión
- ↓ de umbral de convulsiones
- Hiperventilación (aspirina)
Efectos adversos RESPIRATORIOS
- Incrementa la ventilación alveolar
Efectos adversos en EMBARAZO
- Cierre del ductus arterioso in utero (idiometacina)
Evitar uso de AINEs a partir de las 20 semanas de gestación (↓ líquido aminiótico)
Efectos adversos en ÚTERO
- Prolongación de la gestación
- Inhibición del parto
Interacciones de AINEs
- Efecto cardioprotector: AINE en dosis pequeña y aspirina
- Diureticos y aminoglucósidos (nefrotóxicos) → + AINE → IR
- Sulfonilureas (hipoglucemiantes orales) → riesgo de hipoglucemia
- ACO (AAS, ibuprofeno, naproxeno y celecoxib) desplazan la warfarina de las prot plasmáticas → riesgo de sangrado
- Diuréticos, IECA y b-bloqueantes (antihipertensivos) ↓ su efecto
- Digoxina (glucosido cardiotónico, se usa en IC) → alteración de la visión (VTE)
- Lito → VTE
- Fenitoína
Indicaciones terapéuticas AINEs
- Fiebre
- Dolor ligero - moderado
- Alívio de los síntomas de las enfermedades inflamatorias oosteoarticulares (artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante)
- Crisis aguda de gota (excepto AAS que ↑ la concentración plasmática de ác. úrico)
- Persistencia del ductus arteriovenoso de los neonatos (indometacina)
- AAS: tratamiento y profilaxix de enfermedades asociadas a hiperagregabilidad de plaquetas (coronariopatías, IAM, trombosis, TVP)
- Quimiopreventivos
- Enf de Alzheimer (controla inflamación)
Contraindicaciones de AINEs
- Colitis ulcerosa
- Chron
- Úlceras
- Anomalias en sangre
- Disfunción hepática
- Problemas renales, cardíacos
- Asma bronquial
- > 60 años
- HTA
- Embarazo
- Alchool
SALICILATOS: ASPIRINA - Generalidades (4)
- Acción: analgésica, antipirética, antiinflamatoria y antiagregante plaquetaria
- Buena absorción oral
- Pasa la barrera hematoencefálica y la placentária
- Efecto antiplaquetario: 8-10 días
SALICILATOS: ASPIRINA - Farmacodinamia
Produce inhibición irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria: prolongando el tiempo de sangrado (hay que suspender su uso 10 días antes de cxs)
SALICILATOS: ASPIRINA - Farmacocinética (4)
- Buena absorción oral
- Se desacetila en sangre a ácido salicílico
- Se metaboliza en hígado
- Se elimina por orina
SALICILATOS: ASPIRINA - Efectos adversos
- Gastrointestinales
- Reacción de hipersensibilidad: urticaria
- Renales
- Sme de Reye: en niños cuando se le administra aspirina mientras cursa con enf infecciosa de origen viral - por eso no se usa aspirina en niños)
- Intoxicación: tinitus, pérdida de la audición, convulsiones, salicilismo (sobredosis crónica)
INDOMETACINA - Generalidades
- Uno de los AINEs más potentes - pero más tóxicos
INDOMETACINA - Farmacodinamia
Se une preferencialmente a la COX1
INDOMETACINA - Indicaciones
- Tratamiento agudo de la gota
- Fiebre tumoral
- IV para el cierre del ductus
INDOMETACINA - Efectos adversos
- Cefalea
- Trastornos GI
- Pancreatitis
- Nefrotoxicidad
- Reacciones hematológicas graves (agranulocitosis)
DICLOFENAC - Generalidades
Penetra en la cápsula articular
Que indicaria para dolor muscular?
Diclofenac
DICLOFENAC - Efectos adversos
- 20%: malestar GI, sangrado, úlcera gástrica
- Toxicidad renal, hematológica; reacción de hipersensibilidad, IR
- GI: perforación, hemorragia → anemia
IBUPROFENO - Generalidades
- Efecto analgésico y antipirético similar a la aspirina (dolor leve - moderado)
- Menor efecto antiinflamatorio
IBUPROFENO - Indicaciones
- Dismenorrea primaria
- Dolor postoperatorio
- Epistotomía
- Dolores dentales
- Dolores musculares
- Lesiones de tejidos blandos
- Fiebre
- Procesos reumáticos agudos o crónicos
iBUPROFENO - Contraindicaciones
- <6 meses
- Úlceras pépticas activas
- Embarazo
- Alteraciones en coagulación / terapia anticoag
- Insuf. hepática, renal y cardíaca
KETOROLAC - Generalidades
- Uno de los analgésicos más potentes - presenta ↑ riesgo GI
- Moderada actividad antiinflamatória
- Dolores muy fuertes
- Postoperatorio
Que indicaria?
Ketorolac
KETOROLAC - Efectos adversos
- IRA
- Hemorragia digestiva
(no es recomendado su uso por > 5 días)
MELOXICAM - Generalidades
- Efecto analgésico < aspirina
- Vida media larga
- ↓ efectos adversos GI y renales
MELOXICAM - Farmacodinamia
Mayor selectividad por la COX2
Que indicaria para una artritis?
PIROXICAM
DEXKETOPROFENO - Generalidades
- Administrar conjuntamente con alimentos retrasa la velocidad de absorción del fármaco
- Su fórmula contiene etanol
DEXKETOPROFENO Indicaciones
- Dolor postoperatorio
- Cólico renal
- Dolor lumbar
- Dolor musculoesquelético
- Dismenorrea
- Odontalgia
Que AINE se excreta por la via biliar?
Indometacina
Que AINE predispone a un mayor riesgo trombogénico?
COXIB (inhibidor de COX2)
Que AINE puede producir un shock anafilático?
Dipirona
Porque no se usa aspirina en niños?
La principal razón por la que la aspirina no se recomienda para su uso en niños se debe a un riesgo potencialmente grave llamado síndrome de Reye. El síndrome de Reye es una enfermedad poco común pero grave que afecta principalmente a niños y adolescentes, y puede provocar daño hepático y cerebral, e incluso la muerte en casos severos.
Que recomendaria para el tto agudo de Gota?
Indometacina
Que indicaria en caso de una fiebre SEVERA?
Dipirona
acción en SNC
Cual es la dosis máxima de Paracetamol?
4g/dia
Cual indicaria para una mujer embarazada?
Paracetamol
