Antihipertensivos Flashcards
CLASIFICACIÓN DE HTA
Cuales son los valores de es la HTA grado 1 e de la TA normal alta?
CLASIFICACIÓN JNC7
Cual es el valor de la prehipertensión?
¿Cuál es la recomendación para el tratamiento farmacológico de la hipertensión arterial (HTA) grado 1 y 2?
Evaluar periódicamente las cifras de presión arterial (PA), iniciar cambios en el estilo de vida y estratificar el riesgo absoluto antes de considerar la estrategia farmacológica.
Cual es el TTO no farmacológico para HTA?
- Reducción del peso
- Abandonar el tabaquismo
- Limitar consumo de alcohol
- Reducir ingesta de sodio (<2,4g/día)
- Reducir ingesta de grasas saturadas y colesterol y aumentar el consumo de frutas y vegetales (DASH)
- Plan alimentario adecuado en Ca, Mg y K.
- Aumentar la actividad física aeróbica
¿Cuál es la estrategia para la HTA con riesgo bajo o moderado?
Se deben implementar estrategias no farmacológicas como cambios en el estilo de vida (dieta, ejercicio) junto con controles periódicos de la PA. Si la PA permanece elevada (>140/90) durante al menos 3 meses, se inicia el tratamiento farmacológico.
¿Qué se recomienda en el tratamiento de la HTA grado 3 o con riesgo alto o muy alto?
Iniciar inmediatamente la estrategia farmacológica para el control de la hipertensión.
Cuales son los OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO de la HTA?
- Obtener la reducción máxima tolerada de la PA
<140/90mmHg en población general
<130/80mmHg en diabetes
<125/75mmHg en nefropatía DBT
Cuales son las clases de drogas antihipertensivas?
- Diuréticos
- Simpaticolíticos
- IECA (Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina)
- Bloqueadores de los canales de Calcio
- Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II)
- Vasodilatadores
- Antianginosos
- Inhibidores directos de la renina
Cuales clases de farmacos hacen parte del tto de primera linea?
- Diuréticos
- IECA
- ARA II
- Antagonistas cálcicos
- Beta bloqueantes
- Antagonistas cálcicos (de primera elección solo en poblaciones específicas, ej.: ancianos).
- Beta bloqueantes (discutidos en la actualidad como fármacos de primera en HTA).
Existe poca diferencia entre los antihipertensivos más antiguos y los más nuevos en términos de eficacia para el control de la presión arterial y la protección cardiovascular.
V o F?
V
Cuales son los Simpaticolíticos?
Pre-sinápticos y Pos-sinapticos
Cuales son los simpaticoliticos postsinapticos?
Alfa-bloqueadores
Beta-bloqueadores
alfa-Beta-bloqueadores
Cuales son los simpaticolíticos pre-sinapticos?
- Alfa metil-dopa
- Clonidina
de acción central
Cuales son los alfa-bloqueadores?
- Prazosin
- Terazosin
- Doxazosin
- Tamsulozina
alfa1 adrenergicos (selectivos)
Cuales son los beta-bloqueadores no selectivos?
- Propanolol
- Timolol
- Nadolol
Cuales son los beta1-bloqueadores (cardioselectivos)?
- i. Atenolol
- ii. Bisoprolol
- iii. Metoprolol
- vi. Esmolol
Cuales son algunos alfa-beta-bloqueadores?
- Carvedilol
- Labetalol
Cuales son los IECA?
- Enalapril
- Benzapril
- Lisinopril
- Captopril
- Ramipril
- Imidapril
Cuales son los Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II (ARAII)?
Losartam
Valsartam
Candesartam
Irbesartam
Olmesartam
Telmisartam
Cuales son los Antagonistas de la Aldosterona?
Espironolactona
Eplerenona
Cuale son los Antagonistas de los Canales de Calcio?
los NO dihidropiridinicos y los dihidropiridinicos
Bloqueadores de los canales de Ca dihidropiridinicos:
AMLODIPINA - antihipertensivo
NIFEDIPINA - antihipertensivo
NIMODIPINA - vasodilatador
NICARDIPINA - vasodilatador
Actuan en las células de los vasos: sin efecto en las células cardíacas
Bloqueadores de los canales de Ca no dihidropiridinicos:
Verapamilo
Diltiazen
actuan en celulas del miocardio
Vistos como antiarritmicos
¿Cómo actúan los betabloqueantes en el organismo?
Los betabloqueantes, también llamados antagonistas adrenérgicos o simpaticolíticos, se unen a los adrenorreceptores pero no activan los efectos intracelulares típicos mediados por el receptor.
Qué diferencia existe entre algunos betabloqueantes en términos de unión con los adrenorreceptores?
Algunos betabloqueantes tienen una unión reversible a los adrenorreceptores, mientras que otros se unen de manera irreversible.
Metildopa
Indicaciones clínicas
HTA en mujeres embarazadas (no afecta al feto)
activa a los receptores adrenérgicos α2 centrales y disminuye la PA
Que antagonista de receptores alfa2 es un profarmaco (necesita metabolizarse)?
Metildopa
Que receptores son responsables por aumentar la contracción miocárdica?
Beta 1
Estimulación de la lipolisis
→ Contracción miocárdica
× Aumento de la fuerza
× Aumento de la frecuencia
Bloqueantes alfa1
alfazorsinho
- Prazosina
- Terazosina
- Doxazosina
- Tamsulosina
Que fármaco está indicado para:
Hipertensión (asociado a otro fármaco)
Feocromocitoma
Tratamiento por adicción a opiáceos: narcóticos, alcohol y nicotina (abstinéncia)
Clonidina
Es un antagonista de receptor alfa2
No suspender bruscamente: efecto rebote
Efectos adversos de la Metildopa
- Reducción de la líbido
- Signos de Parkinsonismo e hiperprolactinemia.
- Hepatotóxica
Bloqueantes alfa
Mecanismo de acción:
Bloquea alfa-1: inhibe la vasoconstricción inducida por catecolaminas endógenas (noradrenalina)
BLOQUEADORES ALFA-1
PRAZOSINA
TERAZOSINA
DOXAZOSINA
TAMSULOSINA
Efectos farmacológicos:
- Disminuye el tono del músculo liso en la próstata y cuello de la vejiga (HPB)
- La primera dosis causa una respuesta hipotensora ortostatica exagerada que puede desencadenar un sincope
(TIENE QUE TOMARLA Y ACOSTARSE)
Más eficaces que el finasteride para el tto de HPB
TERAZOSINA
DOXAZOSINA
TAMSULOSINA (sin
causar diminucion
de la TA)
Es eficaz para el tto de la HPB sin
causar diminucion de la TA
TAMSULOSINA
BLOQUEADORES ALFA-1
Cuales son los betabloqueantes más utilizados?
- Propanolol (no selectivo)
- Atenolol
- Esmolol
- Metoprolol
- Bisoprolol
- Labetalol (tb alfa-bloq)
- Carvedilol (tb alfa-bloq)
Es la capacidad de algunos BB de producir una respuesta agonista del receptor beta, y con ello generan una menor caida de la FC y del GC
ASI: actividad simpaticomimetica intrínseca
Todas las funciones CV involucradas en el control de la tensión arterial están mediadas por los receptores … … (Inotropismo, cronotropismo, liberación de renina)
beta1
¿Qué efectos son mediados por los receptores beta2?
Broncodilatación, vasodilatación y efectos metabólicos.
¿Qué sucede cuando se bloquean los receptores beta2?
Se producen efectos no deseados de los bloqueadores beta.
Efectos de los beta bloqueadores
- Reducen la contractibilidad miocárdica y el GC
- Disminuye la secreción de renina con disminucion de la angiotensina II
Cuidado en pacientes con asma o disfunción del nodo SA o AV
No usan en HTA asociada a ICC (mejoran primero la ICC)
Cuidado en DBT, especialmente en personas lábiles y con tendencia a la hipoglucemia.
BB
Cuales son algunos efectos adversos a nivel respiratorio?
- Broncoespasmo
- Aumento de la resistencia de las vias aéreas
- Agravación del asma bronquial
Efectos adversos de los BB:
- Bradicardia
- Hipotensión
- Broncoespasmo
- Hipoglucemia
Cuales son algunas indicaciones cardiovasculares de los BB?
- HTA
- IAM
- Angina (contraindicado en Prinzmetal)
- Miocardiopatia Hipertrofica
Cuales son algunas indicaciones NO cardiovasculares de los BB?
- Profilaxis de migraña
- Temblor esencial
- Tirotoxicosis
- Tto de HT portal y varices esofágicas
Que BB es indicado para la profilaxis de Migraña?
Propanolol
Un paciente con varices esofágicas HAY QUE DARLE … porque evita la ruptura
PROPANOLOL
Que es el Síndrome de supresión brusca de BB?
El Síndrome de supresión brusca de beta-bloqueadores es una condición que puede ocurrir cuando se interrumpe abruptamente el tratamiento con beta-bloqueadores. Esta interrupción repentina puede desencadenar un síndrome de retirada que se manifiesta con síntomas como hipertensión arterial, taquicardia, mareos, pesadillas nocturnas, entre otros.
Se da por una hipersensibilidad adrenérgica (up regulation de los receptores)
Cuales son algunos efectos adversos de los alfa-bloqueadores?
- Hipotensión ortostática: efecto de la 1er dosis
- Taquicardia refleja
Que indicaciones se debe dar a pacientes que están iniciando tto con alfa-bloqueadores?
Pedir para acostarse después de la primera dosis, pues puede causar hipotensión ortostática y síncope
Cual es la dosis de Atenolol?
50-100 mg/dia
Con o sin alimentos.
En cualquier momento del día pero siempre a la misma hora.
Cual es la dosis de propanolol?
40-80 mg/dia. Se puede llegar hasta 320 mg/dia
HTportal
Migrañas
Temblores
Cual es la dosis de Carvedilol?
6,25-50 mg/24 h
Cual es la dosis de Bisoprolol?
5 mg/24 h - 20 mg/24 h
BB
Antes de iniciar el tto seria necesaria la realizacion de un … para descartar alteraciones de la conduccion …
Antes de iniciar el tto seria necesaria la realizacion de un ECG para descartar alteraciones de la conduccion cardiaca
Un paciente bien betabloqueado anda con una FC de …. Si la TA no llega a la desaeasa NO subir la dosis porque no debo bajar la FC mucho
60
Los BB deben tomarse en la dosis mas bajas posible y suelen doblarse (escalonamiento) cada … … con el fin de alcanzar la dosis final recomendada.
2 semanas
Hay pacientes que pueden tardar meses en llegar a la dosis optima
BB
Debe presentarse especial atencion a los pacientes … a los que se precriban estos farmacos, ya que pueden agravar esta patologia
asmaticos
BB
Especialente en el caso de …, deben tenerse en cuenta los posibles mareos o incluso caidas que pueden producirse debido a episodios de hipotension causados por los BB, que son especialmente notorios en el inicio del tto.
ancianos
ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE Ca++
¿Cuál es el efecto de las hidropiridinas al bloquear los canales de cálcio?
Generan relajación, especialmente a nivel de los lechos arteriales.
¿Cómo afecta el bloqueo de los canales tipo L por las hidropiridinas a los lechos venosos?
No tienen mayor efecto sobre los lechos venosos, por lo que no alteran significativamente la precarga.
El diltiazem y verapamilo actúan sobre canales de calcio similares a los Dihidropiridínicos, pero con mayor repercusión a nivel de la conducción eléctrica cardiaca, por lo que su uso es mayor como:
antiarritmico y no como antihipertensivo
¿Cuál es la velocidad de acción típica de los agonistas de los canales de calcio?
Comienzan a actuar entre 30 a 60 minutos después de su administración.
¿Qué precaución se debe tener al utilizar nifedipina en crisis hipertensivas?
No se debe administrar nifedipina en forma sublingual, ya que puede empeorar la isquemia y la angina debido a una hipotensión excesiva.
¿Qué diferencia principal existe en la velocidad de acción de la amlodipina comparada con otros agonistas de los canales de calcio?
La amlodipina tiene una acción más lenta que otros agonistas de los canales de calcio.
Efectos secundarios de los bloqueadores de canales de cálcio:
- Vértigo
- Hipotensión
- Cefalea
- Rubor
- Edema periférico
Empeoramiento de la isquemia cardiaca: con nifedipina sublingual consecuencia de la hipotension excesiva.
AMLODIPINA
Dosis:
5-10mg/d (única toma)
Ancianos e IH: comienzo 2,5 mg
P/HTA, angina cronica estable o prinzmetal
Nifedipina
Dosis:
10mg 3x/d (30mg/d)
Máximo: 180 mg
NIFEDIPINA de liberacion
sostenida
Dosis:
30-60 mg/d (una sola toma)
Máximo 90mg
Diltiazen
Dosis:
Inicio: 30-60 mg 3 a 4x/dia (120-240 mg/dia)
Mantenimiento: 180-360mg/dia
Bloq. canales de cálcio
Indicaciones:
- Crisis hipertensivas, nidefipina de liberación sostenida u otros
- Sme de Raynaud: nifedipina
- Angina cronica estable
- Angina vasoespastica
IECA
Cual es el más usado?
Enalapril
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los IECA?
Inhiben la conversión de angiotensina I en angiotensina II.
¿Por qué se considera que la mayoría de los IECA son profármacos?
Porque tienen que activarse en el hígado para ejercer su acción terapéutica.
¿Por qué se debe reducir la dosis de IECA en pacientes con alteraciones renales?
Porque la eliminación renal de los IECA puede estar afectada en dichos pacientes.
¿Qué combinación terapéutica es altamente efectiva para controlar la presión arterial en pacientes con HTA leve a moderada?
Combinar un IECA con un diurético, bloqueador de los canales de calcio o beta bloqueante.
- 50% de los pacientes con HTA leve a moderada logra control de la TA con un IECA
- 90% lo logra combinando un IECA + un diurético, bloqueador de los canales de Ca++ o BB
Para que tipo de pacientes los IECA son muy indicados?
En hipertensos DIABETICOS. Es nefroprotector
¿Qué precaución se debe tener al administrar IECA en pacientes con una tasa de filtración glomerular (FG) muy baja?
clearence de creatinina < 30ml
Se debe tener cuidado porque puede empeorar la función renal al reducir la presión de filtración glomerular.
IECA
Indicaciones:
- HTA
- IAM
Prevención de eventos CV agudos: IAM y ACV - Insuficiéncia Renal: previenen y retardan la progresión
Cual es la biodisponibilidad del Enalapril?
60%
Vida media del Enalapril:
11h
Hay que dar 2x al dia
Cual es la dosis de Enalapril? Y la dosis máxima?
La dosis es 10mg 2x/dia (20mg)
La dosis máximas es 40mg/dia, pero es preferible dar 20mg y asociar a un otro farmaco
IECA
Efectos adversos:
- Hipotensión
- Tos seca
- Angiedema
- IRA (pax con estenosis bilateral de la arteria renal - AUSCULTAR)
TOS: hasta en un 20% de los pacientes, es seca y molesta. Más frecuente en mujeres. Aparece entre la semana y los 6 meses del inicio y puede ser necesaria la suspensión del tratamiento (aspirina y hierro suelen disminuir este efecto).
IECA
Interacciones
- Insulina: aumenta el riesgo de hiperglucemia
- AINES: pueden reducir el efecto hipotensor
IECA
Precauciones
- IR
- Evaluar al paciente con controles de creatinina durante los primeros 3 meses
- Si eleva un 20%, evaluar presencia de estenosis renal bilateral
- Si eleva 30% suspender tratamiento
IECA
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Angioedema
- Embarazo
- Estenosis bilateral de la arteria renal
Los IECA son todos muy parecidos. Cual teria una pequeña ventaja y porque?
Lisinopril, pues es dosis única diária
ARA II
Farmacos:
Candesartan, Irbesartan, Losartan, Olmesartan, Telmisartan, Valsartan.
ARA II
Cual es su acción?
Bloquean los receptores ATI de la angiotensina II
ARA II
Están contraindicados para usar combinado con que otro medicamento?
IECA
ARA II
Cual es la dosis del Losartam?
25-100 mg/dia
Es el mas barato, pero se lo da 2 veces x dia
ARA II
Cual es la ventaja del Telmisartan? Y su dosis?
La vida media es de 24 hs. 40-80 mg dia. Solo se dá 1x/dia
ARA II
Indicaciones:
- HTA
- IC: en casos que los IECA no sean tolerados
- Nefroproteccion: al igual que los IECA generan protección renal en pacientes con DBT
ARA II
Así como los IECA, los ARA2 tb producen tos. V o F?
Falso
Menos frecuencia de angioedema tb
ARA II
Efectos adversos
- Teratogenicos (MALFORMACION FETAL)
- Hipotension
- No deben usarse en personas con estenosis de la arteria renal
ARA II
Contraindicaciones
No deben usarse en personas con estenosis de la arteria renal
ARA II
Precauciones
- IRA: vigilar los niveles de creatinina en los primeros meses
- NO se usa al mismo tiempo que los IECA
- Se usan cuando no funcionan los IECA
Inhiben directamente la renina, impidiendo la conversión de angiotensinogeno en angiotensina I
ALISKIREN
No se usa más. Problemas en diabéticos. Muy caro
¿Cuál es el mecanismo de acción de sacubitril?
Inhibe la neprilisina, una enzima que degrada péptidos vasoactivos, y combina esta acción con la inhibición del sistema renina-angiotensina.
¿Por qué se prefiere asociar sacubitril con un ARA-II en lugar de un IECA?
Porque la combinación de sacubitril con IECA puede aumentar el riesgo de angioedema.
¿Cuáles son las indicaciones de sacubitril en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca?
Se utiliza en pacientes ambulatorios con insuficiencia cardíaca y fracción de eyección reducida que siguen sintomáticos a pesar del tratamiento óptimo con un IECA, un bloqueante y un antagonista del receptor de mineralocorticoides
El Sacubitril deve SIEMPRE estar asociado a un…
ARA II
Cual es la dosis recomendada de Doxazosina?
2 a 4 mg, administrada una vez al día. Máxima de 8mg
se da en pacientes con cardiopatía isquémica
BB
de inicio en pacientes ancianos y negros
Bloq. canales de Ca++
fármacos de inicio en pacientes jóvenes. Pacientes con IC, nefropatía y DBT
IECA
las mismas indicaciones que los IECA, solo que no tienen los efectos adversos de los anteriores
ARA II
