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SystĂšme nerveux et musculosquelettique II đŸŠ„ > 3.1 Chimie anxiolytiques > Flashcards

3.1 Chimie anxiolytiques Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que l’INSOMNIE ?

A

DĂ©finit le plus souvent des problĂšmes de sommeil chez un individu. Dans l’acception commune et courante, l’insomnie est la diminution de la durĂ©e habituelle du sommeil et/ou l’atteinte de la qualitĂ© du sommeil avec rĂ©percussion sur l’activitĂ© diurne.

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2
Q

Qu’est-ce que l’ANXIÉTÉ ?

A

C’est un trouble Ă©motionnel se traduisant par un sentiment indĂ©finissable d’insĂ©curitĂ©.

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3
Q

Quelle est la PRÉVALENCE de l’INSOMNIE ?

A

Environ un tiers des adultes se plaignent d’insomnie occasionnelle et 10% ont une rĂ©elle insomnie.

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4
Q

Quelle est la PRÉVALENCE des TROUBLES ANXIEUX ?

A

Les troubles anxieux sont trÚs fréquents, ils concernent prÚs de 30 % de la population.

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5
Q

Un mĂ©dicament sĂ©datif cause une diminution de l’___ ___, inhibe l’___ et ___ le patient.

A

Un mĂ©dicament sĂ©datif cause une diminution de l’activitĂ© motrice, inhibe l’excitation et calme le patient.

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6
Q
A
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7
Q

Un mĂ©dicament hypnotique produit de la ___ et facilite l’apparition et le maintien d’un Ă©tat de sommeil qui ressemble au sommeil ___ dans ses caractĂ©ristiques Ă©lectro-encĂ©phalographiques. Cet effet est aussi appelĂ© ___.

A

Un mĂ©dicament hypnotique produit de la somnolence et facilite l’apparition et le maintien d’un Ă©tat de sommeil qui ressemble au sommeil naturel dans ses caractĂ©ristiques Ă©lectro-encĂ©phalographiques. Cet effet est aussi appelĂ© hypnose.

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8
Q

L’effet sĂ©datif-hypnotique est reliĂ© Ă  la ___ et Ă  l’___ ____ de ces agents. Ils ont aussi un effet anxiolytique.

A

L’effet sĂ©datif-hypnotique est reliĂ© Ă  la dose et Ă  l’activitĂ© intrinsĂšque de ces agents. Ils ont aussi un effet anxiolytique.

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9
Q

VF

Les SÉDATIFS-HYPNOTIQUES sont caractĂ©risĂ©s par une structure COMMUNE.

A

FAUX

on retrouve plutÎt une grande variété de familles de composés.

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10
Q

QSJ

C’est le principal messager inhibiteur du SNC

A

GABA

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11
Q

Le GABA agit comme neurotransmetteur dans __% des synapses.

A

20%

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12
Q

Combien existe-t-il de familles de récepteurs au GABA ?

A

Deux familles récepteurs du GABA

GABAA et GABAB

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13
Q

De quoi sont responsables les récepteurs GABAA ?

A

Effet sédatif, hypnotique et anticonvulsivant au niveau du SNC.

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14
Q

De quoi sont responsables les récepteurs GABAB ?

A

effet relaxant musculaire

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15
Q

Les récepteurs GABAA ont-ils plusieurs sites de liaison ?

A

OUI

(e.g. GABA, éthanol, benzodiazépines, barbituriques)

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16
Q

Concernant les BENZODIAZÉPINES :

PrĂ©sence d’un groupement ____ en position 7 (X : halogĂšne ou NO2 ) augmente de beaucoup l’activitĂ©. Le cycle aromatique est ___ Ă  l’activitĂ©.

A

PrĂ©sence d’un groupement Ă©lectroattracteur en position 7 (X : halogĂšne ou NO2 ) augmente de beaucoup l’activitĂ©. Le cycle aromatique est essentiel Ă  l’activitĂ©.

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17
Q

Concernant les BENZODIAZÉPINES :

Le groupement carbonyle ou une double liaison C=N en 2 et l’azote en 1 sont nĂ©cessaires pour l’activitĂ© maximale.

A

Le groupement carbonyle ou une double liaison C=N en 2 et l’azote en 1 sont nĂ©cessaires pour l’activitĂ© maximale.

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18
Q

Nommez les BENZODIAZÉPINES de 1Ăšre sĂ©rie Ă  mĂ©tabolites actifs.

A

*

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19
Q

Quel fut la PREMIÈRE BENZODIAZÉPINE commercialisĂ©e ?

A

chlordiazépoxide

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20
Q

VF

La chlordiazĂ©poxide n’est pas une benzodiazĂ©pine Ă  proprement parler.

A

VRAI

Mais il est métabolisé en desméthyldiazépam.

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21
Q

Par quel cytochrome est métabolisé le FLURAZEPAM ?

A

3A4

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22
Q

QSJ

BenzodiazĂ©pine rapidement dĂ©carboxylĂ© (-CO2) dans l’estomac en desmĂ©thyldiazĂ©pam.

A

CLORAZÉPATE

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23
Q

Quelles sont les caractĂ©ristiques gĂ©nĂ©rales des BENZODIAZÉPINES de 1Ăšre sĂ©rie ?

A

Absorption orale rapide et complĂšte (Ă  l’exception du clorazĂ©pate) due Ă  leur plus grande liposolubilitĂ©.

Biotransformation par le P450 (N-désalkylation, hydroxylation) en un ou plusieurs métabolites actifs.

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24
Q

Nommez des BENZODIAZÉPINES de 2e sĂ©rie.

A
  • OxazĂ©pam
  • Lorazepam
  • TemazĂ©pam
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25
QSJ BenzodiazĂ©pine dĂ©mĂ©thylĂ©e en OXAZÉPAM.
TEMAZÉPAM
26
Quelles sont les CARACTÉRISTIQUES communes au BENZO de 2e sĂ©rie ?
Ces dĂ©rivĂ©s sont plus **hydrosolubles.** Absorption orale plus lente et complĂšte. BiotransformĂ©s par conjugaison de l’hydroxyle en position 3 Ă  l’**acide glucuronique.** **Absence d’interaction** mĂ©dicamenteuse impliquant le systĂšme du cytochrome P450.
27
Nommez les BENZODIAZÉPINES de 3e sĂ©rie.
* Alprazolam (Xanax) * Triazolam (Halcion) * Midazolam (versed)
28
Cycle __ pour l’alprazolam et le triazolam et un cycle\_\_\_ pour le midazolam.
**_Cycle triazole_** pour l’alprazolam et le triazolam et un **_cycle imidazole_** pour le midazolam.
29
Quelles sont les CARACTÉRISTIQUES des BENZO de 3e sĂ©rie ?
Absorption orale rapide et complÚte. Biotransformés par le P450 (hydroxylation du méthyl) en métabolites actifs.
30
Expliquer la BIOTRANSFORMATION gĂ©nĂ©rale des BENZODIAZÉPINES.
La biotransformation des amides tertiaires impliquent une N-dĂ©salkylation et une hydroxylation en position 3 du cycle benzodiazĂ©pine. Ces deux rĂ©actions sont principalement catalysĂ©es par le **CYP3A4.** Les mĂ©tabolites hydroxylĂ©s sont conjuguĂ©s Ă  l’**acide glucuronique.**
31
Comment sont BIOTRANSFORMÉS les BENZO DÉRIVÉS TRICYCLIQUES ?
‱ Les dĂ©rivĂ©s tricycliques sont hydroxylĂ©s par le CYP3A4 sur le groupement mĂ©thyle (CH3 → CH2 -OH). Le mĂ©tabolite hydroxylĂ© est actif et subit la conjugaison Ă  l’acide glucuronique.
32
Nommez les BENZO à début d'action RAPIDE.
* Diazépam * Flurazépam * Chlorazépate * Bromazépam * Midazolam
33
Nommez les BENZO à début d'action LENT.
* Oxazépam * Temazépam
34
Nommez les BENZO qui n'ont PAS de métabolites actifs.
* Oxazépam * Lorazépam * Temazépam Négligeable : * Nitrazépam * Clonazépam
35
Quel est l'ANTIDOTE des BENZODIAZÉPINES ?
FLUMAZÉNIL (Anexate)
36
Quel est le MÉCANISME D'ACTION du FLUMAZÉNIL ?
Antagoniste compĂ©titif utilisĂ© dans les cas d’intoxication aux benzodiazĂ©pines. Le flumazĂ©nil n’a aucune activitĂ© intrinsĂšque.
37
Pour quelles raisons la BUSPIRONE est-elle utilisée ?
La buspirone est un médicament utilisé pour traiter la **nervosité** et l'**anxiété** de moyenne intensité
38
VF La BUSPIRONE est associée à des phénomÚnes de SEVRAGE.
FAUX
39
La BUSPIRONE est ___ d'activité hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante mais faible action ___.
La BUSPIRONE est **_dépourvue_** d'activité hypnotique, anticonvulsivante et myorelaxante mais faible action **_sédative._**
40
Quel est le MÉCANISME D'ACTION de la BUSPIRONE ?
Agoniste partiel des rĂ©cepteurs 5-HT1A (effets anxiolytiques et antidĂ©presseurs). Antagoniste des rĂ©cepteurs D2 , ainsi qu’agoniste partiel des rĂ©cepteurs α1 .
41
Quel est le MÉCANISME d'action de la DROPÉRIDOL ?
Antagoniste des récepteurs D2 ainsi que des récepteurs α1A.
42
Quels sont les EFFETS de la DROPÉRIDOL ?
Effets **hypnotiques** et **antiémétiques** (surtout utilisé lors de la prévention et du traitement des nausées et vomissements post-opératoires).
43
Le chloral est rapidement absorbé et réduit en ___, son métabolite actif.
Le chloral est rapidement absorbé et réduit en **_alcool_**, son métabolite actif.
44
Quel est le MÉCANISME D'ACTION de l'HYDRATE DE CHLORAL ?
Modulateur allostérique de GABAA , dépresseur général du SNC
45
Quel est l'effet secondaire de l'HYDRATE DE CHLORAL ?
Provoque de l’irritation gastrique.
46
Quel est le délai et la durée d'action de l'HYDRATE DE CHLORAL ?
Agit en 1h et l’effet dure 4-8h.
47
Quel est le MÉCANISME D'ACTION de l'HYDROXYZINE ?
Puissant agoniste inverse des récepteurs H1 . Antagoniste des récepteurs alpha-1 et 5- HT2a (effets sédatifs, hypnotiques, analgésiques et tranquillisants).
48
Comment est métabolisé l'HYDROXYZINE ?
Il est métabolisé dans le foie. La fonction alcool est métabolisée en acide carboxylique (métabolite principal (45%)).
49
En combien de temps agit l'HYDROXYZINE ?
30 min
50
Le ____ un dérivé de carbamate utilisé comme médicament anxiolytique qui a été longtemps un « best-seller » comme tranquillisant mineur mais maintenant largement remplacé par les benzodiazépines
MÉPROBAMATE
51
Quel est le MÉCANISME D'ACTION du MÉPROBAMATE ?
Le mĂ©canisme d'action n'est pas complĂštement connu. Il est un modulateur allostĂ©rique de GABAA , (responsable de l’effet anxiolytique et tranquillisant) et il est un puissant inhibiteur de la recapture de l'adĂ©nosine.
52
Quel est le MÉCANISME D'ACTION de la PROMÉTHAZINE ?
Antagoniste des rĂ©cepteurs H1 , muscariniques, D2 et alpha-1 . Également antagoniste 5- HT2a et 5-HT2c.
53
Quelles sont les INDICATIONS de la PROMÉTHAZINE ?
* Sédation et sédation préopératoire. * Inhiber les nausées postnarcotiques.
54
Quel est le MÉCANISME D'ACTION du ESZOPICLONE/ZOPICLONE ?
Agoniste des sous-unitĂ©s α1 , α2 , α3 et α5 du GABAA (responsable de l’effet anxiolytique).
55
Quel ISOMÈRE du ZOPICLONE est actif ?
IsomĂšre S actif
56
Quels CYTOCHROMES métabolisent le ESZOPICLONE/ZOPICLONE ?
57
QSJ MĂ©canisme d’action similaire au zopiclone (modulateur allostĂ©rique de GABAA).
ZOLPIDEM et ZALEPLON
58
QSJ TrÚs faibles propriétés anxiolytiques, myorelaxante et anticonvulsivante. Cependant, trÚs fortes propriétés hypnotiques.
ZOLPIDEM
59
Quels cytochromes métabolisent le ZOLPIDEM ?
3A4 et 2D6
60
En combien de temps agit le ZOLPIDEM ?
15 min
61
Pour quelles raisons les RX Z sont-ils utilisés ?
Ces mĂ©dicaments sont utilisĂ©s surtout comme hypnotiques de courte durĂ©e. Ils causeraient moins de dĂ©pendance et d’effets rebonds que les benzodiazĂ©pines.
62
Nommez des MÉDICAMENTS Z.
* Zopiclone * Zolpidem * Zaleplon

SystĂšme nerveux et musculosquelettique II đŸŠ„ (32 decks)

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