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SystĂšme nerveux et musculosquelettique II đŸŠ„ > 2.4 Antiparkinsoniens > Flashcards

2.4 Antiparkinsoniens Flashcards

1
Q

Quel est le MÉCANISME d’un ICOMT ?

A
  • Inhibition rĂ©versible de la COMT
    • Blocage du mĂ©tabolisme pĂ©riphĂ©rique de L-Dopa
      • ↓ formation 3-O-methyldopa (3-OMD)
      • 3-OMD pourrait compĂ©titionner avec L-Dopa pour absorption GI et passage BHE
    • ↑ biodisponibilitĂ© de L-Dopa
    • ↑ [] L-Dopa au cerveau
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Q

VF

Un ICOMT est inactif si administré sans L-DOPA.

A

VRAI

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3
Q

Quels sont les AVANTAGES d’un ICOMT ?

A
  • Prolonge T1/2 d’élimination de L-Dopa
  • ↑ biodisponibilitĂ© 30 % L-Dopa
  • ↓ temps off
  • ↓ Ă©puisement de fin de dose
  • RĂ©duction de dose de L-Dopa peut ĂȘtre nĂ©cessaire

    • parfois 10-30%
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4
Q

Nommez un ICOMT.

A

ENTACAPONE

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5
Q

VF

Il existe une combinaison L-DOPA et ICOMT.

A

VRAI

STALEVO (levodopa, carbidopa, entacapone)

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6
Q

Quels sont les EI de l’ENTACAPONE ?

A
  • Augmentation des effets de L-Dopa
    • NausĂ©es
    • Vomissements
    • Constipation
    • DiarrhĂ©e (peut ĂȘtre sĂ©vĂšre aprĂšs 4-16 sem, rare)
    • DyskinĂ©sie Ă  surveiller
    • HTO, Ă©tourdissements
    • Hallucinations
  • Coloration urine, sueur, salive (orange-brun)
  • Si Ă©crasĂ©, coloration orangĂ©e dents-dentiers
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7
Q

Quelles sont les INTERACTIONS avec un ICOMT ?

A
  • Rx mĂ©tabolisĂ©s par COMT
    • Ă©pinĂ©phrine, norĂ©pinĂ©phrine, isoprotĂ©rĂ©nol, dopamine, dobutamine
    • PrĂ©caution car risque tachycardie, arrythmies, hypertension
    • Cesser la veille de chirurgie par prudence.
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8
Q

Comment devrait-on CESSER un ICOMT ?

A
  • Aucun sevrage nĂ©cessaire
    • En thĂ©orie
    • ArrĂȘt brusque peut toutefois ressembler Ă  retrait LD, surtout si LD cessĂ©
  • Donc idĂ©al est retrait progressif
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9
Q

Quel est le rĂŽle de la MAO-B ?

A

DĂ©samine dopamine au cerveau

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10
Q

Quel est le rĂŽle de la MAO-A ?

A

Désactive les catécholamines (adrénaline) et les vasopresseurs alimentaires (tyramine)

Désamine dopamine, noradrénaline et sérotonine au cerveau

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11
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION d’un IMAO-B ?

A

Inhibition sélective de monoamine oxydase (MAO) B seulement

↑ dopamine au cerveau

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12
Q

QSJ

IMAO-B irréversible.

A

SELEGILINE

RASAGILINE

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13
Q

Combien de temps DURE l’effet de la SELEGILINE ?

A

1-3 jours

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14
Q

La SELEGILINE a un premier passage hépatique => métabolites ___.

A

La SELEGILINE a un premier passage hépatique => métabolites ACTIFS.

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15
Q

QSJ

Mes métabolites actifs sont :

I-amphétamine et I-méthamphétamine

A

SELEGILINE

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16
Q

Quel est l’impact des mĂ©tabolites ACTIFS du SELEGILINE ?

A

NervositĂ© et insomnie Ă  cause de l’amphĂ©tamine et la mĂ©thamphĂ©tamine

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17
Q

Par quel cytochrome est métabolisé le RASAGILINE ?

A

CYP1A2

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18
Q

QSJ

IMAO-B réversible et hautement sélectif.

A

SAFINAMDIE

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19
Q

VF

La SAFINAMIDE a des propriétés dopaminergiques.

A

VRAI

Inhibition activité-dépendante des canaux Na+ et Ca+

Inhibe la relĂąche de glutamate

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20
Q

Quel est le T1/2 du SAFINAMIDE ?

A

20-26h

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21
Q

Quels IMAO-B ont l’indication suivante ?

Monothérapie ou adjuvant en PARKINSON.

A

Sélégiline (EldeprylŸ)

Rasagiline (AzilectÂź)

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22
Q

Quelle est l’indication du SAFINAMIDE ?

A

Monothérapie: étude phase II seulement, donc non

Adjuvant Ă  L-Dopa: traitement d’appoint Ă  L-Dopa chez les patients qui prĂ©sentent des pĂ©riodes OFF pendant un traitement par une dose stable de L-Dopa

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23
Q

Quand le patient devrait prendre sa SELEGILINE ?

***

A

BID (déjeuner et dßner)

Pour Ă©viter les insomnies

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24
Q

Quels IMAO-B sont CI avec maladie hépatique sévÚre ?

A

Rasagiline

Safinamide

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25
Quel IMAO-B est un Rx d'exception ?
Rasagiline
26
VF Les IMAO-B peuvent PERDRE leur sélectivité avec l'augmentation de dose.
VRAI ! Selegiline \>10 mg (moins grosse marge de manoeuvre)
27
Quels sont les EI de la SELEGILINE ?
* NausĂ©es * CĂ©phalĂ©es * **Insomnie\*, nervositĂ©\*** * Confusion * Hallucinations * ↑ effets L-Dopa si en association * HTO, Ă©tourdissements * DyskinĂ©sies
28
Quels sont les EI de la RASAGILINE ?
* Syndrome grippal * Douleurs articulaires * DĂ©pression * ↑ effets L-Dopa si en association * NausĂ©es * HTO, Ă©tourdissements * DyskinĂ©sies
29
VF La RASAGILINE et la SAFINAMIDE sont mieux tolĂ©rĂ©s que SÉLÉGILINE.
VRAI
30
Quels sont les EI du SAFINAMIDE ?
* DyskinĂ©sies lĂ©gĂšres Ă  modĂ©rĂ©es * Mais prolongerait peut-ĂȘtre le temps sans dyskinĂ©sie * Chutes * Infection urinaire * NausĂ©es
31
Quels sont les Rx à risque de SYNDROME SÉROTONINERGIQUE avec les IMAO-B ?
Tramadol, méthadone, dextrométhorphane, millepertuis, cyclobenzaprine, mépéridine, antidépresseurs (ISRS, ATC, IRSN, etc.)
32
VF Le risque de SS avec la SÉLÉGILINE et RASAGILINE est plus thĂ©orique que pratique.
VRAI Plusieurs Ă©tudes n'ont pas dĂ©montrĂ© augmentation du SS, mais Ă©viter quand mĂȘme si possible. Faire l'enseignement.
33
Peut-on donner des Rx Ă  risque de SS avec le SAFINAMIDE ?
Selon monographie : Rx à risque SS sont contre-indiqués Cesser safinamide 14 jours avant début Rx à risque SS. Pourquoi aussi long??? Si ISRS + safinamide, ISRS plus petite dose possible Selon monographie, éviter fluoxétine et fluvoxamine *Monographie se contredit ? Donner ensemble pareil selon jugement.*
34
Est-ce que avec les IMAO-B il faut se restreindre a/n alimentaire ?
NON Pas besoin, mĂȘme si monographie dit Ă©viter fromages vieillis (haute teneur en tyramine). Augmenterait le risque de CRISE HYPERTENSIVE.
35
Avec quel mĂ©dicament de VENTE LIBRE faut-il ÉVITER de donner un IMAO-B ?
SympathomimĂ©tiques (ex: pseudoĂ©phĂ©drine) Éviter si possible Surveillance TA est un acte prudent, car risque plus thĂ©orique que pratique.
36
Avec des inhibiteurs de quel CYTOCHROME faut-il diminuer la dose de IMAO-B ?
CYP1A2
37
Quel IMAO-B ne doit pas ĂȘtre donnĂ© en monothĂ©rapie pour le PARKINSON ?
SAFINAMIDE
38
Les IMAO-B sont-ils plus efficaces que la L-DOPA ?
NON
39
Peut-on associer un IMAO-B avec la L-DOPA en stade avancé de PARKINSON ?
OUI
40
Quel IMAO-B doit ĂȘtre cesser progressivement ?
SAFINAMIDE Probablement progressif car réversible
41
L'effet des IMAO-B (Sélégiline et rasagiline) disparaßt en combien de temps aprÚs qu'ils soient cessé ?
Effet disparaßt en 2-3 semaines Aucun sevrage nécessaire
42
VF Il est prouvé que les IMAO-B permettent une NEUROPROTECTION.
FAUX Pas de preuves convaincantes Certaines preuves avec rasagiline MAIS non remboursé RAMQ en début de maladie
43
Normalement, il y a un ÉQUILIBRE entre la neurotransmission de la DOPAMINE et de l'\_\_\_\_\_.
ACÉTYLCHOLINE
44
Qu'est-ce qui cause les TREMBLEMENTS dans le PARKINSON ?
Perte de dopamine = ↑ relative de sensibilitĂ© Ă  l’acĂ©tylcholine (Ach) au niveau du striatum = tremblements
45
Quel est le MÉCANISME D'ACTION des ANTICHOLINERGIQUES ?
* Blocage des rĂ©cepteurs cholinergiques * Antagoniste cholinergique * Effet principalement sur les tremblements * Était le seul choix disponible avant L-Dopa
46
Nommez 4 anticholinergiques utilisés en PARKINSON.
* Procyclidine * Benztropine * Trihexyphenidyl * Éthopropazine
47
Comment débute-t-on les ANTICHOLINERGIQUES ?
* DĂ©buter Ă  faible dose * ↑ progressive des doses selon tolĂ©rance et effet
48
Nommez les EI des ANTICHOLINERGIQUES. \*\*\*
* Sécheresse de la bouche * Tachycardie * Rétention urinaire * Constipation * Vue brouillée (mydriase) * Confusion, hallucinations, troubles cognitifs
49
Chez quels patients les ANTICHOLINERGIQUES causent des EI +++ ?
PATIENT ÂGÉ
50
Quelles sont les PARTICULARITÉS des ANTICHOLINERGIQUES suivants ? * Procyclidine * Benztropine * Trihexyphenidyl * Éthopropazine
* Procyclidine: **stimulant**, le moins antichol * Benztropine: plus **sĂ©datif** * Trihexyphenidyl: **stimulant**, le plus antichol * Éthopropazine: peu utilisĂ©
51
Quelles sont les PRÉCAUTIONS et CI des ANTICHOLINERGIQUES ?
* Glaucome à angle fermé * Hypertrophie bénigne de la prostate * Rétention urinaire * Démence (troubles cognitifs) * Obstruction gastro-intestinale
52
Faut-il éviter de donner des ACH aux personnes ùgées ?
OUI Rx potentiellement inappropriés selon les CRITÈRES DE BEERS.
53
Nommez des CLASSES de Rx qui peuvent avoir des interactions ANTICHOLINERGIQUES.
* Attention avec autres Rx avec effets anticholinergiques * Antidépresseurs tricycliques * Antihistaminiques 1Úre génération * Antimuscariniques urinaires * Antispasmodiques
54
Quelle est la PLACE dans la thérapie de la MP des ANTICHOLINERGIQUES ?
* N’est pas un premier choix! * Patient de moins de 60 ans avec sx prĂ©dominants de tremblement * N’est pas recommandĂ© en gĂ©riatrie
55
Pour quels Sx du PARKINSON les ANTICHOLINERGIQUES sont-ils EFFICACES ? (30-70%)
Tremblement au repos presque exclusivement
56
Comment cesse-t-on les ANTICHOLINERGIQUES ?
CESSER progressivement 1-2 semaines
57
Pourquoi les ANTICHOLINERGIQUES ne doivent pas ĂȘtre cesser BRUSQUEMENT ?
* Risque rebond cholinergique * Nausées * Hypersialorrhée * Bradycardie * Débùcle urinaire * Diarrhée * Myosis * Confusion * Malaises, asthénie, étourdissements, hypotension, tremblements
58
Expliquer le MÉCANISME D'ACTION de l'AMANTADINE.
* MĂ©canisme exact non Ă©lucidĂ© * antagoniste du rĂ©cepteur glutamatergique NmĂ©thyl-D-aspartate (NMDA) * ↑ libĂ©ration de dopamine * ↓ recapture de dopamine * stimuler les rĂ©cepteurs dopaminergiques * effet anticholinergique
59
Comment l'AMANTADINE est ÉLIMINÉ ?
80-90% inchangé dans l'URINE
60
Comment le T 1/2 Ă©volue en IR avec l'AMANTADINE ?
* 12-16h (fonction rĂ©nale normale) * 29 h (≄ 60 ans en santĂ©) * 7-10 jours (IR terminale)
61
Quels sont les EI de l'AMANTADINE ?
* **Nausées**, vomissements * Confusion, hallucinations (anticholinergique) * HTO, étourdissements * Insomnie, **cauchemars** * Livedo réticulaire (1-5%) * OedÚme membres inférieurs
62
Qu'est-ce que le LIVEDO RÉTICULAIRE ?
* Décoloration violacée - bleuùtre de la peau, en forme de maille * Souvent sur les veines des jambes * Inoffensif * Esthétique seulement
63
Quelle est la PRINCIPALE utilité de l'AMANTADINE ?
Diminution des **dyskinésies** induites par la L-Dopa
64
Pourquoi l'AMANTADINE n'est PAS un 1er choix selon les lignes directrices ?
Peu efficace pour amĂ©liorer l’akinĂ©sie, la rigiditĂ© et les tremblements
65
Dans quelles situations faut-il faire preuve de PRUDENCE avec l'AMANTADINE ?
* ATCDs hallucinations, délire * Insuffisance rénale * Glaucome à angle fermé non traité * ATCDs de convulsion * Patients ùgés
 mais pas CI!
66
Avec quels Rx y a-t-il des interactions PHARMACODYNAMIQUES avec l'AMANTADINE ?
Attention avec autres Rx avec effets anticholinergiques Dont les anticholinergiques antiparkinsoniens!
67
Pourquoi ne faut-il PAS cesser l'amantadine de façon ABRUPTE ?
* Risque exacerbation des sx parkinsoniens * Retour des dyskinésies ++ * Délirium, hallucinations, dépression, anxiété, stupeur, paranoïa
68
Sur combien de temps cesse-t-on l'AMANTADINE ?
Sur quelques semaines
69
Nommez des EFFETS SECONDAIRES pouvant ĂȘtre causĂ©s par des interactions GLOBALES entre les ANTIPARKINSONIENS.
* Augmentation des effets dopaminergiques * Nausées * HTO * Hallucinations, confusion * Dyskinésies associées à L-Dopa * Sauf amantadine et anticholinergiques * Antidopaminergiques * Antipsychotiques * Sauf clozapine (quétiapine
) * Prochlorpérazine * Métoclopramide * Alcool et sédatifs * Somnolence ++ * Antihypertenseur ou Rx qui causent HTO * Effet additif HTO
70
Nommez des FACTEURS Ă  tenir compte lors du choix d'un antiparkinsonien.
* CaractĂ©ristiques du mĂ©dicament * EfficacitĂ© * InnocuitĂ© * CoĂ»t * Interactions * Patient peut-il avaler? * PossibilitĂ© d’éviter les complications motrices
 * CaractĂ©ristiques du patient * SĂ©vĂ©ritĂ© des symptĂŽmes * Âge * ComorbiditĂ©s
71
AprĂšs combien de temps 80-100% des parkinsoniens ont des COMPLICATIONS MOTRICES ?
10 ans de L-DOPA
72
Quels sont les FACTEURS DE RISQUE des complications motrices avec le L-DOPA ?
* Dose quotidienne élevée de L-Dopa * Début de Parkinson à un jeune ùge * Durée de la maladie de Parkinson * Sévérité de la maladie * Sexe féminin
73
Est-il possible de renverser complĂštement les complications motrices du L-DOPA une fois en place ?
NON Impossible, mais amélioration possible
74
Expliquer la rĂ©ponse thĂ©rapeutique Ă  L-DOPA dans le DÉBUT de la maladie de Parkinson.
* L-Dopa intĂ©grĂ©e dans les neurones DA * Puis convertie en dopamine par dĂ©carboxylase * Puis relĂąchĂ©e via vĂ©sicules dans les neurones DA * La dopamine peut ensuite ĂȘtre rĂ©intĂ©grĂ©e dans les neurones DA puis relĂąchĂ©e
75
Expliquer la réponse thérapeutique à L-DOPA durant la PROGRESSION de la maladie de Parkinson.
* DĂ©gĂ©nĂ©rescence des neurones DA * L-Dopa doit se dĂ©carboxyler ailleurs en dopamine * cellules endothĂ©liales, gliales et sĂ©rotoninergiques * Ne peut ĂȘtre rĂ©intĂ©grĂ©e dans neurones DA * On voit donc juste l’action de L-Dopa * Courte t1/2 de 90 minutes
76
Qu'est-ce qu'un OFF ?
Ressent les symptÎmes de la maladie ## Footnote **Sous-traité**
77
Qu'est-ce qu'un ON ?
Pas ou peu de symptĂŽmes moteurs Est **dans la fenĂȘtre thĂ©rapeutique**
78
Qu'est-ce qu'un ON avec dyskinésies ?
SURTRAITÉ
79
Qu'est-ce qu'un ÉPUISEMENT DE FIN DE DOSES ou WEARING OFF ?
BradykinĂ©sie, retour des tremblements
 Baisse de l’effet de L-Dopa dans les 4h suivant la derniĂšre dose (↓ durĂ©e d’action)
80
Qu'est-ce qu'un DELAYED ON ?
RĂ©ponse tardive (n'agit pas dans les 20 min)
81
Qu'est-ce qu'un ON-OFF ?
Fluctuation imprévisible de la réponse (ON-OFF) Transitions rapides et erratiques entre périodes ON et OFF
82
Quel pourcentage des PATIENTS souffrant de PARKINSON ont des OFF ?
65% ont OFF ≄ 2h/jr \>20% ont OFF \> 4h/jr
83
Quelles sont les SOLUTIONS si un patient nous parle d'un WEARING OFF ?
* Besoin global = ↑ dopamine * RĂ©duire intervalle * peut ĂȘtre difficile pour **observance** * Augmenter dose * risque **dyskinĂ©sie** * peut-ĂȘtre pas effet plus longtemps * **Entacapone** = 1-1,5h de moins de OFF/jr * peut augmenter dyskinĂ©sie * on peut rĂ©duire dose de 20% de L-Dopa * **Rasagiline et safinamide** = 1,5h de moins OFF/jr * **Agonistes dopaminergiques (AD)** * DyskinĂ©sies possibles aussi. * 1,5 - 2h de moins OFF /jr * risque EI +++ * **Sinemet CR** * Absorption erratique * Pas de grande diffĂ©rence (surtout en stade avancĂ©)
84
Quelle est la durée de DIMINUTION de OFF en moins par JOUR avec l'addition des Rx suivants ? - Entacapone - AD - IMAO-B
* ENTACAPONE * 1-1,5h * IMAO-B (Rasagiline et Safinamide) * 1,5h * AD * 1,5-2h
85
Qu'est-ce que le RESCUE TREATMENT avec un WEARING OFF ?
* Si trĂšs sĂ©vĂšre (rescue treatment) * Écraser les comprimĂ©s de Sinemet et mĂ©langer boisson gazeuse
 * Agit PLUS rapidement (10 min au lieu de 20 min) * Administrer magistrale de Sinemet par voie intrarectale
 * Apomorphine ($$$)
86
Quelles sont les CAUSES d'un DELAYED ON ?
* Gastroparésie * Absorption erratique * Compétition avec acides aminés * H Pylori

87
Quelles sont les SOLUTIONS d'un DELAYED ON ?
* Croquer les cos * Prendre Ă  jeun + boissons gazeuses * Attention dysphagie! * S’assurer que patient prend assez eau * Cos doivent se rendre dans l’estomac * Restriction en protĂ©ines * Apomorphine ($$$) * Éviter les Ă©puisements de fin de dose
 * Éradiquer le H Pylori

88
Que peut-on AJOUTER comme Rx pour les ON-OFF ?
* ICOMT * AD * IMAO-B * Apomorphine ($$$) TrÚs difficile à régler, on essaye qqch pis on attend de voir si ça marche.
89
Quand la PRÉVALENCE de DYSKINÉSIES est la plus Ă©levĂ©e ?
Plus fréquent lorsque début MP jeune
90
Qu'est-ce qu'une DYSKINÉSIE ?
Mouvements involontaires chorĂ©iformes : Membres, tĂȘte, cou, tronc
91
Quelles sont les CAUSES de DYSKINÉSIE en monothĂ©rapie ?
L-Dopa ˃ agonistes dopaminergiques ˃ IMAO-B
92
Que peut-on faire si DYSKINÉSIE au pic de dose avec le L-DOPA ?
* L-Dopa * Fractionner la dose * Diminuer la dose * Diminuer autre médicament qui augmente effet DA * I-COMT, AD, IMAO-B * Amantadine * 1 er choix \*\*\* * Clozapine
93
Quelles sont les options si COMPLICATIONS MOTRICES SÉVÈRES ?
* Apomorphine * Perfusion de Duodopa * Chirurgie
94
Nommez des Sx non-moteurs en PÉRIODE OFF.
* Anxiété * Attaques de panique * Akathisie * Douleur * Fatigue * Hallucinations * Irritabilité * Palpitations * Pensée ralentie * Sudation excessive * Tachypnée
95
Ne ___ cesser les médicaments prodopaminergiques de façon abrupte.
Ne **_jamais_** cesser les médicaments prodopaminergiques de façon abrupte.
96
Quels sont les RISQUES de l'arrĂȘt BRUSQUE de pro-dopamine ?
* Akinésie aiguë * Syndrome parkinsonisme-hyperthermie * Semblable à syndrome neuroleptique malin * FiÚvre * Rigidité * Confusion
97
À quoi faut-il faire attention pour Ă©viter un ARRÊT BRUSQUE de pro-dopamine ?
* Chirurgie * Gastro-entérite * NPO prolongé * Refus du patient de prendre ses Rx
98
Quelles sont les OPTIONS pour Ă©viter un ARRÊT brusque de PRO-DOPAMINE ?
* Par TNG * Voie rectale * Timbre de rotigotine pour quelques jours

SystĂšme nerveux et musculosquelettique II đŸŠ„ (32 decks)

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