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SystĂšme nerveux et musculosquelettique II đŸŠ„ > 1.10 Chimie antimigraineux > Flashcards

1.10 Chimie antimigraineux Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’une MIGRAINE ?

A

Type de cĂ©phalĂ©e (mal de tĂȘte) chronique frĂ©quent et invalidant caractĂ©risĂ© par une douleur unilatĂ©rale et pulsatile et accompagnĂ© d’autres symptĂŽmes.

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2
Q

Combien de temps dure une migraine habituellement ?

A

Dure généralement entre 4 et 72 heures selon sa sévérité

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3
Q

Quels sont les SYMPTÔMES d’une MIGRAINE ?

A

Nausées, vomissements (70%), photophobie, phonophobie,

15% des individus souffrant d’une migraine font l’expĂ©rience d’une aura juste avant la cĂ©phalĂ©e (illusion visuelle ou autre trouble d’ordre sensoriel ou moteur).

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4
Q

Combien les personnes souffrantes de migraine ont d’attaque par annĂ©e ?

A

20 attaques/année

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5
Q

Quelle est la CAUSE d’une MIGRAINE ?

A

La migraine est un trouble du systĂšme nerveux central, mais la cause exacte de la migraine reste inconnue.

C’est une maladie hĂ©rĂ©ditaire qui peut ĂȘtre dĂ©clenchĂ©e par de nombreux facteurs environnementaux : alimentaire (vin rouge, MSG, nitrates), hormonal, le stress, le surmenage, la mĂ©tĂ©o, les troubles du sommeil, etc.

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6
Q

Que se passe-t-il au cerveau lors d’une MIGRAINE ?

A

La migraine est considĂ©rĂ©e comme la consĂ©quence d’une dilatation intense des vaisseaux sanguins crĂąniens accompagnĂ©e d’une hyperalgie associĂ©e Ă  un phĂ©nomĂšne inflammatoire d’origine neurogĂšne.

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7
Q

Pourquoi croit-on que la SÉROTONINE intervient dans la MIGRAINE ?

A

L’hypothĂšse de l’intervention de la sĂ©rotonine dans la migraine a Ă©tĂ© formulĂ©e Ă  partir de l’observation de l’augmentation de l’excrĂ©tion urinaire d’acide 5-HIAA chez des patients migraineux.

Un autre argument est l’induction de crises chez les migraineux par la rĂ©serpine connue pour inhiber une libĂ©ration de sĂ©rotonine (VMAT).

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8
Q

Quels sont les rîles de la SÉROTONINE ?

A

Elle est impliquée dans la vasoconstriction, la vasodilatation, la régulation de la température corporelle et le sommeil.

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9
Q

Comment la SÉROTONINE est-elle biosynthĂ©tisĂ©e ?

A

Le tryptophane est incorporé dans les neurones par transport actif.

L’hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase (ou 5-mono-oxygĂ©nase) est l’étape limitante de la biosynthĂšse de la sĂ©rotonine.

Le L-5-hydroxytryptophane est ensuite converti en sĂ©rotonine (5-HT) par la L-5hydroxytryptophane dĂ©carboxylase (L-amino acid dĂ©carboxylase, AADC). Cette enzyme n’est pas sĂ©lective (Ă©galement la L-dopa).

La sĂ©rotonine synthĂ©tisĂ©e dans le cytoplasme est ensuite stockĂ©e dans les granules par l’intermĂ©diaire de transporteurs vĂ©siculaires.

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10
Q

Quelle ENZYME dĂ©grade la SÉROTONINE ?

A

MAO-A

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11
Q

Qu’est-ce qui cause la SENSATION de DOULEUR lors d’une migraine ?

A
  • Vasodilatation
  • Inflammation
  • ƒdĂšme
  • Nociception (activation des rĂ©cepteurs de la douleur)
  • Sensibilisation pĂ©riphĂ©rique
  • Sensibilisation neuronale centrale
  • Douleur projetĂ©e
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12
Q

Concernant les MIGRAINES :

La sensibilisation des neurones périphériques et centraux mÚne à des migraines plus ____.

____ corticale constitue la base de prédisposition aux migraines.

Peut entrainer une propagation de la dĂ©pression corticale et mener Ă  la ___ transitoire du dĂ©bit sanguin cĂ©rĂ©bral et Ă  l’activation des fibres du nerf ____

A

Concernant les MIGRAINES :

La sensibilisation des neurones périphériques et centraux mÚne à des migraines plus réfractaires.

Hyperexcitabilité corticale constitue la base de prédisposition aux migraines.

Peut entrainer une propagation de la dĂ©pression corticale et mener Ă  la rĂ©duction transitoire du dĂ©bit sanguin cĂ©rĂ©bral et Ă  l’activation des fibres du nerf trijumeau

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13
Q

Quelles sont les 2 catégories de TRAITEMENT contre la migraine ?

A
  1. Traitement de la crise AIGUE
    1. Agonistes des réécepteurs sérotoninergiques (5-HT1D) et à un degré moindre les récepteurs 5-HT1B (triptans, ergotamine, dihydroergotamine)
    2. Barbiturique (Butalbital)
  2. Traitement prophylactique
    1. Antagonistes des récepteurs 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C et 5-HT1A (méthysergide)
    2. Antagonistes des récepteurs 5-HT2A et 5-HT2C et certaines activités antihistaminiques et anticholinergiques.
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14
Q

Quel est le MÉCANISME d’action des TRIPTANS ?

A

Les triptans, mĂ©dicaments de la crise migraineuse aiguĂ« et des crises d’algie vasculaire, sont des agonistes sĂ©lectifs des rĂ©cepteurs 5-HT1B et 5-HT1D

Ils sont vasoconstricteurs au niveau de la musculature lisse des vaisseaux sanguins des méninges via leur action sur les récepteurs 5-HT1B.

Ils s’opposent Ă©galement Ă  la libĂ©ration des neuropeptides (substance P, neurokinine A, CGRP) impliquĂ©es dans l’inflammation neurogĂšne via les rĂ©cepteur 5-HT1D.

Ils bloquent la transmission du signal de la douleur en inhibant la libération de NT sensoriel via 5-HT1D

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15
Q

Quel est le traitement de PREMIÈRE ligne dans les crises aigues de migraine ?

A

TRIPTANS

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16
Q

Concernant les TRIPTANS :

Ce sont tous des analogues chimiques de la ___ (composé indolique) dans lesquels :

  • l’azote terminal est ___ ou ___ pour la frovatriptan (la sĂ©rotonine est une amine primaire)
  • Le groupement hydroxyle du phĂ©nol (position 5 de la sĂ©rotonine) a Ă©tĂ© substituĂ© par une courte ___ ___ ayant des groupements Ă  forte densitĂ© Ă©lectronique (N, S, O) et pouvant contenir une structure ___.
A

Concernant les TRIPTANS :

Ce sont tous des analogues chimiques de la sérotonine (composé indolique) dans lesquels :

  • l’azote terminal est tertiaire ou secondaire pour la frovatriptan (la sĂ©rotonine est une amine primaire)
  • Le groupement hydroxyle du phĂ©nol (position 5 de la sĂ©rotonine) a Ă©tĂ© substituĂ© par une courte chaĂźne aliphatique ayant des groupements Ă  forte densitĂ© Ă©lectronique (N, S, O) et pouvant contenir une structure cyclique.
17
Q

Comment sont éliminés les TRIPTANS ?

A

cytochrome P450 (1A2 et 3A4) et MAO-A : N-déméthylation, hydroxylation aromatique.

18
Q

Quelle classe de médicament pour le traitement de crises de migraine est naturellement présente dans certains champignons ?

A

Les DÉRIVÉS de l’ergot

Champignons : ergot de seigle

19
Q

Quelles sont les 2 catĂ©gories des DÉRIVÉS DE L’ERGO ?

A
  • Les alcaloĂŻdes et dĂ©rivĂ©s aminĂ©s (acide lysergique)
  • Les dĂ©rivĂ©s acides aminĂ©s
20
Q

Dans quelle catĂ©gorie se situe le MÉTHYLSERGIDE dans les dĂ©rivĂ©s de l’ergot ?

A

Dérivés aminés

21
Q

Lequel entre le METHYLERGOMETRINE et le METHYLSERGIDE a une activité plus puissante ?

A

METHYLERGOMETRINE

22
Q

VF

Le METHYLSERGIDE est le métabolite actif du METHYLERGOMETRINE.

A

FAUX

C’est l’inverse.

23
Q

Expliquer le MÉCANISME D’ACTION du METHYLSERGIDE.

A
  • Antagonistes des rĂ©cepteurs 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C et 5-HT1A.
  • Aucun effet sur les crises aiguĂ«s, il est utilisĂ© en traitement prophylactique, qui est associĂ© Ă  son activitĂ© antagoniste au niveau des rĂ©cepteurs 5-HT2B.
  • L’effet protecteur prend 1 Ă  2 jours Ă  se dĂ©velopper et diminue tranquillement lorsque le traitement est terminĂ©.
24
Q

Quel est le risque avec le Tx chronique de METHYLSERGIDE ?

A

Lors de traitement chronique il y a risque de développement de complications fibrotiques (fibrose rétropéritonéale) ou vasculaire.

Surveillance médicale étroite et interruption du traitement pendant 3 semaines tous les 6 mois.

25
Q

L’ergotamine et la dihydroergotamine sont des dĂ©rivĂ©s de l’ergot classĂ©s dans les dĂ©rivĂ©s __ ___.

A

L’ergotamine et la dihydroergotamine sont des dĂ©rivĂ©s de l’ergot classĂ©s dans les dĂ©rivĂ©s acide aminĂ©.

26
Q

La ____ n’a pas de groupement alcĂšne dans le cycle pipĂ©ridine.

A

La dihydroergotamine n’a pas de groupement alcĂšne dans le cycle pipĂ©ridine.

27
Q

QSJ

Classe antimigraineux

Ce sont des dérivés tétracycliques (structure rigide) dans lesquels on retrouve la structure indole et une fonction amide substituée.

A

Ergotamine et dihydroergotamine

28
Q

Quels sont les MÉCANISMES d’action des DÉRIVÉS de l’ergot ?

A
  • Ce sont des agonistes partiels des rĂ©cepteurs 5-HT1D et ont un effet antagoniste (prĂ©dominant) sur les rĂ©cepteurs 5-HT2B, 5-HT2C et 5-HT7.
  • Ils ont Ă©galement un effet agoniste partiel ou antagoniste sur les rĂ©cepteurs ïĄadrĂ©nergiques et dopaminergiques.
29
Q

Pour quelle indication les DÉRIVÉS de l’ergot sont-ils utilisĂ©s ?

A

Ils sont utilisĂ©s dans les crises aiguĂ«s (maux de tĂȘte aiguĂ«s intraitables ou comme substitue lors du retrait d’analgĂ©siques).

30
Q

Quel antimigraineux est souvent combinĂ© avec d’autres mĂ©dicaments tels que l’acĂ©taminophĂšne, l’aspirine et la codĂ©ine ?

A

Butalbital, aspirine et caféine (n.c. FiorinalŸ)

Butalbital, aspirine, cafĂ©ine et codĂ©ine (Fiorinal CÂœÂź et Fiorinal CÂŒÂź )

31
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION du BUTALBITAL ?

A

Le butalbital est un dépresseur du SNC.

Comme les barbituriques, il agit au niveau du rĂ©cepteur GABAA. Il augmente l’entrĂ©e du chlore hyperpolarisant le neurone (donc plus difficile Ă  dĂ©polariser) rĂ©duisant l’excitabilitĂ© neuronale.

32
Q

Pour quelle indication dans la migraine le BUTALBITAL est-il utilisé ?

A

Crise migraineuse aiguë

33
Q

Quel est le mĂ©canisme d’action du PIZOTIFÈNE ?

A

Le pizotifÚne est un antagoniste de la sérotonine agissant principalement sur les récepteurs 5-HT2A et 5-HT2C. Il a également certaines activités antihistaminiques et anticholinergiques.

34
Q

Pour quelle indication dans la migraine est utilisé le PIZOTIFÈNE ?

A

Tx prophylactique

SystĂšme nerveux et musculosquelettique II đŸŠ„ (32 decks)

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