1.5 Opioïdes II Flashcards
Expliquer la formulation de TARGIN (oxycodone + naloxone).
- Pour réduire constipation causée par opioïde ET limiter risque d’abus
- Association opioïde + antagoniste opioïde (pour action en périphérie)
- Biodisponibilité de naloxone : ˂ 3%
Si avalé normalement, la naloxone est très peu absorbée. Si écrasement des comprimés, l’opioïde n’a pas d’effet.
Nommez des ANTAGONISTES des récepteurs mu périphériques qui peuvnet être envisager si constipation réfractaire seulement.
- Méthylnaltrexone (Relistor)
- Naloxegol (Movantik)
Expliquer l’effet secondaire suivant concernant les OPIOÏDES.
SOMNOLENCE
Souvent transitoire ; s’atténue après quelques jours
Éviter conduite lors de l’instauration du traitement, de l’augmentation des doses, et ad résolution des symptômes
Qu’est-ce que des MYOCLONIES ?
Que peut-on recommander pour un patient qui a cet effet secondaire ?
Contractions musculaires rapides, involontaires et de faible amplitude
Diminuer dose, effectuer rotation d’opioïde ou considérer ajout d’une benzodiazépine
Quelle population est à risque de RÉTENTION URINAIRE secondaire aux opioïdes ?
Personnes âgées
Avec quels opioïdes retrouve-t-on le plus souvent du PRURIT comme EI ?
Molécule ‘‘moins’’ puissante
Mépéridine > codéine, morphine > hydromorphone, oxycodone ≥ tramadol, tapentadol, bupénorphine, fentanyl, méthadone
Qu’est-ce que la DÉPRESSION RESPIRATOIRE ?
Rythme respiratoire ˂ 8 respirations/minute
Complication rare
Signe de surdosage, somnolence précède généralement la dépression respiratoire
Quels sont les EFFETS INDÉSIRABLES de dépendance PHYSIQUE des OPIOÏDES ?
Présence de signes et de symptômes lors de l’arrêt brusque des opioïdes après une administration prolongée
- Irritabilité
- Hallucinations
- Agitation
- Diaphorèse
- Anxiété
- Insomnie
- No/Vo
- Augmentation de la douleur
- Diarrhées
- Frissons, tremblements
Quand les symptômes de sevrage aux opioïdes PHYSIQUES débutent-ils ?
- Opioïde à courte action :
- dans les 6 à 12 heures suivant l’arrêt (ad 24h) – peut durer 3 à 10 jours
- Opioïde longue action :
- après 12 à 72 heures – peut durer 10 à 20 jours
VF
Un sevrage d’opioïde peut TUER.
FAUX
Très désagréable, mais la personne ne meurre pas.
Comment peut-on prévenir des symptômes de sevrage PHYSIQUES ?
Diminution graduelle des doses
Qu’est-ce que la DÉPENDANCE PSYCHOLOGIQUE ?
Besoin intense d’éprouver les effets psychiques de l’opioïde
En général, après un usage prolongé, chez les patients susceptibles de faire un usage illicite ou abus d’opioïdes.
VF
Il existe un questionnaire pour nous aider à évaluer le risque d’usage abusif des opioïdes.
VRAI
Expliquer la tolérance aux opioïdes comme EI.
- Se caractérise par l’apparition progressive d’une résistance aux effets d’un médicament nécessitant une augmentation de la dose pour obtenir le même effet
- Tolérance aux effets bénéfiques ou aux effets indésirables
- Par voie orale, tolérance se développe plus lentement que par voie IV
Expliquer l’EI à long terme des OPIOÏDES suivant :
HYPERALGÉSIE AUX OPIOÏDES
- Mécanismes plus ou moins bien définis, mais semble plus répandu qu’on ne le croyait chez les patients recevant des opioïdes de façon chronique
- Phénomène paradoxal où l’opioïde cause une augmentation de la douleur plutôt qu’un soulagement – augmentation de la sensibilité à la douleur
- Généralement, douleur plus diffuse, différente de la douleur habituelle
- Parfois, présence d’allodynie
- Augmentation de la dose d’opioïde n’entraîne plus de soulagement additionnel (vs tolérance)
Quel est le Tx de l’HYPERALGÉSIE AUX OPIOÏDES ?
- Cesser l’opioïde
- Réduire la dose d’opioïde
- Effectuer une rotation d’opioïde
- Méthadone, buprénorphine ?
Quelle hormone semble impliquée dans l’activité endogène des opioïdes ?
Expliquer comment.
TESTOSTÉRONE
Nécessaire pour la fixation aux récepteurs opioïdes, l’activation de la dopamine et de la noradrénaline ET du transport à la barrière hémato-encéphalique
Expliquer comment les opioïdes font diminuer la sécrétion de TESTOSTÉRONE.
Opioïdes agiraient comme inhibiteurs de la sécrétion de GnRH dans l’hypothalamus et auraient possiblement aussi une action en périphérie
Nommez les symptômes d’hypogonadisme secondaire aux opioïdes.
- Menstruations irrégulières
- Diminution de libido
- Dysfonction érectile
- Dépression, fatigue
- Sudation nocturne ou bouffées de chaleur
Quels sont les FACTEURS DE RISQUE de l’hypogonadiemse secondaire aux opioïdes ?
- Utilisation de formulations longue action
- Dose élevée d’opioïde (plus de 100-200mg d’équivalent morphine PO/jour)
- Durée d’utilisation : plus de 30 jours
*Méthadone : hypogonadisme en relation directe avec la dose
Quel est le Tx de l’hypogonadisme secondaire aux opioïdes ?
- Cesser l’opioïde
- Réduire la dose d’opioïde
- Effectuer une rotation d’opioïde
- Débuter une supplémentation hormonale (chez les hommes*) – testostérone
- C-I : cancer du sein ou cancer de la prostate OU risque élevé de cancer de la prostate, apnée du sommeil obstructive sévère non traitée, insuffisance cardiaque mal contrôlée
Quels sont les principales interactions avec les CYTOCHROMES des opioïdes ?
- CYP3A inhibiteurs
- Oxycodone
- Fentanyl
- CP3A inducteurs
- Oxycodone
- Fentanyl
- CYP2D6 inhibiteurs (fluoxétine, paroxétine, amitriptyline, quinidine***)
- Codéine
- Tramadol
Quel interaction est causée par la prise concomitante de Tramadol et d’un ISRS ?
Syndrome sérotoninergique
Quels sont les Sx possibles du syndrome sérotoninergique ?
Nausées, diarrhées, agitation, hallucinations, tremblements, rigidité musculaire, myoclonies, tachycardie, sueurs, augmentation tension artérielle.
Quand faut-il recommander de diminuer les doses d’opioïdes (précautions) ?
- Âge
- Condition médicale du patient (ex : ashtmatiques et patients MPOC) – risque de dépression respiratoire
- Insuffisance rénale/hépatique
Quels opioïdes nécessitent des précautions en INSUFFISANCE RÉNALE ?
Morphine, hydromorphone : accumulation métabolites possible
Éviter codéine, mépéridine, tramadol, tapentadol
Quels opioïdes nécessitent une prudence en INSUFFISANCE HÉPATIQUE ?
Prudence avec codéine, fentanyl, mépéridine, oxycodone, tramadol, tapentadol, buprénorphine
Quel opioïde a l’innocuité la mieux établie lors du 1er trimestre de grossesse ?
Codéine
Quels opioïdes sont acceptables aux 2e et 3e trimestre de grossesse ?
Codéine, Morphine, Hydromorphone
VF
Les OPIOÏDES ont un faible passage dans lait maternel.
VRAI
Surveiller somnolence excessive et apnée chez le bébé
Qu’est-ce qui est le PLUS fréquent entre les réactions ALLERGIQUES et les INTOLÉRANCES aux opioïdes ?
INTOLÉRANCE
Important de faire une bonne histoire médicamenteuse
Que peut-on faire si ALLERGIE à un OPIOÏDE NATUREL ?
Utiliser un opioïde synthétique
Que peut-on faire si ALLERGIE à un OPIOÏDE SEMI-SYNTHÉTIQUE ?
Utiliser un opioïde synthétique
Comment peut-on anticiper certains effets indésirables des OPIOÏDES ?
- Prescription d’emblée de laxatifs (iso-osmotique OU stimulant +/- émollient)
- Traitement antiémétique à envisager à l’introduction du traitement et lors d’augmentation de doses
Pourquoi faut-il faire attention à l’INSUFFISANCE RÉNALE avec les OPIOÏDES ?
Accumulation de métabolites actifs ou toxiques
Nommez des exemples de INTERACTIONS PHARMACODYNAMIQUES des opioïdes.
Avec d’autres psychotropes comme les benzodiazépines, les neuroleptiques.
