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SystĂšme nerveux et musculosquelettique II đŸŠ„ > 2.3 Antiparkinsonien > Flashcards

2.3 Antiparkinsonien Flashcards

1
Q

Comment FONCTIONNE les antiparkinsoniens ?

A
  • ↑ effet endogĂšne de la dopamine au SNC
    • activation des rĂ©cepteurs dopaminergiques centraux (effet agoniste)
    • ↑ synthĂšse et libĂ©ration de dopamine
    • inhibition du mĂ©tabolisme de la dopamine
  • ↓ activitĂ© des neurones cholinergiques
    • Blocage des rĂ©cepteurs cholinergiques (effet antagoniste)
  • ↓ activitĂ© des neurones glutamatergiques
    • Blocage des rĂ©cepteurs glutamatergiques-NMDA (effet antagoniste)
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2
Q

Quels sont les 3 Sx cardinaux du PARKINSON ?

A
  • RigiditĂ©
  • BradykinĂ©sie
  • Tremblements
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3
Q

Quelles classes AUGMENTENT l’effet endogùne de la dopamine au SNC ?

A
  • Agonistes dopaminergiques (AD)
  • Levodopa
    • Inhibiteur de la dopa-decarboxylase (IDD)
    • Inhibiteurs de la CATÉCHOL-OMÉTHYLTRANSFÉRASE (ICOMT)
  • Inhibiteurs de la MONOAMINE OXYDASE-B (IMAO-B)
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4
Q

Quel Rx est un ALCALOÏDE DE L’ERGOT utilisĂ© en PARKINSON ?

A

Bromocriptine (ParlodelÂź)

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5
Q

Nommez des DÉRIVÉS SYNTHÉTIQUES qui sont AGONISTES DOPAMINERGIQUES.

A
  • Pramipexole (MirapexÂź)
  • Ropinirole (RequipÂź)
  • Rotigotine (NeuproÂź)
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6
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION des AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?

A

Activation des récepteurs dopaminergiques striataux (effet agoniste direct)

Miment l’action de la dopamine, pas PLUS de dopamine.

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7
Q

Pourquoi la BROMOCRIPTINE n’est PLUS utilisĂ© aujourd’hui ?

A

Risque d’ ulcĂšres gastroduodĂ©naux, fibrose pleuropulmonaire et des valvules cardiaques

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8
Q

Pour quels récepteurs dopaminergiques le PRAMIPEXOLE est un agoniste sélectif ?

A

D3>D2>D4

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9
Q

Comment est éliminé le PRAMIPEXOLE ?

A

Él. Urine 90% inchangĂ©

****

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10
Q

Pour quels récepteurs dopaminergiques le ROPINIROLE est un agoniste sélectif ?

A

D3>D2>D4

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11
Q

Comment est métabolisé le ROPINIROLE ?

A

Métabolisme hép. CYP 1A2

métabolites inactifs

****

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12
Q

Pour quels récepteurs dopaminergiques la ROTIGOTINE (NEUPRO) est un agoniste sélectif ?

A

D3, D4>D2

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13
Q

Comment est administré le ROTIGOTINE (NEUPRO) ?

A

Voie transdermique (timbre)

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14
Q

Pourquoi la ROTIGOTINE (NEUPRO) est commercialisé sous forme de timbre ?

A

Grande liposolubilité

Faible poids moléculaire

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15
Q

Quel est l’avantage du ROTIGOTINE (NEUPRO) ?

A

Libération 24h

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16
Q

Pourquoi la ROTIGOTINE est rarement un 1er choix ?

A

MĂ©dicament d’exception RAMQ

En association avec la L-Dopa en maladie de Parkinson au stade avancé

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17
Q

Sur quels rĂ©cepteurs agit l’APOMORPHINE ?

A

Action sur D1 Ă  D5

Antagoniste 5HT2A et alpha

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18
Q

Comment l’APOMORPHINE s’administre ?

A

Injection SC intermittente

Biodisponibilité orale trÚs faible, premier passage hépatique presque complet

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19
Q

Comment la DOSE d’APOMORPHINE doit-elle ĂȘtre PRESCRITE ?

*****

A

Dose toujours prescrite en ml

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20
Q

Par qui peut ĂȘtre initiĂ© l’APOMORPHINE ?

A

Initié et supervisé par neurologue ou autre professionnel spécialisé qualifié

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21
Q

Quelle est l’INDICATION de l’APOMORPHINE ?

A

Traitement aigu et intermittent de périodes OFF et ON-OFF imprévisibles

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22
Q

Comment instaure-t-on l’APOMORPHINE ?

A

Progressivement

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23
Q

Quels sont les EI des AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?

A
  • NausĂ©es, vomissements
  • Hypotension orthostatique (HTO), Ă©tourdissements
  • Constipation
  • Somnolence ad somnolence diurne excessive, narcolepsie **
  • Confusion
  • Hallucinations
  • ƒdĂšme membres infĂ©rieurs
  • Troubles du contrĂŽle des impulsions (TCI) **
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24
Q

Comment gĂšre-t-on l’effet indĂ©sirable suivant des AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?

NAUSÉES

A
  • DĂ©but petite dose
  • ⇑ dose sur 8 semaines
  • Passage oral Ă  transdermique
  • DompĂ©ridone
    • Ne passe pas la BHE
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25
Comment gÚre-t-on l'effet indésirable suivant des AGONISTES DOPAMINERGIQUES ? ## Footnote **SOMNOLENCE DIURNE EXCESSIVE, NARCOLEPSIE**
Diminuer la dose Si Ă  risque de blessure, **cesser**
26
Comment gĂšre-t-on l'effet indĂ©sirable suivant des AGONISTES DOPAMINERGIQUES ? ## Footnote **OEDÈME MEMBRES INFÉRIEURS**
**RĂ©duire** la dose Pas de diurĂ©tiques car risque ⇑ HTO
27
Comment gÚre-t-on l'effet indésirable suivant des AGONISTES DOPAMINERGIQUES ? ## Footnote **HALLUCINATIONS**
Réduire la dose (causé trop de dopamine) Cesser
28
Quel pourcentage des patients ont un TROUBLES DU CONTRÔLE DES IMPULSIONS avec un AGONISTE DOPAMINERGIQUE ?
Ad 20% (5% Parkinsoniens sans AD) Environ 50% aprĂšs 5 ans
29
Quels sont les FACTEURS DE RISQUE des TCI avec les AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?
* Sexe masculin * DĂ©but de maladie de Parkinson Ă  un jeune Ăąge * Histoire personnelle ou familiale d’abus de substance * Histoire personnelle comportements impulsifs
30
Quelle est la PRÉSENTATION du TCI ? \*\*\*\*\*
* Magasinage compulsif (5-6%) * Jeu pathologique (4-5%) * Hyperalimentation (4-11%) * Hypersexualité (3-9%)
31
Pourquoi est-il important de parler du **TCI** Ă  l'entourage du patient lorsqu'il commence un **agoniste dopaminergique**?
Les patients eux-mĂȘmes ne s'en rendent PAS compte. C'est souvent l'entourage qui s'en rend compte !
32
Quand peut survenir le TCI avec les AGONISTES DOPAMINERGIQUES ?
Peut survenir Ă  tout moment aprĂšs initiation AD
33
VF Le TCI peut survenir avec TOUS LES ANTIPARKINSONIENS.
VRAI Mais **AD ++++** Peut-ĂȘtre dĂ» Ă  sĂ©lectivitĂ© D3\* Lien avec **durĂ©e de tx** AD Lien avec **dose cumulative** AD
34
Nommez des comportements compulsifs qui sont inclus dans le TCI.
* Syndrome de dysrĂ©gulation dopaminergique * « dĂ©pendance » Ă  la L-Dopa ou apomorphine * Punding * ExĂ©cution rĂ©pĂ©titive de tĂąches inutiles * Hobbyisme * Ex: utilisation compulsive d’Internet
35
Que faire si TCI avec un AGONISTE DOPAMINERGIQUE ?
Cesser AD graduellement ou dose minimale ? Rotigotine moins pire ?
36
Quels sont les EI de la ROTIGOTINE (NEUPRO) ?
* Semblables Ă  pramipexole et ropinirole * RĂ©actions cutanĂ©es au site d’application du timbre * 27-46% dose dĂ©pendant
37
Quels sont les EI de l'APOMORPHINE ?
* En plus des autres EI des AD: * RĂ©actions au site d’injection * BĂąillement, somnolence * HypersexualitĂ©, Ă©rections frĂ©quentes, priapisme * Mieux tolĂ©rĂ© au niveau neuropsychiatrique? * Moins d’hallucinations car antagonisme 5HT2A * NausĂ©es +++ * Doit ĂȘtre avec un antiĂ©mĂ©tique (dompĂ©ridone)
38
Comment GÈRE-T-ON l'effet indĂ©sirable de l'APOMORPHINE suivant ? **NAUSÉES ++++**
* Doit ĂȘtre **avec un antiĂ©mĂ©tique** (dompĂ©ridone) * DĂ©buter 1 Ă  3 jours avant 1Ăšre dose * Attention antagonistes rĂ©cepteurs 5HT3 (ex: ondansetron) * Contre-indiquĂ©: hypotension sĂ©vĂšre avec perte de conscience
39
Qu'est-ce qui doit ĂȘtre surveillĂ© ÉTROITEMENT lorsqu'on initie le tx d'APOMORPHINE ?
Surveillance étroite de TA et pouls, debout et couché 0 min, 20 min, 40 min, 60 min Prudence si utilisation antihypertenseurs
40
QSJ AD qui peut causer un ALLONGEMENT de l'intervalle QTc si plus de 6mg/dose.
APOMORPHINE
41
Quelles sont les INTERACTIONS possibles avec le ROPINIROLE ?
Substrat CYP1A2 (majeur) et CYP3A4 (mineur) Ex: Ciprofloxacine (inh. 1A2)
42
Quelles sont les INDICATIONS des AGONISTES DOPAMINERGIQUES pour le PARKINSON ?
* MonothĂ©rapie **stade prĂ©coce** * **_1er choix si moins de 60-70 ans
_** * sauf si dĂ©ficit cognitif, comorbiditĂ© ou maladie sĂ©vĂšre * Permettrait de retarder introduction de L-DOPA
 * ↓ risque de complications motrices * AprĂšs 5 ans, **moins de 20%** des patients seront encore sous monothĂ©rapie AD * **Association avec L-Dopa possible en stade avancĂ©**
43
Les AGONISTES DOPAMINERGIQUES sont plus efficaces que quels rx ?
IMAO-B, Amantadine, AntiAch
44
Les AGONISTES DOPAMINERGIQUES sont moins efficaces que quels rx ?
L-DOPA
45
VF Le TCI est possible mĂȘme avec de trĂšs petites doses de AD.
VRAI \*\*
46
VF Les AD ont une efficacité similaire.
VRAI
47
Concernant les AGONISTES DOPAMINERGIQUES : DĂ©buter Ă  basse dose et titrer graduellement pour meilleure ___.
Concernant les AGONISTES DOPAMINERGIQUES : Débuter à basse dose et titrer graduellement pour meilleure **_tolérabilité_**.
48
Peut-on changer pour un autre AD Ă  dose quotidienne Ă©quivalente si EFFET INDÉSIRABLE ?
OUI Pramipexole 1 mg/jr Ropinirole 5 mg/jr Rotigotine 3,3 mg/24h Bromocriptine 10 mg/jr
49
Peut-on cesser un AD de façon BRUSQUE ?
NON JAMAIS !!!! Retour des symptĂŽmes parkinsoniens ET symptĂŽmes de retrait
50
Quels sont les SYMPTÔMES DE RETRAIT des AD ?
* Survient chez 15% * Risque serait plus Ă©levĂ© si TCI, hautes doses * Peut mĂȘme survenir si seulement diminution de doses * AnxiĂ©tĂ©, dĂ©pression, attaque de panique, agitation, irritabilitĂ©, idĂ©es suicidaires, insomnie, fatigue, douleur gĂ©nĂ©ralisĂ©e, HTO, diaphorĂšse, nausĂ©es, vomissements, « craving »
51
Sur combien de temps fait-on un SEVRAGE ?
Sur env. une semaine, mais peut ĂȘtre plus lent si Sx de retrait
52
Pourquoi ne peut-on PAS adminsitrer directement de la DOPAMINE ?
* Dopamine (DA) **ne passe pas la BHE** * Sauf celle du centre des nausées (N, V) * Dopamine disponible sous forme injectable au Canada
53
Quel Ă©nantiomĂšre du L-DOPA est actif ?
Énantiomùre S
54
QSJ Rx qui est un PRÉCURSEUR mĂ©tabolique de la dopamine.
L-DOPA
55
Quel est le MÉCANISME D'ACTION du L-DOPA ?
RĂ©tablissement des **niveaux de dopamine** au SNC Restauration de la transmission dopaminergique au striatum
56
DĂ©crivez l'ABSORPTION du L-DOPA.
* Transport actif duodĂ©num et jĂ©junum proximal– compĂ©tition avec acides aminĂ©s (AA) * Rapide * IrrĂ©guliĂšre \*\*\*repas riches en protĂ©ines peuvent rĂ©duire l’absorption de L-Dopa \*\*\*
57
Quel NUTRIMENT peut RETARDER l'absorption du L-DOPA ?
\*\*\*repas riches en protĂ©ines peuvent rĂ©duire l’absorption de L-Dopa \*\*\*
58
DĂ©crivez la DISTRIBUTION du L-DOPA.
* Petite portion se rend au cerveau * Compétition avec AA pour passage BHE
59
VF La BIODISPONIBILITÉ du L-DOPA est Ă©levĂ©e.
FAUX 1%
60
Quel est le DÉLAI D'ACTION du L-DOPA ?
Rapide : 20-30 minutes
61
Quels sont les principaux problĂšmes avec la L-DOPA seule ?
* Fait vomir +++ * Crée HTO +++
62
VF Le CARBIDOPA passe la BHE.
FAUX Seulement au niveau PÉRIPHÉRIQUE
63
Quels sont les mĂ©canismes d'action du CARBIDOPA et BENSÉRAZIDE ?
Inhibition de la dopa-dĂ©carboxylase au niveau pĂ©riphĂ©rique EmpĂȘche la dĂ©carboxylation de L-Dopa en dopamine
64
À quoi sert un IDD en association avec la L-DOPA ?
↑ biodisponibilitĂ© de L-Dopa ↑ [] L-Dopa au cerveau
65
VF Un IDD est actif si administré sans L-DOPA.
FAUX Inactif
66
Quels sont les AVANTAGES des IDD en association avec la L-DOPA ?
* ↓ EI pĂ©riphĂ©riques dopaminergiques * HTO, nausĂ©es, vomissements * ↓ doses nĂ©cessaires de L-Dopa (4-5x) * Passage T1/2 L-Dopa de 60 Ă  90 minutes
67
VF Le L-DOPA est TOUJOURS en association avec un IDD.
VRAI Au Canada
68
Pourquoi le L-DOPA CR n'est pas une forme qu'on utilise souvent ?
Biodispo plus faible Absorption erratique de CR : Retard de réponse ou absence de réponse
69
VF La dose CR est équivalente en mg à la dose rég.
FAUX 200 mg CR = 150 mg rég. Tenir compte de biodisponibilité différente
70
VF On peut écraser les comprimés CR.
FAUX On ne peut PAS Ă©craser.
71
Quelle est la fréquence de prise initiale du L-DOPA ?
Début de tx souvent TID (déj, dßner et souper) Pas besoin HS car peu sx qui dérangent la nuit en début de tx
72
Au cb de jour augmente-t-on le L-DOPA lorsqu'on initie le Tx ?
q 3 jours
73
Quelle doit ĂȘtre la dose MINIMUM de CARBIDOPA/BENSERAZIDE pour efficacitĂ© du L-DOPA et diminuer EI ?
75 mg
74
Combien de temps dure l'effet du L-DOPA ?
MP stade prĂ©coce : 6-8 heures MP stade avancĂ© ⇒ Moins de 4 heures et parfois beaucoup moins \*\* Peut devoir ĂȘtre donnĂ© ad environ 10 prises par jour \*\*
75
Pourquoi est-il IMPORTANT de respecter les HEURES précises de prise de L-DOPA ?
Si on change de seulement 15 min, risques que le patient tombe OFF ou fasse de la dykinésie.
76
Quels sont les principaux EFFETS SECONDAIRES Ă  COURT terme du L-DOPA ?
* Nausées * HTO, étourdissements * Constipation
77
Comment gùre-t-on l'EI suivant du L-DOPA ? ## Footnote **NAUSÉES**
* Prendre avec nourriture * ↑ doses graduellement * S’assurer minimum 75 mg carbidopa ou benserazide * Ajout de dompĂ©ridone?
78
Comment gĂšre-t-on l'EI suivant du L-DOPA ? ## Footnote **HTO, Ă©tourdissements**
* S’assurer minimum 75 mg carbidopa ou benserazide * Ajout de dompĂ©ridone? * Voir symptĂŽmes non moteurs
79
Quels sont les EI Ă  long terme du L-DOPA ?
* Somnolence * Complications motrices * Hallucinations, confusion * Trouble du contrÎle des impulsions (rare) * Syndrome de dysrégulation dopaminergique (rare)
80
DĂ©crivez l'EI Ă  long terme suivant du L-DOPA. ## Footnote **SOMNOLENCE**
1 Ă  2 h post prise Moins que AD
81
Quel ANTIPARKINSONIEN donne le plus de COMPLICATIONS MOTRICES ?
L-DOPA
82
Quel ANTIPARKINSONIEN donne MOINS de hallucinations, confusion ?
L-DOPA
83
Nommez 2 INTERACTIONS avec le L-DOPA et d'autres Rx.
* Antiacides * Dissolution incomplÚte possible des cos de L-Dopa * Absorption incomplÚte * Fer * Chélation de L-Dopa * 2h avant ou aprÚs L-Dopa
84
DĂ©crivez l'INTERACTION suivante avec le L-DOPA. ## Footnote **NOURRITURE**
* Éviter si possible de prendre L-Dopa avec **repas hautement protĂ©inĂ©s** * Pertinent surtout en **stade plus avancĂ©** * Au moins **40 minutes** d’écart * **Attention Ă  dĂ©nutrition** chez les parkinsoniens! ## Footnote *Surtout en stade avancĂ©, au dĂ©but ne pas se casser la tĂȘte.*
85
QSJ Gold standard en maladie de Parkinson.
L-DOPA
86
QSJ Agent antiparkinsonien le PLUS efficace.
L-DOPA
87
Le L-DOPA peut-il aider au diagnostic du PARKINSON ?
OUI
88
Quels sont les EFFETS du L-DOPA sur la maladie de PARKINSON ?
* Améliore la rigidité et la bradykinésie * Effet moindre sur tremblements * Amélioration initiale (parole, déglutition, instabilité posturale)
89
Quel Rx est le 1ER CHOIX de Rx si stade PRÉCOCE et \>60-70 ans ?
L-DOPA
90
Quel Rx est le 1ER CHOIX en STADE PRÉCOCE et patient \< 60-70 ans avec troubles cognitifs, comorbiditĂ© ou symptĂŽmes avec impact sur qualitĂ© de vie ?
L-DOPA
91
Pendant combien de temps dure habituellement la LUNE DE MIEL avec le L-DOPA ?
Bonne réponse pendant 2 à 5 ans AprÚs 5 ans : Environ 50 % ont complications motrices
92
Quels sont les AVANTAGES du L-DOPA vs AD ?
* AD : * Pas besoin d’ĂȘtre converti pour ĂȘtre efficace * Administration moins frĂ©quente (T Âœ plus longue) * Stimulation plus uniforme au niveau des rĂ©cepteurs dopaminergiques (moins pulsatile) * Moins de complications motrices que L-Dopa * L-DOPA : * Le plus efficace * Gold standard * Titration de dose plus rapide = rĂ©ponse initiale plus rapide * Mieux tolĂ©rĂ© * surtout chez patients ĂągĂ©s
93
Comment cesse-t-on le L-DOPA ?
* **Ne pas cesser de façon abrupte : PEUT CAUSER UN DÉCÈS** * Retour des symptĂŽmes parkinsoniens * Risque syndrome parkinsonisme-hyperthermie * FiĂšvre * RigiditĂ© * Confusion * Cesser de façon progressive * 1/2-1 co q3-7jours * Attention si ajout simultanĂ© de bloquant dopaminergique * Ex: antipsychotiques, mĂ©toclopramide
94
Qu'est-ce qui MÉTABOLISE LA DOPAMINE ?
* MĂ©thylation par COMT → dĂ©rivĂ© mĂ©thoxylĂ© * DĂ©samination par la MAO-B → dĂ©rivĂ© acide

SystĂšme nerveux et musculosquelettique II đŸŠ„ (32 decks)

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