13. AB que alteram a síntese proteica Flashcards
Qual o alvo farmacológico dos AB que alteram a sintese proteica?
subunidade 30s ou 50s do ribossoma bacteriano
A inibição completa da síntese proteica não é
suficiente para matar a bactéria.
Qual a exceção?
Aminoglicosídeos
Mecanismo dos aminoglicosídeos
inserção de a.a. incorretos, produção de falsas proteínas
Espetro aminoglicosídeos: gram+ ou gram-?
Gram-
Via e forma de administração aminoglicosídeos
EV porque têm baixa biodisponibilidade oral
Toma diária unica -> concentração dependente
Que fármacos têm sinergismo os aminoglicosídeos?
Sinergismo com beta-lactâmicos e glicopeptídeos
RA aminoglicosídeos
Nefrotoxicidade
Ototoxicidade
Bloqueio neuromuscular
Utilidade clínica aminoglicosídeos
Infeções graves por Enterobacteriaceae
Endocardite
Tuberculose
Tularémia e peste
Qual a clínica em que os aminoglicosídeos são a 1ª escolha?
Tularémia e peste
Mecanismo de ação tetraciclinas
inibição da ligação de complexos tRNA-aa ao local A na subunidade 30s do ribossoma bacteriano
Espetro tetraciclinas
Muito largo
Plasmídeos que codificam para bombas de efluxo
Mecanismo de resistência de que AB que alteram a síntese proteica?
Tetraciclinas
Farmacocinética das tetraciclinas
- Em jejum (elevada interferência com alimentos)
- excreção urinária e biliar
RA tetraciclinas
- Depósito no osso -> interferência com o crescimento ósseo; hipoplasia do esmalte dentário; descoloração dos dentes
- Fotossensibilidade, Hepatotoxicidade; Esteatose microvesicular
- Intolerância GI: dispepsia, náuseas e vómitos
- Pseudotumor cerebri (hipertensão intracraniana idiopática)
- Nefrotoxicidade
Indicações tigeciclina
Tratamento e.v. de infeções cutâneas e intra-abdominais graves; PAC
Mecanismo de ação tigeciclina
mecanismo de ação semelhante a tetraciclinas
Quais são os macrólidos mais bem tolerados?
Azitromicina, claritromicina
Mecanismo de ação dos macrólidos
bacteriostáticos; impedem a fase de elongamento por
bloqueio do “túnel de saída”
Legionella. AB?
Macrólido
Espetro macrólidos
- Gram positivos (Streptococcus, T. pallidum)
* Agentes de infeção respiratória “atípica”:
Erradicação helicobacter pylori
Claritromicina + amoxicilina + IBP
Indicações clínicas macrólidos
- Pneumonia adquirida na comunidade
- Erradicação do H. pylori
- Uretrites não gonocócicas
- Infeção por Mycobacterium avium (oportunista SIDA)
- Alternativa em doentes com alergia aos betalactâmicos
Mecanismo de ação Cloranfenicol
• inibição da formação da ligação peptídica por bloqueio da transpeptidação (interfere com local A da peptidil transferase)
Síndrome do “bebé azul”
Reação adversa cloranfenicol
Antagonismo dos efeitos bactericidas das
penicilinas/aminoglicosídeos.
Que AB faz isto?
Cloranfenicol
Anemia aplásica é reação adversa de que fármaco?
Cloranfenicol
Mecanismo de ação cloranfenicol
Semelhante ao cloranfenicol; também interfere com o local P dos ribossomas
Indicações clindamicina
Infeções ginecológicas e intra-abdominais graves por Bacterioides fragilis (resistente a penicilinas) e anaeróbios intestinais
Toxicidade da clindamicina
Colite pseudomembranosa
Efeito pós-ATB das estreptograminas
> 10h
Espetro estreptograminas
Enterococcus faecium ou Streptococcus pyogenes resistentes à vancomicina
As estreptograminas tem pouca atividade contra que bactéria?
E. faecalis
Mecanismo de ação da linezolida
Inibidor da síntese proteica numa fase inicial: altera a interação do tRNA com a subunidade 30S do ribossoma
Espetro linezolida
Gram + resistentes nosocomiais
Pouco ativas contra gram-
Que AB tem esta reação adversa:
Descoloração da língua?
Linezolida
