1.16 NITROFURANTOINE

Question 1

Pourquoi l’intérêt envers la NITROFURANTOINE a été renouvellé ?

Answer 1

Intérêt renouvelé en raison de l’augmentation de la résistance aux autres antibiotiques

Question 2

Quel est le MÉCANISME D’ACTION de la NITROFURANTOÏNE ?

Answer 2

Mécanisme d’action unique

⇒ Nitrofurantoine subit une réaction de réduction par les flavoproteines bactériennes en des intermédiaires réactifs, qui inactivent ou altèrent les protéines des ribosomes causant une inhibition des processus biochimiques aérobiques et la synthèse de l’ADN, de l’ARN, de la paroi bactérienne.

Question 3

La NITROFURANTOINE est bactéri___ aux concentrations atteintes dans les urines.

Answer 3

BACTÉRICIDE

Question 4

La NITROFURANTOINE a un effet ___ avec les FLUOROQUINOLONES.

Answer 4

ANTAGONISTE

Question 5

VF

La NITROFURANTOÏNE a une efficacité URINAIRE seulement.

Answer 5

VRAI

Question 6

Décrivez les mécanismes de RÉSISTANCE de la NITROFURANTOINE.

Answer 6

• Chromosomique ou par plasmide:
  
  • inhibition de nitrofuran reductase

Question 7

Pourquoi n’y a-t-il pas de RÉSISTANCE ACQUISE à la NITROFURANTOÏNE ?

Answer 7

L’interférence avec de nombreux processus bactérien explique l’absence de résistance acquise.

Question 8

Décrivez l’ABSORPTION de la NITROFURANTOÏNE.

Answer 8

• Systémique: Microcristalline— Rapide et complète ;
  
  • ↑ biodisponibilité par aliments
• Macrocristalline—Absorption plus lente;
  
  • ↑ biodisponibilité par aliments

⇒ Le PRENDRE EN MANGEANT

Question 9

Décrivez la DISTRIBUTION de la NITROFURANTOÏNE.

Answer 9

• Systémique négligeable:
  
  • Pénétration tissulaire négligeable
  • Élimination urinaire rapide

Question 10

Où le MÉTABOLISME de la NITROFURANTOÏNE est-il effectué ?

Answer 10

Hépatique

Question 11

Comment l’excrétion de la NITROFURANTOÏNE se fait-elle ?

Answer 11

• Excrétion médicaments + métabolite surtout rénale.
  
  • Concentration sous-thérapeutique + risque accumulation métabolites toxiques si Clcr < 60 ml/min.
  • Inefficace < 40 ml/min

⇒ SEULEMENT SI CLAIRANCE NORMALE !!

Question 12

Quel est le temps de DEMI-VIE de la NITROFURANTOÏNE ?

Answer 12

0.3 à 1 h

Question 13

Nommez les INDICATIONS de la NITROFURANTOÏNE.

Answer 13

• Traitement de la cystite aiguë chez la femme.
• Pourrait être utilisé chez femme enceinte.

Question 14

Quel est le DOSAGE de la NITROFURANTOÏNE ?

Answer 14

• Infection urinaire:
  
  • 50-100 mg po QID x 7 j ou 3 jours après urine stérile.
  • MacroBID 100 mg po BID
• Prophylaxie infection urinaire:
  
  • 50-100 mg po HS
  • 50-100 mg po post coïtal

Question 15

Quels sont les EFFETS INDÉSIRABLES de la NITROFURANTOÏNE ?

Answer 15

• Diminution appétit, nausée, vomissement
• Rare graves:
  
  • Anémie hémolytique
  • Hépatique: jaunisse cholestatique (rare ), nécrose hépatique, Hépatites
  • Immunologique: hypersensibilité, réaction Immunologique
  • Neurologique: Neuropathie

Question 16

Nommez les PRINCIPALES interactions avec la NITROFURANTOÏNE.

Answer 16

• Sévère
  
  • Fluconazole:
    
    • Augmentation risque hépatotoxicité, tox pulmonaire
• Modérée:
  
  • Norfloxacine: antagonisme
• Mineure:
  
  • Acide folique: réduction concentrations ac. folique
  • Moins important en pratique