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Anti-infectieux 1 > 1.10 TÉTRACYCLINES > Flashcards

1.10 TÉTRACYCLINES Flashcards

1
Q

Quelles sont les FORMULATIONS DISPONIBLES des TÉTRACYCLINES ?

A
  • Tétracycline (TetracynMD)
    • Capsules 250mg (sol orale discontinuée)
  • Minocycline (MinocinMD)
    • Capsules 50 et 100mg
  • Doxycycline (Vibra-TabsMD, DoxytabMD)
    • Comprimés 100mg
    • Libération modifiée (ApprilonMD) (traitement de la rosacée seulement) 40mg
  • Déméclocycline (DeclomycinMD)
    • Discontinué, via accès spécial pour traitement SIADH
  • Tigecycline (TygacilMD)
    • Glycylcyclines
    • IV uniquement
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2
Q

Quel est le MÉCANISME D’ACTION des TÉTRACYCLINES ?

A
  • Inhibe synthèse protéines bactériennes
    • Liaison sous-unité 30 S ribosome bactérien
    • Empêche ARN-t de se lier au site A
    • Réversible
  • Doit pénétrer dans la bactérie
    • Diffusion passive
    • Transport actif
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3
Q

Les TÉTRACYCLINES sont bactéri___.

___ dépendant.

A

Les TÉTRACYCLINES sont bactériOSTATIQUE.

TEMPS dépendant.

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4
Q

Décrivez l’ABSORPTION des TÉTRACYCLINES.

A
  • Tétracycline
    • Absorption incomplète (75%)
    • Meilleure absorption à jeun
      • Concentrations élevées dans intestin
        • Perturbation flore
  • Minocycline, Doxycycline
    • Bonne absorption (90-100%)
    • Avec ou sans nourriture
  • Tigécycline
    • Biodisponibilité quasi nulle
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5
Q

Décrivez la DISTRIBUTION des TÉTRACYCLINES.

A
  • Étendue
    • Urine, prostate, foie, rate, os, émail des dents, œil, salive, sébum
      • Attention aux verres de contact
    • Ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique
      • Concentration 10-25% vs sang
    • Traverse la barrière placentaire
    • Excrété dans le lait maternel
      • NE PAS ALLAITER AVEC
    • Liaison aux protéines = 40-80%
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6
Q

Décrivez le MÉTABOLISME des TÉTRACYCLINES.

A
  • Minocycline métabolisée au foie
  • Doxycycline 50% au foie
  • Les tétracyclines n’ont pas d’effet sur les CYP P450

**Moins d’interactions

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7
Q

Décrivez l’ÉLIMINATION des TÉTRACYCLINES.

A
  • Tétracycline
    • t1/2: 6-10h
    • Excrété inchangé dans l’urine: 60%
      • Filtration glomérulaire
    • Excrétion biliaire importante
      • Cycleentérohépatique
  • Minocycline
    • t1/2: 12-22h
    • Excrété inchangé dans l’urine: 5-12%
  • Doxycycline
    • t1/2: 11-26h
    • Excrété inchangé dans l’urine: 30-42%
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8
Q

Décrivez le SPECTRE D’ACTION des TÉTRACYCLINES.

A
  • Large spectre
    • Gram +
    • Gram –
    • Anaérobes
    • Atypiques
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9
Q

Décrivez l’UTILISATION des TÉTRACYCLINES.

A
  • Agent de 2e ligne
    • Beaucoup de résistance
      • Utilisation dans l’alimentation animale
  • ITS
  • Acné
    • Minocycline
  • Infections respiratoires
    • Doxycyline
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10
Q

Décrivez les MÉCANISMES de RÉSISTANCE des TÉTRACYCLINES.

A
  1. Diminution concentration tétracycline
  • Influx diminué
  • Pompe à efflux
    • Gram + : tétracycline seulement
    • Gram - : tétra, mino, doxy
  1. Protection du ribosome
  • Changement de conformation du ribosome
  • Antibiotique n’a pas accès au ribosome
  1. Inactivation enzymatique
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11
Q

Décrivez les EFFETS INDÉSIRABLES des TÉTRACYCLINES.

A
  • Troubles gastro-intestinaux, nausées, vomissements
    • Diminué si administré avec nourriture
      • Pas de produits laitiers
      • Pire chez le patient à jeun (tigécycline)
      • Soulagé par ondansétron
    • Dose dépendant
    • Effet irritant sur la muqueuse gastrique
  • Effets au SNC
    • Maux de tête, étourdissements, vertiges, somnolence, fatigue
    • Plus fréquent chez les femmes
    • Entre 30 et 90% des patients
    • Augmentation de la pression intra-cranienne (1%)
  • Effets sur les dents et les os
    • Se dépose durant la calcification
    • Inhibition de la croissance des os chez les enfants
    • Décoloration permanente des dents (jaune fluo à brun)
    • Les enfants peuvent être atteints si la mère a reçu une tétracycline durant la grossesse
  • Toxicité hépatique
    • Haute dose
  • Toxicité rénale
    • Insuffisance rénale aigue
    • Chez les patients avec fonction rénale déjà atteinte
  • Atteinte hématologique
    • Neutropénie, anémie, thrombocytopénie
  • Photosensibilité
    • Appliquer de la crème solaire
  • Colite pseudomembraneuse
  • Vaginite à Candida
  • Médicament périmé
    • Effet toxique sur tubules rénaux
    • Polyurie, polydipsie, protéinurie, glycosurie
    • VÉRIFIER LA DATE D’EXPIRATION ++++
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12
Q

Nommez les INTERACTIONS avec les TÉTRACYCLINES.

A
  • Produits laitiers, aluminium, calcium, subsalicylate de bismuth, fer, zinc, magnésium, cholestyramine
    • Chélation
    • Diminution importante de l’absorption
    • Administrer 1 heure avant ou 2 heures après (tétracycline)
      • Attention à l’horaire de prise
  • Warfarine
    • Monitoring étroit de l’INR
  • Digoxine
    • Altération de la flore intestinale
    • Augmente les niveaux sanguins
  • Carbamazépine, phénytoine, barbiturates
    • Augmente métabolisme de la doxycycline
  • Insuline
    • Diminue les besoins en insuline
      • Surveiller les glycémies
    • Attention aux hypoglycémies
  • Contraceptifs oraux
    • Efficacité réduite
    • Méthode supplémentaire
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13
Q

Peut-on donner des TÉTRACYCLINES en INSUFFISANCE RÉNALE ?

A
  • Ajustement nécessaire pour
    • Tétracycline
      • Ne devrait pas être utilisé si ClCr < 30 ml/min
    • Minocycline
      • mineur
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14
Q

Peut-on donner des TÉTRACYCLINES en INSUFFISANCE HÉPATIQUE ?

A
  • Ajustement nécessaire pour
    • Tétracycline
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15
Q

Peut-on donner les TÉTRACYCLINES en GROSSESSE ?

A
  • Traverse la barrière placentaire
  • 4 inquiétudes
      1. Dents
        * Coloration permanente pour le fœtus
        * Jaune à brun-gris
      1. Os
        * Se dépose dans le squelette du fœtus
        * Pourrait inhiber la croissance de l’os
      1. Toxicité hépatique maternelle
        * Rare mais fatal
      1. Malformations congénitales
  • Éviter durant la grossesse
    • Surtout après le 5e mois
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16
Q

Peut-on donner les TÉTRACYCLINES en ALLAITEMENT ?

A
  • Passe dans le lait maternel
  • Présente peu de risque pour le nourrisson
    • Lié au calcium du lait

OK EN ALLAITEMENT

17
Q

Peut-on donner les TÉTRACYCLINES en PÉDIATRIE ?

A

Ne pas utiliser chez les enfants de moins de 8 ans.

Anti-infectieux 1 (32 decks)

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