Οπιοειδή Flashcards
Οπιοειδή
🔹 Αμιγείς μ-αγωνιστές:
1. Μορφίνη
2. Πεθιδίνη
3. Φαιντανύλη
4. Ρεμιφεντανόλη
5. Κωδεϊνη
🔹 Μερικοί μ-αγωνιστές: Βουπρενομορφίνη
🔹 Μικτοί αγωνιστές-ανταγωνιστές: Βουτορφανόλη
Οπιοειδή: Μεταβολισμός
Ήπαρ
Ανταγωνιστές οπιοειδών
Ναλοξόνη
Βασικότερη ένδειξη οπιοειδών
Αναλγησία (οξύ πόνο)
Αμιγείς μ-αγωνιστές
- ισχυρότερη αναλγησία
- sparing effect στα αναισθητικά
Μερικοί μ-αγωνιστές
- ηπιότερη αναλγησία
- ανώτατο όριο δράσης
Μικτοί αγωνιστές-ανταγωνιστές
- κ-αγωνιστές ΚΑΙ
- μ-ανταγωνιστές
Βουτορφανόλη
Αναλγησία σε:
1. ιπποειδή
2. κουνέλια
Οπιοειδή: Επιδράσεις-ΚΝΣ
- ήπια ηρέμηση (Φαιντανύλη)
- ενίσχυση ηρέμησης άλλων φαρμάκων
- ευφορία/δυσφορία
Οπιοειδή: Επιδράσεις-Κυκλοφορικό
Ελάχιστη επίδραση (ελαφρά καταστολή)
Οπιοειδή: Επιδράσεις-Αναπνευστικό
Ελάχιστη επίδραση (ελαφρά καταστολή)
Οπιοειδή: Επιδράσεις-Πεπτικό
- Εμετός
- Σιελόρροια (γάτα)
- Σύσπαση σφιγκτήρα χοληφόρου πόρου (ίσως παγκρεατίτιδα)
Οπιοειδή: Επιδράσεις-Θερμοκρασία
- Υποθερμία
- Υπερθερμία (γάτα)
Οπιοειδή: Επιδράσεις-Ουροποιητικό
- Αύξηση τόνου σφιγκτήρα ουρήθρας
- μ-αγωνιστές αυξάνουν αντιδιούρητική
- κ-αγωνιστές αυξάνουν διούρηση
Φαιντανύλη: Ήχος
Αύξηση ακουστικής ευαισθησίας
Βουτορφανόλη
Και αντιβηχικό
Επισκληρίδια μορφίνη
Επίσχεση ούρησης => Ουροκαθετήρας
Μορφίνη
- IV αγγειοδιαστολή και υπόταση
- Συνδυάζεται με λιδοκαΐνη/κεταμίνη-sparing effects
Μορφίνη: Διάρκεια αναλγητικής δράσης
2-6 στο σκ/γάτα
Μορφίνη: Επισκληρίδια χορήγηση
- Επίσχεση ούρησης => Ουροκαθετήρας
- Δράση >24 ώρες
Μορφίνη: Άλογα
Εξαιρετικό αναλγητικό ΑΛΛΆ προκαλεί διέγερση, ειλεο, αυξημένη κινητική δραστηριότητα
Μορφίνη: Παραγωγικά
Όχι συχνά λόγω χρόνων αναμονής
Φεντανύλη
- 75-100 πιο ισχυρή από μορφίνη
- IV χορήγηση άμεση έναρξη δράσης και μικρό χρόνο δράσης
Φεντανύλη: Επιδράσεις
- Βραδυκαρδία μέσω διέγερσης πνευμονογαστρικού
- Καταστολή του αναπνευστικού-διαφράγματος
Πεθιδίνη
- Μόνο IM (σε IV χορήγηση προκαλεί δοσοεξαρτώμενη υπόταση)
- Χρόνος δράσης 2-3h
- Παρασυμπαθολυτικές ιδιότητες
Τραμαδόλη
- Μη τυπικό οπιοειδές
- Αναστολέας πρόληψης σεροτονίνης- νοραδρεναλίνης
Τραμαδόλη: Γάτες
- παράγουν μεγάλες ποσότητες μεταβολίτη
- χαμηλότερη δόση και αραιά μεσοδιαστήματα
Τραμαδόλη: Σκύλος
- μικρή ποσότητα μεταβολίτη
- συνδυασμός με ΜΣΑΦ καλύτερα αποτελέσματα
Ρεμιφεντανύλη
- μεγάλης ισχύος παράγωγο φαιντανύλης
- ΜΟΝΟ CRI IV
- Μεταβολίζεται στο πλάσμα τους αίματος
Ρεμιφεντανύλη: Επιδράσεις
- Ισχυρή καταστολή αναπνοής
- Δοσοεξαρτώμενη βραδυκαρδία-υπόταση
Ρεμιφεντανύλη: Ενδείξεις
Ιδανική για ηπατοπαθή
Βουπρενορφίνη
- Παρεκτοπίζει τους αμιγείς αγωνιστές γιατί έχει μεγαλύτερη συγγένεια με υποδοχείς
- Αργή έναρξη δράσης (>30min)
- Μεγάλη διάρκεια δράσης (έως κ 12 ώρες)
- Ανώτατο όριο αναλγησίας
Βουτορφανόλη
- Γρήγορη έναρξη δράσης
- Σύντομη διάρκεια δράσης (2h)
Ναλοξόνη
- Ανταγωνιστής μ- και κ- υποδοχέων
- Αναστροφή δράσης όλων των οπιοειδών ΚΑΙ της αναλγησίας
- Γρήγορη έναρξη δράσης (1-2 min)
- Ανάλογα με το χρόνο δράσης οπιοειδούς μπορεί να επανέλθουν τα συμπτώματα
Ναλοξόνη-Βουπρενορφίνη
Απαιτούνται πολύ υψηλές δόσεις