week 2 HC3 receptorfarmacologie

Question 1

wat zijn 4 verschillende soorten receptoren die op het membraan kunnen zitten?

Answer 1

• G-eiwit gekoppelde receptoren
  (7 transmembraan delen)
• ionkanalen (snel effect)
• kinase-gekoppelde receptor
  (eiwit fosforylatie, duurt langer dan g-eiwit)
• gen-transcriptie receptoren
  (effect via mRNA en eiwitsynthese, vb. oestrogeen, duurt soms uren)

Question 2

wat is de reactie van geneesmiddel aan een receptor?

Answer 2

[D] + [R] <-> [DR]
met [D] = losse geneesmiddel
[R] = vrije receptoren
[DR] = complex receptor en gebonden geneesmiddel

Question 3

wat is de Kd = [D]?

Answer 3

constante/dosis geneesmiddel = geeft aan hoe goed een stof aan de receptor bindt

Question 4

wat zijn de twee factoren bij een agonist?

Answer 4

• hoe goed hij bindt aan de receptor (Ka)
• wat doet hij als hij eenmaal gebonden is (volle agonist heeft veel effect bij weinig receptor bezetting, partiële agonist heeft zelfs bij 100% receptor bezetting geen volle respons)

Question 5

wat is een inverse agonist?

Answer 5

als je bij een receptor die uit zichzelf al actief is (zonder agonist de second messenger reeks aanzetten, constitutionele activiteit) een agonist toedient die dat effect remt

Question 6

wat is potentie?

Answer 6

een maat voor bij welke concentraties de effecten plaatsvinden (als de curve ver naar rechts ligt moet je dus hoge concentraties toedienen voor er een effect komt)
- om de Kd (conc waarbij je 50% receptor binding hebt) uit te drukken kijk je naar de concentratie agonist waar de helft van het maximale effect wordt bereikt
- shield plot

Question 7

noem 5 typen antagonisten

Answer 7

• chemisch
• farmacokinetisch
  wat doet het lichaam met het geneesmiddel (tegenover farmacodynamiek)
• receptor blokkade
  reversibel competitief (kom je meest tegen, shield plot maken, snijpunt met de x-as)
  irreversibel competitief
• niet competitief
  als een antagonist op een andere plek aan de receptor bindt
• fysiologisch
  als je twee stoffen geeft die iets heel anders doen (bijv. histamine en salbutamol)

Question 8

wat is een spare antagonist?

Answer 8

stel je bereikt bij 25% receptorbezetting al een maximaal effect, dan kan je best wat receptoren missen en nog steeds maximaal effect halen. ziet er eerst uit als competitief antagonisme en curve zakt dan toch in (niet meerekenen)