transmissão noradrenérgica Flashcards
quais são os receptores da transmissão noradrenérgica? que proteína G eles ativam?
alfas:
a1 - Gq
a2 - Gi
betas:
b 1, 2, 3 - Gs
onde está localizado o b2? o que esse receptor gera no local quando é ativado?
no m. liso dos orgãos
ativa a a Gs, com isso aumenta o AMPc, proteino cinase A e o Ca i, gerando vasodilatação e relaxamento.
onde está localizado o b1? o que ele gera quando é ativado?
no coração
ativa a Gs, com isso aumenta o AMPc e Ca i, aumentando a força de contração e FC
qual a enzima chave das catecolaminas?
tirosina hidroxilase
como a noradrenalina é armazenada?
por antiportador de H, que leva as leva para dentro das vesículas em troca de um H+.
quem é o auto receptor noradrenérgico?
a2
como ocorre a captura 1 para o termino de ação da noradrenalina? onde é realizada?
- neuronal, responsável por 75% da captura de NA
- feita por co-transportador Na-NA (NET)
- sistema de alta afinidade pois recaptura só NA, logo está no terminal sinaptico noradrenérgico
como é a captura 2 para o termino de ação da Na? onde é realizada?
- extraneuronal, recaptura NA e A, baixa afinidade
- feita por transportador extraneuronal de monoaminas
- no m. liso, m. cardíaco e endotélio
como ocorre a degradação da noradrenalina?
pela monoaminooxidase e catecol-o-metil transferase
quais são as características da MAO?
- presente na membrana externa das mitocôndrias
- abundante nas terminações nervosas noradrenérgicas, mas pode estar no fígado e TGI
- nos neur. simp. degrada dopamina e noradrenalina
- é alvo de fm
- pode ser oxidada por outras monoaminas, como serotonina e dopamina
quais são as características da COMT?
- ausente em neur. noradrenérgico
- só degrada dopamina, a nível neuronal. mas a nível periférico degrada a NA e dopamina
- presente na medula adrenal
qual a ação da NA atuando em a1 na musculatura lisa e endotélio? qual a exceção no caso da m. lisa?
ativa a Gq, aumente IP3 logo causa contração por aumentar Ca i
exceção: no TGI, ela causa relaxamento, diminui a motilidade
qual a ação da NA atuando em b2 na musculatura lisa?
ativa a Gs, que aumenta o AMPc, ativando a proteínocianse A, que contribui para o relaxamento do m. liso
isso, possibilita a saída de Ca livre da célula e gera relaxamento.
o que a ativação do b2 na musc lisa uterina e brônquica gera? ex de fm
dilatação
ex: sabutamol (pode ser usado na asma ou para postergar parto)
em relação ao controle vascular,
onde estão presentes o a1 e o b2?
a1: cél muscular lisa do vaso
b2: endotélio
como os a1 agem, presentes nas células musculares lisas, no controle vascular?
vasoconstrição
agem ativando a Gq, formando IP3, o que aumenta Ca i. isso gera constrição vascular, aumentando a PA
como agem os b2, presentes no endotélio do vaso, no controle vascular? Esse efeito é direto ou indireto?
vasodilatação - por efeito indireto do NO
ativam a Gs e aumentam o AMPc, gerando formação da proteino cinase A e aumenta Ca i, que ativa a oxido nítrico sintase, formando NO.
o NO vai até a m.lisa do vaso e ativa a da guanilato ciclase que forma GMPc e ativa a proteino cinase G gerando vasodilatação.
como atuam o a2 e o b2 nas terminações nervosas pré-sinápticas?
a2: ativa a Gi, diminuindo o AMPc e Ca i. o que diminui a exocitose das vesículas
b2: ativa a Gs, que auemnta AMPc e Ca i. o que favorece a excoxitose das vesículas
como atua a NA em a2 no SNE do TGI?
a NA atua em a2 nos neur. colinérgicos do SNE, ativando a Gi e causando diminuição de Ca i e a abertura de canais de K
isso impede a exocitose das vesículas com Ach no neur colinérgico do SNE.
assim, não haverá Ach atuando em M3 da m. lisa do TGI, causando inibição.
como atua a NA em b2 na m. lisa do TGI?
atua ativando a Gs e aumentando AMPc, gerando relaxamento por ativar a proteíno cinase A, que permite a saída de Ca livre da célula
como atua a NA em a1 nos esfíncter do TGI?
atua ativando a Gq, o que forma IP3 e aumenta a concentração de Ca i, gerando contração.
como a NA atua em b1 no coração?
ativa a Gs, logo forma AMPc e proteina cinase A que contribui para a contração do m. cardícado por aumento do Ca i, gerando aumento da FC, força de contração e velocidade de estímulo e DC.
como a NA atua no metabolismo muscular, hepático e lipídico?
- no músculo, ela atua no b2 estimulando a glicogenólise
- no fígado, ela atua no a1 e b2 estimulando a glicogenólise e a gliconeogênese
- tec adiposo ela atua em b3, estimulando a lipólise
quais são os efeitos da A e agonistas b2?
tremor intenso, gerado pelo aumento do disparo do fuso muscular gerado pelo aumento de Ca i
quais são os alvos dos fm que agem na transmissão noradrenérgica?
- receptores noradrenérgicos
- transportadores de monoaminas, recaptura pré-sináptica
- enzimas que metabolizam as catecolaminas
