agonistas muscarínicos Flashcards
fm sobre a transmissão colinérgica
qual a outro nome dos agonistas muscarínicos? que substâncias estão envolvidas? atuam em que receptores?
parassimpatominérgicos
Ach e ésteres de colina
atuam em nicotínicos e, principalmente, muscarínicos,
quais são os agnistas muscarínicos seletivos para receptor muscarínicos?
- betanecol
- pilocarpina
- cevimelina
qual a inidcação de uso e mecanismo da cevelinemina?
uso:
aumentar a secreção salivar e lacrimal
atuação:
Agonista muscarínico seletivo para M3, ativando a Gq, aumentando o IP3 e aumentando Ca i, gerando efeito excitatório nas glândulas
qual a inidicação de uso e mecanismo do betanecol?
uso:
hipotonia da bexiga e constipação
mecanismo:
agonista muscarínico que atua em M3 na bexiga e em M1 no TGI, ativando a Gq, o que aumenta IP3 e Ca i, estimulando a contração da bexiga e esvaziamento gástrico.
qual a indicação de uso e mecanismo de ação da pilocarpina?
uso:
glaucoma, como colírio
mecanismo:
agonista parcial de recptor muscarínico, atua em M3 do m. ciliar, aumentando a drenangem do humor aquoso, e no M3 do m. constritor da pupila, para diminuir a pressão intraocular.
qual a vantagem de usar um agosnista muscarínico que não é degradado pela acetilcolinesterase, como o betanecol e a pilocarpina?
aumento da duração de efeito
quais as características do betanecol?
- não é hidrolisado pela acetil colinesterase
- seletivo para receptores muscarínicos, mas não para as subunidades desse, pode gerar efeitos colaterais
- não atravessa a BHE, em razão de ter um grupamento quaternário de amônio, sendo pouco lipossolúvel.
quais são as contra-indicações de uso do betanecol?
- asmáticos, pode atuar em M3 dos brônquios, bronquiconstrição
- insuf cardíaca, pode atuar em M2, gerando bradicardia
- úlcera péptica, pois estimula a secreção gástrica por atuar em M1
- incontinência urinária, pois atua em M3 na bexiga e aumenta a diurese
quais os efeitos adversos que a pilocarpina pode causar?
A pilocarpina não é seletiva para as subunidades de receptor muscarínico, logo pode agir em:
- em M3 nas glândulas: estimulando a secreção
- em M1 no TGI: gerando efeitos moderados sobre o m. liso intestinal, aumentando a motilidade
- em M2 no coração: gerando bradicardia
quais são os outros fm usados no glaucoma, além da pilocarpina (agonista parcial muscarínico)? diga omecanismo de ação de cada um
ecotiopato:
anticolinestesárico - aumenta a Ach no M3 no m. ciliar e no m. constritor da pupila
timol, cartelol:
antagonista b-adrenérgico - impede a NA no B2 do m. ciliar, aumentando a drenagem do humor aquoso, diminui a pressão intraocular
dorzolamina:
inibidor da anidrase carbônica - diminui a produção de humor aquoso, diminui a pressão intraocular
clodina, apraclodina:
agonista a2-adrenérgico - diminui a liberação de NA pelo n.pós simpático, com isso, menos NA atuará em M3 no m. ciliar e m. constritor da pupila, favorecendo a drenangem de humor aquoso
latanoprosta:
análago de prostaglandina - favorece a drenagem do humor aquoso
quais são os efeitos gerais dos agosnistas muscarínicos no coração em M2?
- diminui a frequência cardíaca e DC
- vasodilatação
- diminui a PA
quais são os efeitos gerais dos agonistas muscarínicos no m. liso?
- contração (exceção: vascular)
- aumento da atividade peristáltica
- contração brônquica e da bexiga
quais os efeitos gerais dos agonistas muscarínicos sobre a secreção glandular?
- estimulação
quais os efeitos gerais dos agonistas muscarínicos sobre o olho?
- m. constritor da pupila gera miose.
- m. ciliar aumenta a tensão, auxilia na drenagem e gera abaulamento do cristalino.
quais são os efeitos gerais dos agonistas muscarínicos sobre o cérebro em M1, M2 e M4?
- os que atuam em M1 melhoram a cognição
- os que atuam em M2 geram tremores e hipotermia
- os que atuam em M4 interferem na atividade locomotora
