regulção de receptores

Question 1

quais são os dois fenômenos que podem ocorrer na regulação de receptores?

Answer 1

dessensibilização ou super sensibilização

Question 2

como ocorre a dessensilização? dê exemplo

Answer 2

por estimulação prolongada da célula por uma determinada concentração do agonista, dessensibilizando o receptor, o que leva uma redução do efeito terapêutico. sendo assim, é necessário aumento da dose ou retirada do fármaco por um período de tempo

ex: uso prolongado de agonista do receptor beta, broncodilatadores, como o salbutamol

Question 3

por quais motivos a dessensibilização pode ocorrer?

Answer 3

• inacessibilidade temporária do receptor, receptor fica no modo inativo
• redução da síntese de receptores

Question 4

quais são os dois tipos de dessensibilização? explique as

Answer 4

• homólogas: o agonista afeta apenas as respostas do receptor estimulado
  ex: salbumatol
• heteróloga: o agonista atua em vários receptores ou em uma via que seja comum a vários receptores
  ex: proteína G e antidepressivos

Question 5

que tipo de fármaco causa a supersensibilização? o que ocorre nela? qual o problema que ocorre nesse tipo de regulação? de exemplo de medicamento

Answer 5

antagonistas

quando o antagonista se liga ao receptor, deixa ele suprarregulado, impediendo a ligação do agonista endógeno

há problema quando o medicamento é retirado, pois o receptor se torna altamente sensível ao agonista endógeno, tem q ser tirado de forma gradual

ex: propanolol, se liga ao receptor beta adrenérgico impedindo a ação da adrenelaina. quando retirado de forma imediata, em caso de super sensibilização, o receptor se torna super sensível à adrenalina.

Question 6

quais são os 4 exemplos de ligações de fármacos a moléculas pequenas ou íons em ações independentes de receptores na regulação de receptores? explique-os

Answer 6

• bicarbonato de sódio:neutralização do suco gástrico
• manitol: atrai h2o no lúmem tubular, o que diminui a reabsorção e faz diurese osmótica,
• colestiramina: sequestro de ácidos biliares, u aumento da sua eliminação pelas fezes. isso leva o fígado a usar mais colesterol para a produção de sais biliares e diminuição de LDL plasmático.
• fluocitocina: antifungico que tem semelança estrutural com a citocina e impede a proliferação

Question 7

qual o exemplo de fármacos análogos estruturais de substâncias químicas nas ações independentes de receptores na reguação de receptores?

Answer 7

• flucitosina

tem semelhança estrutural à citosina. por isso, atravessa a membrana e no citoplasma é convertido a um metabólito ativo que ira inibir a enzima tinidilato sintetase, o que impede a proliferação fungica