benzodiazepínicos Flashcards
qual o mecanismo de ação dos bezo?
se ligam no sítio alostérico do receptor ionotrópico GABAa, como agonistas alostéricos.
assim, geram alteração conformacional e aumentam a afinidade do sítio ativo por GABA. assim intensificam o efeito de GABA pois aumentam a frequência da abertura dos canais de Cl, gerando hiperpolarização e diminuição da excitação sináptica
qual benzo que além de aumentar a afinidade por GABA, também bloqueia os canais de Ca do tipo T?
clonazepam
quais são as indicações de uso dos benzo?
- anticonvulsivantes
- hipnóticos
- ansiedade
em relação a ação anticonvulsivante dos benzo,
quais as indicações de uso do clorazepam, clorazepato, diazepam e lorazepam?
- clorazepam: crises de ausência e mioclônicas
- clorazepato: crises parciais
- diazepam e lorazepam: estado de mal epiléptico
qual o benzo usados como hipinótico? qual característica ele deve ter qnt a meia vida?
midazolam
meia vida curta, para não causar sonolência diurna
quais os benzo usados como ansiolíticos? quais características eles devem ter qnt a meia vida?
alprazolam e clonazepam
devem ter meia vida longa
qual benzo tem efeito ansiolítico e antidepressivo?
alprazolam
por que os benzo não ativam diretamente os receptores GABA a?
pois dependem da liberação pré sináptica de GABA.
dessa forma, eles apenas MODULAM os efeitos de GABA pelo aumento da frequência da abertura dos canais de Cl
quais são as ações dos benzo sobre o SNC?
- sedação e hipnose
- redução da ansiedade e agressividade
- relaxamento muscular
- amnésia anterógrada
- anticonvulsivante
quais são as ações periféricas dos benzo?
- vasodilatação coronária pelo diminuição do trabalho VE (dose terapêutica)
- bloqueio neuromuscular por doses muito altas
como deve ser administrado o benzo para que haja ação periférica, como vasodilatação periférica e bloqueio neuromuscular?
intravenosa
nível hospitalar
quais são as indicações de uso dos benzo?
- redução da ansiedade aguda e agressividade
- atenuar a ansiedade durante a latência dos antidepressivos
- TAG
- crises de pânico e ansiedade social
- sedação e indução do sono
- redução do tônus muscular (dor musc) e da coordenação
- anticonculsivante
- amenésia anterógrada
- antidepressivo
quais são os benzo usados no pânico?
alprazolam e diazepam
quais são os benzo usados na ansiedade social?
lorazepam e bromazepam
por que o uso prolongado de benzo para dormir não é recomendado?
pois gera tolerância, dependência e ressaca pois são muito lipossolúveis se acumulando bastante no tecido adiposo
são efeitos mais comuns com benzo de meia vida longa
a diminuição do tônus muscular está associada à atuação do benzo em que receptor?
nos receptores GABA A de medula
qual são os benzo usados na prevenção de convulsão ou epilepsia por via oral?
clonazepam e clorazepato
qual o benzo usado por IV durante crise convulsiva (estado de mal epiléptico)?
diazepam e lorazepam
qual benzo mais usado na amnésia anterógrada e durante procedimento cirúrgicos menores por IV?
midazolam
qual benzo é usado como antidepressivo que inibe recaptura de NA e 5HT?
alprazolam
quais são as contraindicações do uso dos benzo?
- crianças, pois possuem volume plasmático menor
- indivíduos com comprometimento da função hepática
- DPOC
- apneia obstrutiva do sono
por que em pessoas com função hepática reduzida e alcóolatras há contraindicação do uso de benzo?
pois a função das CYP já estão comprometidas, o que aumenta o risco de intoxicação por benzo
para quais procedimentos doses mais altas de benzo, como o midazolam, são usadas? que efeito essa dose mais alta gera?
para efeito pré-anestésico e endoscopia pela via intravenosa
gera diminuição da ventilação alveolar
por que os benzo são contraindicados para a DPOC?
pois eles causam diminuição da ventilação alveolar, podendo causar hipóxia alveolar, retenção de CO2 e narcose por CO2, se acumulando nas membranas lipídicas
por que os benzo podem causar apneia se associados a anestésico ou opioides?
pois, tanto o anestésico, quanto o opioide gera depressão do centro respiratório
por que os benzo podem piorar as desordens respiratórias no sono?
pois afetam o controle sobre os músculos das vias respiratórias superiores, devido a ação de GABA, e também devido a diminuição da resposta ventilatória ao CO2, gerando hipoventilação e hipoxemia
por que pacientes com apneia obstrutiva do sono não podem usar benzo?
pois potencializam a apneia do sono e reduzem o tônus muscular das vias respiratórias superiores
por que pacientes que rocam tem contraindicação aos benzo?
pois podem desenvolver apneia do sono, devido a obstrução parcial das vias respiratórias
quais são os efeitos das doses pré-anestésicas no sistema cardiovascular?
redução da PA e aumento da FC, devido a taquicardia reflexa
quais são os fm usados como pré-anestésicos?
midazolam e diazepam
quais são os efeitos pré-anestésicos que o midazolam causa?
queda da RVP, favorece vasodilatação. em função disso, ativa barorreceptores e gera taquicardia reflexa.
além disso, gera diminuição da ventilação alveolar
quais são os efeitos pré-anestésicos cardiovasculares do diazepam?
diminuição do trabalho VE, queda do DC e da PA, o que gera taquicardia reflexa
quais são os efeitos dos benzo no TGI?
melhoram as desordens gastrointestinais da ansiedade, protegendo contra úlceras
qual benzo diminui a secreção gástrica noturna?
diazepam
qual o benzo que apresenta exceção quanto a absorção pelo TGI, por quê?
clorazepato
pois ele é descarboxilado a n-desmetildiazepam (ou nordazepam), no suco gástrico, o qual será absorvido.
quais os benzo que não são metabolizados pelas CYP e não formam metabólicos ativos? como eles são metabolizados?
oxazepam e lorazepam
são diretamente conjugados ao ácido glicurônico e eliminados via renal
por que os benzo são contraindicados na gravidez e amamentação?
pois atravessam a placenta e são secretados no leite materno.
além disso, causam sintomas de abstinência no bebê durante a gravidez.
e antes ou durante o parto podem gerar hipotermia, hipotomia e depressão respiratória
como é o metabolismo dos benzo?
sofrem ação da CYP3A4 e CYP2C19, formando metabólitos ativos, depois são conjugados ao ácido glicurônico para serem eliminados na urina
quais os benzo que têm meia vida longa e são os mais indicados para a ansiedade e depressão por não gerarem tanto efeito sedativo?
flurazepam (tem meia vida de 1h mas gera metabólito de 60h) e clonazepam
qual o benzo que tem meia vida de 1h, mas gera metabólito de 60h, sendo portanto um benzo de meia vida longa, e é o mais indicado como ansiolítico e anticonvulsivante, pois possui menos efeito sedativo?
qual o nome do metabólito?
flurazepam
desmetilflurazepam
por que os benzo não interferem no metabolismo de fm pelas enzimas CYP?
pois não induzem a enzima citocromo P450
quais os efeitos das interações medicamentosas de benzo com:
- eritromicina, claritromicina (antb)
- itraconazol, cetoconazol (antifung)
- ác valpróico (anticonvulsivante)
todos esses medicamentos são inibidores de CYP3A4, logo contribuem para o aumento plasmático de benzodiazepínicos, aumentando efeitos adversos
quais os resultados da interação med de benzo com os antihistamínicos de primeira geração?
causam maior efeito depressor, causam mais sonolência
quais os resultados da interação med da cimetidina e contraceptivos com os benzo?
pois a cimetidina e o contraceptivo inibem a N-desaquilação e 3-hidroxilação, aumentando a concentração plasmática dos benzo
quais são os efeitos TÓXICOS da superdosagem AGUDA por benzodiazepínicos?
- sonolência
- depressão do SNC e cardiorespiratória
qual o antídoto usado em caso de toxicidade aguda por benzo?
flumazenil, um antagonista de benzo
quais os efeitos ADVERSOS decorrentes do uso TERAPÊUTICO dos benzodiazepínicos quando usados como hipnóticos?
- sonolência
- amnésia anterógrada
- comprometimento da coordenação
- graus variáveis de delírio
- comprometimento da capacidade de dirigir
quais os efeitos adversos dos benzodiazepínicos, quando usados como anticonvulsivantes?
- sonolência e letargia
- tontura
- ataxia
- perturbações comportamentais em crianças
- depressão cardiovascular se administrado com outro depressor
a tolerância aos benzo está associada a que fator?
mudanças de densidade e sensibilidade de receptores
a dependência aos benzo está associada a que fator?
suspensão do tratamento, causando sintomas de abstinência como insônia, irritabilidade e sudorese
logo, o desmame deve ser feito de maneira a diminuir a dose de 50% em 50%
