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Farmacologia Básica I > benzodiazepínicos > Flashcards

benzodiazepínicos Flashcards

1
Q

qual o mecanismo de ação dos bezo?

A

se ligam no sítio alostérico do receptor ionotrópico GABAa, como agonistas alostéricos.

assim, geram alteração conformacional e aumentam a afinidade do sítio ativo por GABA. assim intensificam o efeito de GABA pois aumentam a frequência da abertura dos canais de Cl, gerando hiperpolarização e diminuição da excitação sináptica

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2
Q

qual benzo que além de aumentar a afinidade por GABA, também bloqueia os canais de Ca do tipo T?

A

clonazepam

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3
Q

quais são as indicações de uso dos benzo?

A
  • anticonvulsivantes
  • hipnóticos
  • ansiedade
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4
Q

em relação a ação anticonvulsivante dos benzo,

quais as indicações de uso do clorazepam, clorazepato, diazepam e lorazepam?

A
  • clorazepam: crises de ausência e mioclônicas
  • clorazepato: crises parciais
  • diazepam e lorazepam: estado de mal epiléptico
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5
Q

qual o benzo usados como hipinótico? qual característica ele deve ter qnt a meia vida?

A

midazolam

meia vida curta, para não causar sonolência diurna

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6
Q

quais os benzo usados como ansiolíticos? quais características eles devem ter qnt a meia vida?

A

alprazolam e clonazepam

devem ter meia vida longa

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7
Q

qual benzo tem efeito ansiolítico e antidepressivo?

A

alprazolam

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8
Q

por que os benzo não ativam diretamente os receptores GABA a?

A

pois dependem da liberação pré sináptica de GABA.

dessa forma, eles apenas MODULAM os efeitos de GABA pelo aumento da frequência da abertura dos canais de Cl

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9
Q

quais são as ações dos benzo sobre o SNC?

A
  • sedação e hipnose
  • redução da ansiedade e agressividade
  • relaxamento muscular
  • amnésia anterógrada
  • anticonvulsivante
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10
Q

quais são as ações periféricas dos benzo?

A
  • vasodilatação coronária pelo diminuição do trabalho VE (dose terapêutica)
  • bloqueio neuromuscular por doses muito altas
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11
Q

como deve ser administrado o benzo para que haja ação periférica, como vasodilatação periférica e bloqueio neuromuscular?

A

intravenosa

nível hospitalar

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12
Q

quais são as indicações de uso dos benzo?

A
  • redução da ansiedade aguda e agressividade
  • atenuar a ansiedade durante a latência dos antidepressivos
  • TAG
  • crises de pânico e ansiedade social
  • sedação e indução do sono
  • redução do tônus muscular (dor musc) e da coordenação
  • anticonculsivante
  • amenésia anterógrada
  • antidepressivo
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13
Q

quais são os benzo usados no pânico?

A

alprazolam e diazepam

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14
Q

quais são os benzo usados na ansiedade social?

A

lorazepam e bromazepam

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15
Q

por que o uso prolongado de benzo para dormir não é recomendado?

A

pois gera tolerância, dependência e ressaca pois são muito lipossolúveis se acumulando bastante no tecido adiposo

são efeitos mais comuns com benzo de meia vida longa

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16
Q

a diminuição do tônus muscular está associada à atuação do benzo em que receptor?

A

nos receptores GABA A de medula

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17
Q

qual são os benzo usados na prevenção de convulsão ou epilepsia por via oral?

A

clonazepam e clorazepato

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18
Q

qual o benzo usado por IV durante crise convulsiva (estado de mal epiléptico)?

A

diazepam e lorazepam

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19
Q

qual benzo mais usado na amnésia anterógrada e durante procedimento cirúrgicos menores por IV?

A

midazolam

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20
Q

qual benzo é usado como antidepressivo que inibe recaptura de NA e 5HT?

A

alprazolam

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21
Q

quais são as contraindicações do uso dos benzo?

A
  • crianças, pois possuem volume plasmático menor
  • indivíduos com comprometimento da função hepática
  • DPOC
  • apneia obstrutiva do sono
22
Q

por que em pessoas com função hepática reduzida e alcóolatras há contraindicação do uso de benzo?

A

pois a função das CYP já estão comprometidas, o que aumenta o risco de intoxicação por benzo

23
Q

para quais procedimentos doses mais altas de benzo, como o midazolam, são usadas? que efeito essa dose mais alta gera?

A

para efeito pré-anestésico e endoscopia pela via intravenosa

gera diminuição da ventilação alveolar

24
Q

por que os benzo são contraindicados para a DPOC?

A

pois eles causam diminuição da ventilação alveolar, podendo causar hipóxia alveolar, retenção de CO2 e narcose por CO2, se acumulando nas membranas lipídicas

25
Q

por que os benzo podem causar apneia se associados a anestésico ou opioides?

A

pois, tanto o anestésico, quanto o opioide gera depressão do centro respiratório

26
Q

por que os benzo podem piorar as desordens respiratórias no sono?

A

pois afetam o controle sobre os músculos das vias respiratórias superiores, devido a ação de GABA, e também devido a diminuição da resposta ventilatória ao CO2, gerando hipoventilação e hipoxemia

27
Q

por que pacientes com apneia obstrutiva do sono não podem usar benzo?

A

pois potencializam a apneia do sono e reduzem o tônus muscular das vias respiratórias superiores

28
Q

por que pacientes que rocam tem contraindicação aos benzo?

A

pois podem desenvolver apneia do sono, devido a obstrução parcial das vias respiratórias

29
Q

quais são os efeitos das doses pré-anestésicas no sistema cardiovascular?

A

redução da PA e aumento da FC, devido a taquicardia reflexa

30
Q

quais são os fm usados como pré-anestésicos?

A

midazolam e diazepam

31
Q

quais são os efeitos pré-anestésicos que o midazolam causa?

A

queda da RVP, favorece vasodilatação. em função disso, ativa barorreceptores e gera taquicardia reflexa.
além disso, gera diminuição da ventilação alveolar

32
Q

quais são os efeitos pré-anestésicos cardiovasculares do diazepam?

A

diminuição do trabalho VE, queda do DC e da PA, o que gera taquicardia reflexa

33
Q

quais são os efeitos dos benzo no TGI?

A

melhoram as desordens gastrointestinais da ansiedade, protegendo contra úlceras

34
Q

qual benzo diminui a secreção gástrica noturna?

A

diazepam

35
Q

qual o benzo que apresenta exceção quanto a absorção pelo TGI, por quê?

A

clorazepato

pois ele é descarboxilado a n-desmetildiazepam (ou nordazepam), no suco gástrico, o qual será absorvido.

36
Q

quais os benzo que não são metabolizados pelas CYP e não formam metabólicos ativos? como eles são metabolizados?

A

oxazepam e lorazepam

são diretamente conjugados ao ácido glicurônico e eliminados via renal

37
Q

por que os benzo são contraindicados na gravidez e amamentação?

A

pois atravessam a placenta e são secretados no leite materno.

além disso, causam sintomas de abstinência no bebê durante a gravidez.

e antes ou durante o parto podem gerar hipotermia, hipotomia e depressão respiratória

38
Q

como é o metabolismo dos benzo?

A

sofrem ação da CYP3A4 e CYP2C19, formando metabólitos ativos, depois são conjugados ao ácido glicurônico para serem eliminados na urina

39
Q

quais os benzo que têm meia vida longa e são os mais indicados para a ansiedade e depressão por não gerarem tanto efeito sedativo?

A

flurazepam (tem meia vida de 1h mas gera metabólito de 60h) e clonazepam

40
Q

qual o benzo que tem meia vida de 1h, mas gera metabólito de 60h, sendo portanto um benzo de meia vida longa, e é o mais indicado como ansiolítico e anticonvulsivante, pois possui menos efeito sedativo?

qual o nome do metabólito?

A

flurazepam

desmetilflurazepam

41
Q

por que os benzo não interferem no metabolismo de fm pelas enzimas CYP?

A

pois não induzem a enzima citocromo P450

42
Q

quais os efeitos das interações medicamentosas de benzo com:
- eritromicina, claritromicina (antb)
- itraconazol, cetoconazol (antifung)
- ác valpróico (anticonvulsivante)

A

todos esses medicamentos são inibidores de CYP3A4, logo contribuem para o aumento plasmático de benzodiazepínicos, aumentando efeitos adversos

43
Q

quais os resultados da interação med de benzo com os antihistamínicos de primeira geração?

A

causam maior efeito depressor, causam mais sonolência

44
Q

quais os resultados da interação med da cimetidina e contraceptivos com os benzo?

A

pois a cimetidina e o contraceptivo inibem a N-desaquilação e 3-hidroxilação, aumentando a concentração plasmática dos benzo

45
Q

quais são os efeitos TÓXICOS da superdosagem AGUDA por benzodiazepínicos?

A
  • sonolência
  • depressão do SNC e cardiorespiratória
46
Q

qual o antídoto usado em caso de toxicidade aguda por benzo?

A

flumazenil, um antagonista de benzo

47
Q

quais os efeitos ADVERSOS decorrentes do uso TERAPÊUTICO dos benzodiazepínicos quando usados como hipnóticos?

A
  • sonolência
  • amnésia anterógrada
  • comprometimento da coordenação
  • graus variáveis de delírio
  • comprometimento da capacidade de dirigir
48
Q

quais os efeitos adversos dos benzodiazepínicos, quando usados como anticonvulsivantes?

A
  • sonolência e letargia
  • tontura
  • ataxia
  • perturbações comportamentais em crianças
  • depressão cardiovascular se administrado com outro depressor
49
Q

a tolerância aos benzo está associada a que fator?

A

mudanças de densidade e sensibilidade de receptores

50
Q

a dependência aos benzo está associada a que fator?

A

suspensão do tratamento, causando sintomas de abstinência como insônia, irritabilidade e sudorese

logo, o desmame deve ser feito de maneira a diminuir a dose de 50% em 50%

Farmacologia Básica I (51 decks)

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