fm que intensificam a transmissão colinérgica

Question 1

como atuam os fm que intensificam a transmissão colinérgica?

Answer 1

• inibindo a colinesterase
• aumentando a liberação de Ach

Question 2

quais são os dois tipos de colinesterases? quais são os fatores que as difere? quais as duas formas que elas podem existr?

Answer 2

butirilcolinesterase e acetilcolinesterase

diferem quanto:
- distribuição
- especificidade por substrato
- função, quem elas degradam

existem na forma:
- solúvel
- ligada á membrana

Question 3

onde está a forma solúvel da acetilcolinesterase?

Answer 3

no terminal colinérgico e no líquor

Question 4

onde está a forma solúvel da butirilcolinesterase?

Answer 4

no plasma

Question 5

qual a função da acetilcolinesterase?

Answer 5

degrada Ach, metacolina e substância P

Question 6

onde está a butirilcolinesterase ligada à membrana?

Answer 6

• fígado
• pele
• células gliais
• m. lisa do TGI

Question 7

qual a função da butirilcolinesterase?

Answer 7

degradar butirilcolina e Ach

Question 8

qual a colinesterase que tem maior especificidade de substrato?

Answer 8

butirilcolinesterase

Question 9

quais os fm que a butirilcolinesterase solúvel, presente no plasma, degrada?

Answer 9

• suxametônio
• mivacúrio

Question 10

quais são os dois sítios da acetilcolinesterase?

Answer 10

• sítio aniônico com resíduo de glutamamto
• sítio esterásico com resíduos de histidina e serina, ambos têm OH

Question 11

em que locais os anticolinesterásicos se ligam para inibir a acetilcolinesterase?

Answer 11

• sítio aniônico
• sítio esterásico

Question 12

o que acontece quando a Ach tem q ser degradada?

Answer 12

o acetil, da Ach, é transferido para a hidroxila da serina (presente no sítio esterásico da acetilcolinesterase), originando a enzima acetilada e liberando colina livre.

logo em seguida o acetil se separa da acetilcolinesterase por hidrolise, formando acetato e colina

Question 13

como se classificam os fm que inibem as colinesterases?

Answer 13

• anticolinesterásicos de ação curta
• anticolinesterásicos de ação média
• anticolinesterásicos irreversíveis

Question 14

qual o fm anticolinesterásico de ação curta que inibe as colinesterases? qual o mecanismo de ação e indicação de uso?

Answer 14

edrofônio

mecanismo de ação: se liga ao glutamato do sítio aniônico da colinesterase. assim, impede a degradação da Ach e aumenta a sua ação em receptor nicotínico da membrana da fibra muscular

indicação de uso: diagnóstico da miastenia gravis, pois possui curta duração

Question 15

quais os fm anticolinesterásicos de duração média que inibem as colinesterases? como é o mecanismo de ação e indicação de uso?

Answer 15

carbamil-ésteres:
- neostigmina
- piridostigmina
- fisostigmina

mecanismo de ação: se ligam ao glutamato sítio aniônico da acetilcolinesterase e o grupamento carbamil se liga à OH da serina do sítio esterásico da enzima. assim, inibe a acetilcolinesterase e ela sofre hidrólise mais lentamente por causa da presença do grupo carbamil.

indicação de uso:
- miastemia gravis (neostigmina e piridostigmina)
- glaucoma (fisostigmina)

Question 16

dentre os fm anticolinesterásicos que tem ação média, por que a neostigmina e a piridostigmina são mais indicadas para miastemia gravis e a fisostimina é mais indicada para o glaucoma?

Answer 16

a neostigmina e a pirostigmina são mais indicadas para a miastemia gravis pois atuam mais na junação neuro-muscular

e a fisostigmina é mais indicada para o glaucoma pois atua mais na junção pós-gânglionar simpática

Question 17

quais são os fm anticolinesterásicos de longa duração (irreversíveis)? qual o mecanismo de ação e indicação de uso?

Answer 17

compostos de fósforo que contém grupo de fluoreto ou grupo orgânico:
- diflos (fluoreto)
- paration e ecotiopato (grupo orgânico)

mecanismo de ação: inibem a acetilcolinesterase de forma estável por fosforilação da serina, Aa do sítio esterásico, através da liberação do grupo funcional que contém.

indicação de uso: glaucoma (o paration n tem indicação de uso)

Question 18

quais são os fm anticolinesterásicos de longa duração (irreversíveis) que é TOTALMENTE irreverssível? sendo assim, oq é necessário para reativar a acetilcolinesterase?

Answer 18

diflos

é necessário a síntese de novas moléculas de AchE

Question 19

qual o antídoto usado na intoxicação por anticolinesterásicos irreversíveis (organofosforados)?

Answer 19

pralidoxima, hidrolisa a ligação do P

Question 20

quais são os efeitos dos fm anticolinesterásicos nas sinapses colinérgicas autonômicas? quais os efeitos adversos?

Answer 20

aumenta a atividade da Ach nas sinapses pós-ganglionar parassimpática

efeitos adversos:
- secreção glandular em excesso
- bradicardia
- aumento da motilidade do TGI
- miose

Question 21

quais são os efeitos dos fm anticolinesterásicos na junção neuromuscular? oq pode ocorrer se tomar uma alta dose desse fm?

Answer 21

• aumenta a força de contração muscular

altas doses:

• espasmos, seguida de paralisia muscular em razão da desenssibilização do receptor nicotínico

Question 22

quais os fm anticolinesterásicos que afetam mais a transmissão neuromuscular?

Answer 22

neostigmina e pirostigmina, usadas na miastenia gravis

Question 23

quais os fm anticolinesterásicos que afetam mais o SNA?

Answer 23

fisostigmina e organofosofrados, usados no glaucoma

Question 24

no caso de intoxicação por anticolinesterásicos, o que eles geram no SNC?

Answer 24

excitação inicial, convulsões, drepressão, perda de consciência e insuficiência respiratória