fenitoína - anticonvulsivante

Question 1

qual o mecanismo de ação da fenitoína?

Answer 1

mantém os canais de Na ficam mais tempo inativados e demoram mais tempo para retornar ao estado de repouso

assim, reduz a intensidade e duração das convulsões, sem causar depressão geral do SNC.

Question 2

qual a indicação de uso da fenitoína?

Answer 2

crises parciais e crises tônico-clônicas

Question 3

para quais indivíduos a fenitoína não é indicada? por quê?

Answer 3

• RN
• Hipoalbuminemia
• urêmicos

pois há pouca concentração plasmática de albumina, o que contribui para a intoxicação pois 90% dela se liga à albumina

Question 4

quais as propiedades farmacocinéticas da fenitoína?

Answer 4

• via oral
• tem forma de liberação rápida e prolongada
• metabolizada por CYP fam 2 (CYP2C9, CYP2C10)
• eliminada via renal
• possui cinética de saturação

Question 5

quais os efeitos da interação medicamentosa entre valproato e fenitoína?

Answer 5

o valproato se liga a albumina e inibe as enzimas CYP de família 2.

ambas as situações aumentam a fenitoína livre, o que contribui para intoxicação e efeitos adversos

Question 6

qual os efeitos da interação medicamentosa entre a fenitoína e os AINES: salicilatos e fenilbutazona?

Answer 6

se ligam a albumina, deslocando a fenitoína. aumentando a sua concentração plasmática livre e contribuindo para intoxicação e efeitos adversos

Question 7

além de deslocar a fenitoína da albumina, qual o outro efeito que a interação entra a fenitoína e a fenilbutazona gera?

Answer 7

também inibe as CYP que metabolizam a fenitoína

Question 8

qual o barbitúrico que pode aumentar ou diminuir o metabolismo da fenitoína? por quê?

Answer 8

fenobarbital

pois ele pode ou induzir a cyp de fam 2 ou deslocar a fenitoína da albumina

Question 9

como o fenobarbital pode aumentar o metabolismo da fenitoína?

Answer 9

deslocando a fenitoína da albumina ou induzindo as CYP de família 2

Question 10

quais os resultados da interação medicamentosa entre a varfarina e a fenitoína?

Answer 10

a fenitoína pode induzir a CYP3A4, o que aumenta o metabolismo de varfarina. além disso, a fenitoína pode deslocar a varfarina da albumina.

por fim, esses medicamentos também podem competir por CYP2C9, onde a fenitoína ganha. assim, aumenta a chance de intoxicação por varfarina.

Question 11

qual os resultados da interação medicamentosa entre a fenitoína e os contraceptivos orais?

Answer 11

aceleração do metabolismo dos contraceptivos pois são metabolizados pela CYP3A4, a qual é induzida pela fenitoína

Question 12

a fenitoína possui cinética de saturação,

o que isso quer dizer?

Answer 12

que o aumento da dose não é proporcional a depuração do medicamento. assim, é mais possível ocorrer intoxicação e efeitos adversos.

por isso, é necessário o monitoramento plasmático de fenitoína

Question 13

a fenitoína tem baixa hidrossolubilidade e não pode ser administrada IV.

com isso, qual é o pró-fármaco da fenitoína para a administração IV?

Answer 13

fosfenitoína

Question 14

quais os efeitos da superdosagem oral aguda da fenitoína?

Answer 14

danos no cerebelo e sistema vestibular: alteração motora e vertigem

Question 15

quais os efeitos adversos da fenitoína decorrentes do uso crônico?

Answer 15

• cerebelo-vestibulares
• tolerância e aumento das convulsões
• sintomas do TGI
• anemia megaloblástica
• hiperplasia gengival, hirsutismo e feições grosseiras
• hipersensibilidade

Question 16

os efeitos adversos da fenitoína:
- hirsutismo
- hiperplasia gengival
- feições grosseiras

estão relacionados à o quê?

Answer 16

à estimulação da liberação de androgênios pela fenitoína

Question 17

quais os efeitos endócrinos da fenitoína?

Answer 17

• hiperglicemia
• osteomalacia, hipocalcemia e aumento da FALC
• acelera o metabolismo da vitamina K

Question 18

por que a fenitoína é contraindicada na gravidez?

Answer 18

pois causa má formações, como fenda palatina