Principios Gerias Da Farmacologia Flashcards
por que compostos ionizados não atravessam a membrana celular?
pois são compostos POLARES, a mp é uma bicamada de fosfolipídeos, sendo seus interior APOLAR, o que impede a passagem de fármacos ionizados.
quais as duas principais proteínas plasmáticas que se ligam aos medicamentos?
albumina (afinidade com ÁC FRACOS)
proteína alfa-1 ácida (afinidade com BASES FRACAS)
qual o principal fator que determina a taxa de difusão passiva pela membrana?
Lipossolubilidade
quais os fatores físico-químicos que influenciam no transporte de fármacos através da membrana?
- peso molecular
- configuração estrutural
- grau de ionização
- lipossolubilidade
- ligação a proteínas.
qual a diferença entre farmacocinética e farmacodinâmica?
farmacocinética: avalia o que o corpo faz com o fármaco e possui 4 estágios (Absorção, Distribuição, Metabolização e Excreção)
farmacodinâmica: estuda o mecanismo de ação, o que o fármaco faz com o corpo.
que tipo de moléculas são transportadas por endocitose?
como são transportadas para dentro da célula?
substâncias grandes e polares que possuem fator intrínseco
a presença de fator intrínseco permite que que certos receptores reconheçam a substância. dessa forma, a membrana se invagina e cria uma vesícula endocítica que protege a substância para não se digerida antes de chegar no seu local alvo.
ex: vit b12
quais são os tipos de difusão passiva?
- difusão aquosa (compostos hidrosol.)
- difusão lipídica (compostos liposol)
- difusão facilitada (glut 4)
- endocitose (vit b12)
- exocitose (insulina e neurotransmissores)
a junção da membrana epitelial com o endotélio dos vasos sanguíneos permite a osmose a água, ou seja, permite a difusão aquosa de substâncias hidrossolúveis.
em qual região do corpo o endotélio não apresenta poros aquosos e não permite a difusão aquosa?
capilares cerebrais, barreira hemato encefálica
quais os 3 fatores que interferem na taxa difusão lipídica?
- gradiente de concentração (qnt +, melhor)
- área de membrana exposta (qnt +, melhor)
- coef de participação hidrolipídica (qnt +, pior)
quanto aos compostos iônicos (ác fracos e bases fracas), quais os 3 fatores que o estado de equilíbrio depende?
- grediente de concentração
- pKa
- diferença de pH transmembrana
o que ocorre com as bases fracas em pH ácido? explique e dê exemplo
elas se ionizam, ou seja, ficam inativas.
a medida que o pH diminui há mais H+ livre. com isso, a base se torna mais ionizada porque há muito H+ para se ligar à ela.
com isso, fica retida no meio e mais inativa.
ex: peptidina
o que ocorre com os ácidos fracos em um pH básico? explique e dê exemplo
eles se ionizam, ficam inativados
qnd um ác fraco chega em um meio básico, ele libera H+ o que atrai moléculas de água, em razão da carga negativa.
com isso, ele não consegue atravessar a membrana.
fica retido e se torna, cada vez mais, inativo.
ex: ácido aceitilsalicílico
ambos os transortes ativos (primário e secundário) usam proteínas carreadoras.
qual a fonte de energia que cada um desses transportes utilizam? dê exemplos de proteínas carreadoras de cada um.
como é subdividido o secundário?
- PRIMÁRIO: utiliza o ATP como fonte de energia
ex: bomba sódio-potássio.
- SECUNDÁRIO: utiliza a energia da diferença de concentração iônica transmembrana . é subclassificado em:
a) SIMPORTE/ CO-TRANSPORTE: transporte na mesma direção. ambos os sítios do mesmo lado.
ex: bomba sódio-glicose.
b) ANTIPORTE/ CONTRA-TRANSPORTE: transporte em direções opostas. cada sítio de uma lado da membrana.
ex: bomba sódio-cálcio.
quem é o inibidor competitivo da bomba sódio-potássio? onde ele se liga, qual a consequência dessa ligação?
digoxina
se liga ao sítio do K+, eleva a concentração de Ca, aumenta a contração cardíaca, usada na insuficiência cardíaca.
por que o cloreto de amônio é usado quando há intoxicação por metanfetamina?
por ser um sal ácido, o cloreto de amônio (NH4Cl), deixa o pH da urina ácido, uma vez que, quando ele se dissocia, libera H+.
dessa forma, os H+ livres ligam-se à metanfetamina que é uma base fraca.
assim, ela se ioniza, fica inativa e, é excretada pela urina.
o bicarbonato (NaHCO3) de sódio é usado para eliminar que tipo de fármaco?
ácidos fracos, como o AAS, pois deixa a urina mais básica
quais as funções da glicoprotéina p?
excreção de fármacos e metabólitos para a urina e bile.
proteção do SNC e da placenta pois auxilia na retirada de fármacos desses locais
em que locais está locaizada a glicoproteína p?
-cél. endot dos capilares cerebrais
-cél tubulares renais
-células da glia
-barreira placentária
-membrana canicular dos hepatócitos
-enterócitos
o que é absorção?
transferência de um fármaco do seu local de administração para o compartimento central (corrente sanguínea/ sistêmica) e a amplitude com que isso ocorre dependendo da via que foi utilizada
o que são reservatórios teciduais?
indicam os outros compartimentos que o fármaco atinge, mas que não são seu local de objetivo.
eles auxiliam no aumento do tempo de ação dos fármacos pois vão sendo liberados aos poucos.
entretanto, se haver um ligante que promova forte ligação com o fármaco, pode ocorrer efeito colateral.
ex: os ossos podem reservar antibióticos como a tetraciclina.
o que é biodisponibilidade?
porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local de ação
qual a biodisponibilidade do fármaco se usamos a via intravenosa?
100%
pois não sofre metabolismo de primeira passagem
qual a biodisponibilidade do fármaco se usamos a via oral?
< 100%
pois ele sofre metabolismo de primeira passagem, sofre com a ação de enzimas do TGI e bile que podem inativar ele.
o que acontece com a biodisponibilidade de um fármaco se a capacidade metabólica ou excretora do fígado estiver aumentada?
diminui
o que é metabolismo de primeira passagem?
processo em que o fármaco passa antes de chegar à circulação sanguínea sistêmica.
quais as vantagens e desvantagens da via oral?
VANTAGENS:
-fácil administração e absorção lenta
-seguro, pois pode-se realizar lavagem gástrica ou usar carvão ativado
DESVANTAGENS:
-absorção limitada devido a sua hidrossolubilidade
-irritação da mucosa gástrica, vômitos
- perda de função por ação de enzimas e acidez estomacal
- diminuição na absorção se tomado junto com a ingestão de alimento
como ocorre a absorção do TGI? e quais os fatores que interferem nisso?
DIFUSÃO PASSIVA.
fatores que influenciam na absorção de um fármaco pelo TGI:
-área de absorção
- fluxo sanguíneo
- estado físico
- lipo e hidrossolubilidade
- concentração local
o pH ácido do estômago, facilita a absorção de qual tipo de fármaco?
ácidos fracos pois não irão se ionizar (se tornar inativos) em razão de estarem em um meio ácido.
o pH básico do intestino faz com que tipo de fármaco seja mais absorvido?
bases fracas, pois não irão se ionizar (se tornarem inativas) em razão de estarem em um meio básico.
apesar do pH e da influência iônica na absorção dos fármacos, por que é no intestino que, tanto bases quanto ácidos fracos são melhores absorvidos?
porque no estômago há uma camada de muco a qual diminui a capacidade de absorção. em contrapartida, no intestino há as microvilosidades que aumentam a superfície de contato além de ser mais vascularizado
por que o aumento da aceleração do esvaziamento gástrico aumenta a taxa de absorção?
pois mais rapidamente os fármacos serão esvaziados do estômago para o intestino.
por que existem preparações com revestimento entérico?
para prevenir que medicamentos com risco de destruição gástrica ou que sejam irritantes à mucosa não sejam dissolvidos no ácido estomacal e cheguem ao intestino intactos.
ex: AAS e diclofenato
qual o objetivo das preparações com liberação controlada?
liberar o fármaco aos poucos para uma absorção lenta e constante, reduzindo a frequência de administração e, consequentemente, os efeitos indesejados.
geralmente são medicamentos com tempo de meia vida curtos.
que falhas podem acontecer com a administração de preparações controladas?
o medicamento pode se desintegrar e liberar o conteúdo conferindo risco de toxicidade.
a acidez estomacal e uma dieta rica em lipídeos podem possibilitar isso.
o que é administração administração sublingual? dê exemplo de fármaco
o fármaco é absorvido através da mucosa oral, sendo, portanto, lipossolúvel. na sequência, o fármaco cai diretamente na circulação sistêmica sem sofrer metabolização de primeira passagem e ionização (não precisa de tornar polar para ser excretado)
ex: nitroglicerina
quais são as vantagens e desvantagens da via retal? dê exemplo
vantagens:
- usado quando há impedimento da via oral
- só 50% do fármaco sofre metabolismo de 1 passagem
- apresenta maior disponibilidade para efeito local, como em caso de diarréia
desvantagem:
- absorção irregular
- irritação da mucosa
- pouca aceitação
ex: supositório de glicerina para amolecer as fezes
o que é administração transdérmica? dê exemplos de fármacos
administração por meio da pele, portanto os fármacos devem ser lipossolúveis, visto que a pele é uma barreira lipídica.
a absorção pode ser acelerada em casos de:
-queimaduras
-inflamações
-suspensão de fármaco em veículo oleoso.
ex: ESCOLPOLAMINA (cinetose), TESTO e ESTROGÊNIO.
o que é a via parental? quando é utlizada?
são todas as vias que não dependem do trato digestivo.
são elas: intravenosa, subcutânea e intramuscular.
utilizada quando se quer uma resposta rápida do fármaco já que entra na corrente sanguínea com 100% de biodisponibilidade. usado em casos de emergência e inconsciência.
NÃO SOFRE METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM
ÚNICA FORMA DE SER LIBERADO NA FORMA ATIVA EM GRANDE QUANTIDADE.
como deve ser o fármaco da via intravenosa?
como é a sua biodisponibilidade?
quais as suas desvantagens?
nessa o fármaco é administrado na veia logo o fármaco necessita ser uma solução aquosa e hidrosolúvel.
além disso, a sua biodisponilidade é de 100%, tendo o pico plasmático em um minuto.
porém, há mais chances de efeitos colaterais pq o, medicamento é administrado em uma única vez. e a veia não pode estar obstruída.
já q há grandes chances de efeitos colaterais na via intravenosa, pq o medicamento é administrado de uma vez só, qual a estratégia usada nos hospitais para evitar isso?
bomba de infusão
titula-se a dose administrada, mantendo o pico de concentração mais baixo fazendo com que a liberação do medicamento na circulação sistêmica seja constante e lenta. tem- se um pico de concentração plasmático menor
o que é via subcutânea? dê exemplos de fármacos
nessa o medicamento não pode irritar os tecidos, caso contrário pode haver necrose, dor e descamação.
pode ser tanto solução aquosa (presença de canais aquosos) ou oleosa:
-se for OLEOSA: absorção lenta e constante
- se for AQUOSA: absorção rápida
ex: lidocaína + epirefrina
por que se usa um vasoconstritor junto com anestésico na via subcutânea?
para gerar o efeito local da anestesia.
ex: lidocaína (dilata) + epirefrina (contrai)
quais são as características da via intramuscular?
como se dá a sua absorção?
que fatores contribuem para acelerar a absorção?
que músculos são preferenciais para aplicar a injeção?
pode ser administrada tanto em solução aquosa quanto em oleosa/veículo de deposição:
-SOLUÇÃO AQUOSA: tem mais **rápida absorção** pois é modulada pelo fluxo sanguíneo e pelo gradiente de concentração.
-SOLUÇÃO OLEOSA/ VEÍCULO DE DEPOSIÇÃO: terão **absorção lenta** e **constante** e são usados para uma ação **local** ex; antibióticos
além disso, os fatores que contribuem para acelerar a absorção via intramuscular são: aquecimento do local; massagem; exercício; banho quente. todos esses contribuem para a vasodilatação.
TEM ABSORÇÃO MAIS RÁPIDA Q A SUBCUTÂNEA
em relação ao local da injeção são escolhidos o deltóide ou o vasto lateral pois possuem menor quantidade de gordura subcutânea.
por que a via intramuscular pode interferir em resultado de exames?
porque essa via aumenta a liberação de creatinocitoquinase-ck por conta do dano muscular causado pela agulha. essa enzima é um indicador de infarto agudo do miocárdio
o que é a via intratectal?
qual a sua biodisponobilidade?
quando é utilizada?
utilizada para a administração de fármacos diretamente no espaço subaracnóideo conferindo uma biodisponibilidade de 100%.
é utilizada para efeito imediato devido a presença da barreira hematoencefálica.
ex: tratamentos de infecções agudas no SNC e anestesia espinhal.
o que é a via pulmonar? que tipo de fármacos são usados?
por que a sua absorção é vantajosa?
por que não possui biodisponibilidade de 100% mesmo que não sofra metabolismo de primeira passagem?
via que utiliza fármacos gasosos e voláteis, garantindo um acesso rápido à circulação.
absorção quase instantânea.
apesar de não sofrer metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade não é de 100% pois algumas enzimas pulmonares podem inativar uma parte do fármaco.
por que a via pulmonar é considerada uma via de absorção, eliminação e depósito?
ELIMINAÇÃO: anestésicos gerais inalatórios, como o isoflurano e o servoflurano, são absorvidos pela mucosa pulmonar quando inalados e caem na corrente sanguínea. na sequência, atravessam a barreira hematoencefálica e atingem o SNC. após o efeito, retornam pelo mesmo caminho e são expirados.
DEPÓSITO: apresenta uma participação lipídica que armazena fármacos lipofílicos, ou seja, bases fracas não ionizadas, podendo prolongar a ação do fármaco e causar efeitos colaterais.
quais são as vantagens e desvantagens da aplicação tópica (mucosas)?
vantagens:
- efeito local
- sem metabolismo de 1 passagem
desvantagens:
- pode ser absorvido na circulação sistêmica (colírio)
por que na via oftálmica há chances de efeitos colaterais?
porque pode ocorrer ação indesejada com a drenagem através do canal nasolacrimal, o qual dá abertura para que o fármaco chegue na corrente sanguínea sem que ele sobre metabolismo de primeira passagem.
por que no caso de traumatismo corneano ou infecção há o aumento da absorção?
pois há aumento da área exposta
que tipo de fármaco é utilizado para tratar glaucoma?
fármacos que diminuam a pressão intraocular e que são agonista parcial muscarinico (agonista da acetilcolina) como, por exemplo, a policarpina. ou seja, fármacos que auxiliem na drenagem do humor aquoso.
o que é a escopalamina?
medicamento antagonista muscarinico da acetilcolina aplicado via transderme que impede a ação vestibular o que previne a cinetose (enjoo de movimento).
como se dá a absorção subcutânea e intramuscular?
por difusão simples, dependendo de um gradiente de concentração entre o local da administração e do sangue
que tipo de fármacos podem ser administrados na via subcutânea e intramuscular?
lipossolúveis ou hidrossolúveis
*hidrossolúveis conseguem por que há canais aquosos na membrana endotelial dos capilares que permitem a passagem de fármacos polares
que tipos de fármaco podem ser usados na via subcutânea?
fármacos que não causem irritação tecidual para que não haja necrose
