carbamazepina - anticonvulsivante Flashcards
qual o mecanismo de ação da carbamazepina?
mantém os canais de Na ficam mais tempo inativados, demorando mais tempo para retornar ao estado de repouso, impedindo a despolarização da membrana.
qual a indicação de uso da carbamazepina?
- crises parciais, simples ou complexa
- crise tônico-clônica
- dor neuropática
- depressão bipolar
quais as propriedades farmacológicas da carbamazepina?
- via oral
- [plasmática] máxima 4-8h
- metabolizado por conjugação: hidroxilação e maior parte sofre metabolismo por CYP3A4
como é o metabolismo da carbamazepina pela CYP3A4?
a CYP3A4 biotransforma a carbamazepina em 10,11 epoxicarbamazepina, um metabólito ativo e tóxico.
esse metabólito é inativado pela hidrolase microssômica do hepóxito.
o metabólito inativado é conjugado ao ác glicurônico e eliminado na urina
a carbamazepina é indutora de quais enzimas?
- CYP2C CYP3A
- UGT
por ser indutora de enzimas importante para o metabolismo dos fm, quais fm têm o metabolismo acelerado pela carbamazepina?
- fenitoína
- contraceptivos orais
- varfarina
- corticoides
quais os efeitos adversos da intoxicação aguda por carbamazepina?
- depressão respiratória
- convulsões
- coma
- irritabilidade
quais os efeitos adversos do uso crônico da carbamazepina?
- toxicidade hematológica
- distúrbio cardiovascular
- anormalidades hepáticas e pancreáticas
- hipersensibilidade grave
qual o resultado da interação medicamentosa entre fenobarbital/ fenitoína e carbamazepina?
tanto fenobarbital quanto a fenitoína são indutores da CYP3A4, o que acelera o metabolismo da carbamazepina, diminuindo a sua eficácia terapêutica.
mas a cabamazepina é indutora de CYP de família 2, o que acelera o metabolismo do fenobarbital e da fenitoína
quais são enzimas utilizadas na monitoração plasmática da carbamazepina?
- função hepática: TGO, TGP
- função pancreática: amilase e lipase
- função renal: uréia e creatinina
