antiepilépticos mais modernos

Question 1

quais são os antiepilépticos mais modernos?

Answer 1

• pregabalina e gabapentina
• lamotrigina
• tiagabina
• felbamato
• zonisamida
• levetiracetam
• topiramato

Question 2

qual o mecanismo de ação e a indicação de uso da gabapentina e pregabalina?

Answer 2

aumenta a liberação não vesicular de GABA e bloqueiam os canais de Ca tipo N em neurônio glutamatérgico, diminuindo a exocitose vesicular de glutamato

indicada em crises parciais

Question 3

qual o mecanismo de ação e a indicação de uso da lamotrigina?

Answer 3

faz com que os canais de Na fiquem mais tempo no estado inativado e inibe a liberação de glutamato

indicação de uso:
- crises parciais
- crises tônico-clônicas
- crises de ausência e mioclônicas
- síndrome de lennox-gastaut

Question 4

qual é o mecanismo principal de metabolização da lamotrigina?

Answer 4

glicorunidação pela UGT glicuronil trnasferase

Question 5

qual o resultado da interação medicamentosa entre a lamotrigina e a fenitoína/ fenobarbital/ carbamazepina?

Answer 5

há diminuição da concentração plasmática de lamotrigina, pois os 3 medicamentos induzem a UGT

Question 6

qual o resultado da interação medicamentosa entre o valproato e a lamotrigina?

Answer 6

há aumento da concentração plasmática da lamotrigina, pois o valproato inibe a UGT o que diminui o metabolismo da lamotrigina e aumenta os seus efeitos adversos

Question 7

quais os efeitos adversos da lamotrigina?

Answer 7

• tontura, ataxia, visão turva
• hipersensibilidade grave

Question 8

qual o mecanismo de ação e indicação de uso da tiagabina?

Answer 8

inibe o transportador GAT-1, co-transportador de GABA.

assim, impede a recaptura de GABA e aumenta o tempo de ação de GABA na fenda nos receptores gabaérgicos, aumentando a sinápse inibitória

indicação de uso: crises parciais

Question 9

por qual enzima a tiagabina é metabolizada?

Answer 9

CYP3A4

Question 10

qual o resultado da interação medicamentosa entre tiagabina e fenitoína, fenobarbital ou carbamazepina?

Answer 10

esses medicamentos aceleram o metabolismo da tiagabina, diminuindo a sua eficácia, pois são indutores da CYP3A4

Question 11

qual os mecanismos de ação e indicação de uso do topiramato?

Answer 11

• mantém o canal de Na mais tempo no estado inativado, impedindo a despolarização da membrana
• ativa o canal de K, permitindo a saída desse cátion
• potencializa a ação de GABA, se ligando no sítio alostérico de GABAa, o que aumenta a sensibilidade por GABA
• bloqueia receptores neurotrópicos do glutamato recptor AMPA-cainato

indicação de uso:
- crises parciais
- enxaqueca

Question 12

a baixa afinidade às proteínas plasmáticas do topiramato é uma vantagem, por quê?

Answer 12

pois gera menos interações medicamentosas

Question 13

como ocorre a eliminação do topiramamto?

Answer 13

maior parte é eliminado inalterado na urina e o restante sofre hidrólise, hidroxilação e glicuronidação

Question 14

por que o topiramato aumenta a chance de gravidez?

Answer 14

ele diminui a concentração plasmática de estradiol pois diminui a sua absorção pelo TGI

Question 15

por que o topiramato e a zonisamida pode causar a formação de cálculos renias?

Answer 15

pois ele inibe a anidrase carbônica, o que permite a formação de cristais de Ca, pois o pH do lúmen tubular fica mais básico.

Question 16

por que o topiramato é contraindicado na gravidez?

Answer 16

pois causa danos teratogênicos

Question 17

quais os efeitos adversos do topiramato?

Answer 17

• sonolência
• cálculos renais
• teratogenia
• perda de peso

Question 18

qual o mecanismo de ação e indicação de uso do felbamato?

Answer 18

• bloqueias o receptor NMDA, impedindo a ação do glutamato nesse receptor, impedindo a despolarização
• permite que os canais de Na fiquem mais tempo no estado inativado
• intensifica a ação de GABA (n é explicado como)

indicação de uso:
- crises parciais
- crise tônico-clônica
- síndrome de lennox-gastaut

Question 19

quais os efeitos adversos do felbamato?

Answer 19

• náusea
• anemia aplásica
• hepatite

Question 20

qual o mecanismo de ação da zonisamida?

Answer 20

• permite que os canais de Na fiquem mais tempo no estado inativado
• bloqueia os canais de Ca do tipo I, diminuindo a exocitose e impedindo a despolarização

Question 21

quais os efeitos adversos da zonisamida?

Answer 21

• sonolência, fadiga
• anorexia
• cálculos renais

Question 22

qual o mecanismo de ação e indicação de uso do levetiracetam?

Answer 22

• se liga nas proteínas vesiculares sinápticas 2A, diminuindo a liberação de neurotransmissores por impedir a exocitose das vesículas
• bloqueia os canais de Ca do tipo N, impedindo a sua entrada na membrana; e reduz a liberação de Ca das reservas intraneuronais, como o RE, afetando os níveis de Ca intraneuronais.

indicação de uso:
- crises parciais
- crises mioclônicas
- crises tônico-clônicas

Question 23

quais os efeitos adversos do levetiracetam?

Answer 23

• sonolência
• anorexia
• depressão
• convulsões
• erupção cutânea
• astenia