Quimioterapéuticos

Question 1

Quimioterapia e inmunoterapia
-Tumores solidos
-Hematológicos

Answer 1

• Adyuvante para eliminar metástasis
• Eje del Tx

Question 2

Limitaciones de la quimio y la inmunoterapia

Answer 2

Inhibición inespecífica de la división celular en tejidos sanos
* Toxicidad en médula ósea (mielodepresión), en epitelio digestivo (mucositis), en folículos pilosos (alopecia).
* Activación de zona gatillo à N/V
* Toxididad en órganos específicos (corazón, pulmón, riñón)

Question 3

Resistencia
* Mutaciones tumorales les confieren resistencia innata y adquirida hacia los
quimioterapéuticos

Answer 3

proteínas antiapoptóticas, sobreexpresión de enzimas, bombas de
expulsión de fármacos, aumento de la reparación tumoral

Question 4

Análogos de las purinas (antimetabolitos)

Answer 4

Mercaptopurina
Fludarabina
Clofarabina

Question 5

Mercaptopurina
Mecanismo
Indicaciones
EA

Answer 5

MoA à Altera producción del ADN à
⬇ fase S
- LLA
* EA à Relativamente bien tolerado
En < 10% à ⬆ enzimas hepáticas,
N/V, estomatitis, trombocitopenia.

• Interacción importante con alopurinol.

Question 6

Mercaptopurina
Fludarabina
Clofarabina
MECANISMO

Answer 6

MoA - Altera producción del ADN - ⬇ fase S
(INHIBE LA SINTESIS DE PURINA)

Question 7

Fludarabina
Clofarabina
INDI
EA

Answer 7

Fludarabina
* LLC
* > 40% à fiebre,
debilidad, mielosupresión,
infección, tos, dolor

Clofarabina
* LLA resistente
* > 50% à infección, N/V,
mielosupresión, diarrea.

Question 8

Antagonistas del ácido fólico (antimetabolitos)

Answer 8

Pemetrexed
Metotrexato

Question 9

Metotrexato
MECANISMO
INDI
EA

Answer 9

Bloquea folato reductasa à ⬇ fase S

• Coriocarcinoma, leucemia meníngea,

osteosarcoma
* > 10% à Aracnoiditis, convulsiones,
encefalopatía desmielinizante.
Hiperuricemia, estomatitis, perforación
intestinal. Mielosupresión.
* Suplementar con ácido folínico

Question 10

Pemetrexed
MECANISMO
INDI
EA

Answer 10

Bloquea folato reductasa y timidilato sintasa à ⬇ fase S

• Mesotelioma, Ca de pulmón
• > 20% à N/V, fatiga, anorexia,
  diarrea, estomatitis.
  Mielosupresión.
• Suplementar con ácido folínico

Question 11

Análogos de las pirimidinas (antimetabolitos)

Answer 11

5-fluorouracilo
Gemcitabina

Question 12

5-fluorouracilo
MECANISMO
INDI
EA

Answer 12

Bloquea timidilato sintetasa à ⬇ fase S

• Múltiples Ca (colon, mama, ovario, hígado, páncreas, estómago, glioblastoma)
• Anorexia, N/V, diarrea, mucositis.
  Mielosupresión. Alopecia.
  Cardiotoxicidad.

Question 13

Gemcitabina
MECANISMO
INDI
EA

Answer 13

⬇ fase S

• Múltiples Ca (páncreas, pulmón, mama,
  ovario, vejiga)
• > 40% à Anemia, leucopenia,
  trombocitopenia. Dolor. Proteinuria. Fiebre.
  Rarosà Fibrosis pulmonar. Síndrome
  urémico hemolítico fatal. Encefalopatía.

Question 14

Hidroxiurea
MECANISMO
INDI
EA

Answer 14

⬇ transformación de
ribonucleótidos a
desoxiribonucleótidos - ⬇ fase S

• Tumores sólidos, Ca de cabeza y
  cuello, leucemia mielocíticia
  crónica
• > 30% infecciones. Aumento de
  riesgo de leucemia.

Question 15

Citarabina
MECANISMO
INDI
EA

Answer 15

• Bloquea ADN polimerasa - ⬇ fase S
• Múltiples tipos de leucemia
• Anorexia, N/V, tromboflebitis.
  Mielosupresión.

Question 16

Agentes alquilantes- mostazas hidrogenadas

Answer 16

Ciclofosfamida
Clorambucilo
Busulfano (mostaza no real)
Melfalán

Question 17

Ciclofosfamida
INDI
EA

Answer 17

LLC, linfoma no Hodgkin, Ca mama, pulmón, ovario.

• Alopecia, N/V, SIADH, mielosupresión y cistitis hemorrágica.
• Tratar cistitis con mesna

Question 18

Clorambucilo
INDI
EA

Answer 18

• LLinfocíticaC y linf de Hodgkin
• Mielosupresión severa.
  Esterilidad.

Question 19

Melfalán
INDI
EA

Answer 19

Mieloma múltiple, Ca ovárico, hepatocelular, melanoma
* Mielosupresión severa.
Reacciones de hipersensibilidad.

Question 20

Busulfano no es una mostaza real
Mo
INDI
EA

Answer 20

Enlaces cruzados en cadenas de ADN -
⬇ fase S y ☠ celular (> células mieloides)
* LMC
* Mielosupresión. Fibrosis pulmonar.

Question 21

Agentes alquilantes- compuestos de platino

Answer 21

Cisplatino
Carboplatino
Oxaliplatino

Question 22

-Agentes alquilantes- compuestos de platino
-Agentes alquilantes- nitrosoureas
-Agentes alquilantes- mostazas hidrogenadas

MECANISMO

Answer 22

Enlaces cruzados en cadenas de ADN - ⬇ fase S y ☠ celular

Question 23

Cisplatino
INDI
EA

Answer 23

1ra línea: Ca testicular, ovárico, cuello uterino, vesical y pulmonar, útil para múltiples tumores sólidos.

• N/V graves (100%). Nefrotoxicidad y ototoxicidad (30%). Neuropatía periférica. Anafilaxia. Alopecia. Mielodepresión leve.

Question 24

Carboplatino
indi
ea

Answer 24

• Ca ovárico
• > mielodepresión

Question 25

Oxaliplatino
indi
ea

Answer 25

• Ca colon (1ra línea)
• > neuropatía

Question 26

Agentes alquilantes- nitrosoureas

Answer 26

Carmustina y lomustina

Question 27

Carmustina y lomustina (Muy lipofílicos, cruzan BHE)
INDI
EA

Answer 27

Tumores cerebrales, mieloma múltiple, linfoma de Hodkgin.

• Convulsiones, hemiplejia, cefalea, confusión, afasia, edema cerebral.

Question 28

Inhibidores de la topoisomerasa

Answer 28

Irinotecán y topotecán
Etopósido

Question 29

Irinotecán y topotecán
Mo
INDI
EA

Answer 29

Inhibición de topoisomerasa I -
ruptura de cadena à ☠ celular
* Ca de colon, pulmón, CaCu (CUELLO UTERINO), ovárico
* Mielodepresión severa,
hiperbilirrubinemia, diarrea (fatal),
N/V, dolor abdominal, alopecia.

Question 30

Etopósido

Answer 30

Inhibición de topoisomerasa II -
ruptura de cadena - ☠ celular
* Ca testicular, pulmón.
(sinergia con compuestos de platino)
* Mielodepresión, alopecia, N/V,
infertilidad

Question 31

Fármacos intercalantes del ADN – antibióticos citotóxicos

Answer 31

Antraciclinas: doxorubicina, daunorubicina, idarubicina, mitoxantrona
Bleomicina
Dactinomicina

Question 32

Fármacos intercalantes del ADN – antibióticos citotóxicos
Mo
INDI
EA

Answer 32

Se intercalan en ADNà ⬇ topoisomerasa II, ⬇ fase S, ⬆ radicales libres à ☠ celular

• Doxorubicina à De elección en múltiples cánceres (sólidos y hematológicos).
• Daunorubicina, idarubicina, mitoxantrona à neoplasias mieloides
• N/V, alopecia, estomatitis, mielodepresión, cardiotoxicidad ❤.
• Extravasación IV úlceras y necrosis tisular.

Question 33

Bleomicina
Mo
INDI
EA

Answer 33

• Se intercala en ADN - ⬇ fase S, ⬆ radicales
  libres - ☠ celular
• Linf de Hodgkin y no Hodgkin, múltiples tumores
  sólidos
• Toxicidad pulmonar (> 10%) à neumonitis,
  fibrosis intersticial (pulmón de bleomicina) pude ser fatal.
• Toxicidad mucocutánea (> 50%) à rash, eritema, hiperpigmentación, mucositis
• Causa poca mielodepresión

Question 34

Dactinomicina
Mo
INDI
EA

Answer 34

• Se intercala en ADNà ⬇ fase S y ☠ celular
• Wilms, rabdomiosarcoma,
  sarcoma de Ewing,
  trofoblásticos.
• Enf veno-oclusiva hepática,
  neoplasia secundaria

Question 35

Asparaginasa (Crisantaspasa)

Answer 35

Destruye asparaginaà ⬇ síntesis
de proteínas

• LLA, LMA
• > 50% - dolor abdominal, N/V, falla
  renal, agitación, depresión, fatiga,
  escalofríos.

Question 36

Inhibidores de la mitosis (del huso mitótico)

Answer 36

Alcaloides de la vinca: vincristina, vinblastina
Taxanos: paclitaxel, docetaxel, cabazitaxel

Question 37

Alcaloides de la vinca:
Mo
INDI
EA

Answer 37

Bloquea ensamblaje de tubulina - bloquea mitosis

• Vincristina - LLA, linfomas, neuroblastoma, tumor de Wilms
• Vinblastina - Múltiples tumores sólidos,
• Vincristina - neurotoxicidad (neuropatías periféricas severas). Alopecia (>70%), dolor facial, disfagia, hiper e hipotensión,
• Vinblastina - Mielodepresión, menos neurotoxicidad

Question 38

Taxanos
Mo
INDI
EA

Answer 38

Bloquea ensamblaje de tubulina - bloquea mitosis

• Fármacos muy usados
• Ca de mama, ovario, pulmón, sarcoma de Kaposi y múltiples más.
• Neutropenia (100%), alopecia (100%), anemia, artralgia, diarrea, N/V, infecciones oportunistas, neuropatía periférica, mucositis.