Digestivo Flashcards
Antagonistas de los receptores histamínicos H2
Ranitidina. Famotidina. CIMETIDINA.
Antagonistas de los receptores histamínicos H2
MECANISMO
INDICACIONES
Antagonistas de los receptores H2 histamina
Dispepsia. ERGE.
Enfermedad ulcerosa péptica (70-80% curación a 4 semanas).
Antagonistas de los receptores histamínicos H2
ADME
EA
Inicio de duración 1 h (administrar antes de las comidas).
Ranitidina no metabolismo por CYP
Cimetidina à Inhibidor de CYP 2C9, 2D6, 3A4 (MULTIPLES INTERACCIONES Y CONTRAINDICACIONES)
-EA:
Ranitidina: Inespecíficos
Cimetidina: Inespecíficas + actividad antiandrogénica (ginecomastia e
impotencia)
Inhibidores de bomba de protones
PRIMERA:Omeprazol Pantoprazol Lansoprazol
SEGUNDA
Esomeprazol Dexlansoprazol Rabeprazol TERCERA: Ilaprazol
Inhibidores de bomba de protones
CADA 12 POR 14 DIAS 30 min a 1 hora antes de comer
Mecanismo
Indicaciones
MoA principal:
Inhibición irreversible de la bomba de protones (bomba H+-K+-ATPasa en las células parietales)
Indicaciones generales:
Enfermedad ulcerosa péptica (80 a 90% de curación en 2 semanas).
Síndrome de Zollinger-Ellison (TUMORES PRODUCTORES DE GASTRINA)
ERGE.
Dispepsia y pirosis.
Prevención de hemorragias por uso crónico de
AINES.
Porque los inhibidores son muy útiles para el tx Helicobacter Pylory
Aumenta pH gástrico haciendo que la bacteria pase a fase de crecimiento donde es más sensible a antibióticos
-El pH incrementado mejorar la estabilidad de los antibióticos mejorando la actividad antimicrobiana
Inhibidores de bomba de protones
ADME
EA
Inicio de duración 1 h (duración total 70 h).
Sustratos e inhibidores de CYP 2C19 (variaciones farmacogenéticas).
Al inhibir CYP2C19 pueden disminuir eficacia de clopidogrel.
EA:
Tx cortos à EA inespecíficos (muy seguros)
Tx crónicos à hipomagnesemia, malabsorción de vit B12. Aumento de diarrea por C. difficile.
Posible aumento de riesgo de fracturas, enfermedad renal crónica, neumonía, lupus like.
Vida media muy alta - requiere solo de una toma al día
ilaprazol
Tx contra HPylori
Inhibidor de bomba de protones (omeprazol 20 mg, BID)
Claritromicina (500 mg, BID)
Amoxicilina (1,000 mg, BID) o metronidazol (500 mg, BID)
Sucralfato
Mecanismo
Indicaciones
ADME
EA
MoA principal:
Polímero que se adhiere a los cráteres de las úlceras.
Forma barrera protectora.
Indicaciones generales:
Enfermedad ulcerosa péptica
ADME: No se absorbe. Duración 6 h.
EA: Estreñimiento, diarrea, formación de bezoares.
Reduce la absorción de otros fármacos.
Misoprostol
Mecanismo
indicaciones
EA
MoA principal:
Análogo de la PGE1
Inhibe secreción de ácido y promueve secreción de bicarbonato y moco.
Indicaciones generales: Enfermedad ulcerosa
péptica y prevención en el uso de AINES.
EA: Mal tolerado. Diarrea (PGE)(40%). Dolor abdominal
(20%).
IAM, ruptura uterina.
Cotraindicado en el embarazo (aborto). (PGE)
Antiácidos
Carbonato cálcico y combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio. (Riopan, Melox)
Antiacidos
mecanismo
indicaciones
EA
MoA principal:
Neutralizan químicamente ácido.
Indicaciones generales:
Indigestion y dispepsia
EA: Estreñimiento o diarrea.
Dosis elevadas a largo plazo alcalosis metabólica.
Aumento de riesgo de litiasis renal.
Interacción con absorción de fármacos (2 h de separación)
Se encuentra en la el riopan y melox y es un antiflatulento
Dimeticona
Zona desencadenante quimiorreceptora
Receptores
Ubicación
Área postrema
5HT3, D2, M1, CB1
Barrera hematoencefálica
Núcleo del tracto solitario recetores
Los antihistamínicos pueden servir para prevenir el vómito pero tienen que ser
-5HT3, D2, M1, H1, NK1, CB1
-de primera generación
ANTIEMETICOS
Metoclopramida, Ondansetrón. Palonosetrón.
Metoclopramida
Mecanismo
Indicaciones
EA
MoA principal:
Antagonista de receptores dopaminérgicos D2 y
serotoninérgicos 5-HT3.
Otros:Acelera vaciado gástrico. Procinético.
Indicaciones generales: Antinauseoso y
antiemético. Gastroparesia diabética.
EA: Efectos extrapiramidales (discinecia) cansancio, hiperprolactinemia(galactorrea, ginecomastia) Síndrome neuroleptico maligno
Ondasetrón y Palonosetrón Mecanismo
Indicaciones
MoA principal:
Antagonista selectivos 5-HT3.
Indicaciones generales:
Prevención y tx de vómito por quimioterapia, radioterapia y postoperatorio
SE PUEDE USAR EN CONJUNTO CON TRAMADOL PERO A DISTINTAS HORAS
Ondasetrón y Palonosetrón
ADME
EA
Alimentos aumentan absorción.
Metabolizado por CYP3A4, 2D6, 1A2
Ondansetrón à VO e IV (V1/2: 6 h). Palonosetrón à IV (V1/2: 40 h).
EA:
Bien tolerados. Inespecíficos: Cefalea, estreñimiento y diarrea.
Interacción con ISRS à ⬆ riesgo de Sx serotoninérgico.
Antagonistas del receptor de neurocinina 1
Aprepitant
Aprepitant
Mecanismo
Indicaciones
ADME
EA
MoA principal:
Antagonista de receptores NK1
Indicaciones generales: Px en donde no funcionan otros antieméticos como ondasetrón. Prevención y
tx de vómito por quimioterapia,
radioterapia y posoperatorio
ADME:
Sustrato e inhibidor CYP3A4. Inductor de CYP2C9.
EA: Inespecíficos y reacciones alérgicas
Laxantes
( solo en patologías o fármacos que lo esten causando)
Formadores de volumen (plantago psyllium)
Tensioactivos (Docusato)
Osmóticos (Osmóticos)
Secretores (Dulcolax)
Laxantes formadores de volumen
Mecanismo
Indicaciones
ADME
EA
MoA principal: Similares a la fibra alimentaria. Absorben y retienen agua ⬆ masa fecal à estimulan peristaltismo.
ADME: Administrarse con un vaso de agua completo.
Indicaciones generales: Opción > segura y fisiológica. Tx de
estreñimiento crónico. Reducen riesgo ❤
EA: Dolor abdominal, constipación.
Laxantes tensioactivos
mecanismo
indicaciones
ea
MoA principal: Ablandadores de las heces. Facilitan
incorporación del agua a la materia fecal.
Indicaciones generales: En caso de heces duras y en las
que se intente evitar maniobra de Valsalva (Después de cirugías para evitar que el px púje)
EA: Dolor abdominal, diarrea.
Laxantes osmóticos
mecanismo
indicaciones
ea
MoA principal: Retienen agua en luz intestinal
Indicaciones generales: Constipación grave (refractaria a laxantes
formadores de volumen) y px con encefalopatía hepática (higado no es capaz de eliminar toxinas de la sangre -(lactulosa).
EA: Deshidratación, diarrea, trastornos electrolíticos, dolor
abdominal, flatulencia.
Laxantes secretores
mecanismo
indicaciones
EA
MoA principal: Estimulan peristaltismo. Altera balance hídrico
con secreción de agua en el intestino.
Indicaciones generales: Preparación prequirúrgica del intestino
EA: Dolor abdominal, trastornos electrolíticos, deshidratación, diarrea severa, proctalgia.
Evitar uso crónico (dependencia a los laxantes), no más de 1 semana.
Indicaciones que Ayudan contra el estreñimiento
Fibra, Agua, Ejercicio, Masaje para aumentar peristaltismo
Diarreas
-Osmótica
-Secretora
- Menor a 200 ml en 24 horas/ cesa al ayuno
- Mayor a 200 ml en 24 horas / continúa con ayuno
Antidiarreicos
-Absorbentes
-Opioides
-Se unen a las toxinas causantes de la
diarrea y actúan en las células del tracto GI
(Bismuto, Colestiramina, Caolín / Pectina)
-Agonistas opioides
Riesgo bajo de producir dependencia
Loperamida y Difenoxilato
antidiarreicos Absorbentes
Subsalicilato de bismuto, Colestiramina, Caolín / Pectina
antidiarreicos Opioides
Loperamida
Antidiarreico antiinfeccioso
Nifuroxazida (Topron)
Subsalicilato de bismuto
Mecanismo
Indicaciones
EA
MoA: Efectos i) antisecretorios, ii) antiinflamatorios y iii) aparentemente antimicrobianos.
*Unión a receptores opioides intestinales produce disminución del peristaltismo.
Salicilatos: misma advertencia que AAS.
Indicaciones generales: Tx de diarrea aguda, diarrea del viajero y diarrea episódica.
EA: Ototoxicidad, heces obscuras. AAS – Sx Reye
Caolin / Pectina
Mecanismo
Indicaciones
EA
MoA: Se adhieren a toxinas bacterianas y evitan su absorción en la mucosa.
Indicaciones generales: Tx de diarrea aguda, diarrea del viajero y diarrea episódica.
EA: Nauseas, vómito, dolor abdominal
Loperamida
Mecanismo
Indicaciones
EA
MoA principal: Unión a receptores opioides ( Mu y Delta) intestinales produce disminución del peristaltismo
Indicaciones generales: Tx de diarrea aguda y crónica
EA: Contraindicado en px con diarrea infecciosa.
Inespecíficos + angioedema, erupciones y boca seca
Con dosis muy ⬆ se ha presentado Torsades de Pointes (muy raro)
Antiespasmódicos
Butilhioscina / Trimebutina, Bromuro de Pinaverio, Clorhidrato de lidamidina
Butilhioscina / Trimebutina (Buscapina)
Mecanismo
Indicaciones
EA
MoA principal: Anticolinérgico intestinal à disminuye peristaltismo
Indicaciones generales: Tx con espasmos
gastrointestinales, biliares y genitourinarios. Dolor por espasmos GI.
EA: Taquicardia, sequedad de boca, dishidrosis, trastornos de la acomodación visual.
Bromuro de Pinaverio (Alevian duo)
Mecanismo
Indicaciones
EA
MoA principal: Antagonista de Ca à disminuye
peristaltismo
Indicaciones generales: Tx sintomático de dolor tipo cólico, colon irritable, colitis, y espasmo intestinal.
EA: Diarrea, nauseas, disfágia, prurito, urticaria.
Clorhidrato de lidamidina (Supra)
Mecanismo
Indicaciones
EA
MoA principal: Estimula receptores alfa2 adrenérgicos (Gi): i) efecto Ca antagonista, ii)
inhibe AC-AMPc y iii) evita la liberación de Ca de depositos intracelulares.
Elimina hiperrreactividad mioenteral, regula motilidad, elimina espasmo.
Indicaciones generales: Manejo de colon irritable, algunos tipos de diarrea, enteroespasmo.
EA: Nauseas, cefalea, constipación, xerostomia.
Antiflatulentos
Multienzimaticos
Dimeticona / Simeticona
Simeticona, pancreatina, bilis de buey, celulasa.
Dimeticona / Simeticona
Mecanismo
Indicaciones
EA
MoA principal: Previene la formación de burbujas de gases en mucosa entérica, reduce su tensión superficia.
Indicaciones generales: Alivia dolor y molestias abdominales por meteorismo. Tx dispepsia y flatulencia.
EA: Nauseas, constipación.
Simeticona, pancreatina, bilis de buey, celulasa.
Mecanismo
Indicaciones
EA
MoA principal: Enzimas digestivas y antiflatulento.
Indicaciones generales: Alivio sintomático de
alteraciones digestivas producidas por flatulencia y pesadez.
EA: Disminuye absorción de hierro. Prurito.
Esporas de Bacillus clausii - Enterogermina
Mecanismo
Indicaciones
EA
Dosis: Lactantes y menores de 12 años: 2 ampolletas por día >12 años: 3 ampolletas por día
MoA principal: Probiótico.
Indicaciones generales: Restaurador del equilibrio de la flora intestinal alterado por diarrea, infecciones intestinales, intoxicaciones, quimioterapia o uso de antibióticos.
EA: Suspender en caso de hipersensibilidad.