pharmacologie Flashcards
Donnez des exemples d’antispasmodiques urinaires.
Oxybutynine (Ditropan®)
Solifénacine (Vesicare®)
Toltérodine (Détrol®)
Quels sont les effets secondaires centraux des anticholinergiques?
des troubles de la mémoire, des troubles des fonctions exécutives, une confusion mentale, une désorientation spatiotemporelle, une agitation, des hallucinations et des troubles du comportement.
Les Rx ayant des propriétés anticholinergiques ont été largement associés à l’apparition d’une confusion mentale chez le sujet âgé et représentent une des causes réversibles les plus fréquentes de ce syndrome, particulièrement chez les sujets déments.
Quels sont les effets secondaires périphériques des anticholinergiques?
constipation, une rétention urinaire aigüe, une sècheresse buccale (xérostomie), une xérophtalmie, une tachycardie, une vision trouble, des troubles de l’accommodation, une mydriase ou un dérèglement de la thermorégulation avec hyposudation.
Bien que la majorité des effets anticholinergiques périphériques ne soient généralement que source d’inconfort pour les sujets jeunes en bonne santé, ces effets peuvent être catastrophiques chez les personnes âgées et responsables de complications en cascades sur leur état de santé.
Qu’est ce que la dutastéride (Avodart®)?
inhibiteur de la 5-α-réductase.
En inhibant l’enzyme, ce Rx réduit les concentrations de 5-α-dihydrotestostérone (DHT) qui est le principal androgène responsable du développement de l’hypertrophie de la prostate. cause ainsi une diminution du volume prostatique après quelques mois d’utilisation. Le finastéride (Proscar®) fait aussi partie de la même classe pharmacologique. Quoique généralement utilisé contre l’hypertrophie de la prostate, ce médicament, à petite dose, est parfois utilisé contre l’alopécie androgénétique de l’homme.
Nommez des alpha-bloquants.
- Alfuzosine (Xatral®)
- Silodosine (Rapaflo®)
- Tamsulosine (Flomax®)
- Térazosine (Hytrin®)
Quelle est l’utilité des alpha-bloquants pour l’HBP?
Ils entrainent un relâchement des muscles lisses de la prostate, du col de la vessie et de l’urètre ce qui diminue la résistance à l’écoulement urinaire chez les patients atteints d’HBP.
Quels sont les opiacés naturels?
codéine, morphine
Quels sont les opiacés semi-synthétiques?
hydromorphone, oxycodone, tramadol
Quels sont les opiacés synthétiques?
mépéridine, sufentanyl, fentanyl, méthadone (diphénylméthane)
Quels sont les effets secondaires des opioïdes?
- somnolence
- constipation
- No/Vo
- étoudissements
- diaphorèse
- dysphorie / euphorie
Quelles sont les réactions sévères causées par les opioïdes?
- dépression respiratoire
- hypotension artérielle et arythmies
- allergies
Quand est-ce qu’une administration sous-cutanée peut être intéressante?
- quand l’accès veineux est difficile
- accès veineux non souhaité (comme en fin de vie)
l’absorption se fait par voie lymphatique et la molécule est ensuite larguée dans la circulation veineuse
Quand est-ce qu’une administration IV est plus utilisée?
- douleurs aigües à l’urgence
- en post opératoire
- en perfusion aux soins intensifs
Quand est-ce qu’on privilégie IV/SC au lieu de PO?
- douleur aiguë sévère
- No/Vo
- à jeun (contexte préopératoire)
- atteinte gastro-intestinale limitant l’absorption de la médication (ex: occlusion intestinale, diarrhée profuse)
- instabilité hémodynamique (ex: hypovolémie, hypotension artérielle)
- état de conscience altérée
Pourquoi est-ce que la morphine est le premier choix d’opioïde?
- son efficacité
- sa durée d’action (2-4h)
- moindre risque de dépression myocardique
- faible cout
Dans quelles situations est-ce que le fentanyl est préféré?
en traumatologie car
- courte durée d’action (30 à 60 minutes)
- peu d’effet hémodynamique
- ne cause pas de libération d’histamine, ce qui limite certains effets secondaires indésirables
Quand est-ce que l’hydromorphone est utilisé?
en insuffisance rénale, car le métabolisme est hépatique (glucoronidation) et les métabolite sont inactifs
Est-ce que la mépéridine est un bon choix d’opioïde?
c’est un choix de derniers recours
son métabolite (normépéridine) est un neurotoxique qui provoque une dysphorie avec stimulation du SNC et est en plus éliminé par voie rénale
contre-indication relative avec certains antidépresseurs
Comment est-ce que la codéine soulage la douleur?
Elle n’a pas d’effet analgésique en soi. Elle doit se transformer en morphine au foie grâce au CYP 2D6
Quels narcotiques sont offerts en comprimés ou en capsules sous forme de libération prolongée avec une prise q12h (BID)?
- morphine
- hydromorphone
- oxycodone
aussi timbres de fentanyl
Qu’est ce que les dérivés nitrés?
sont des promédicaments qui sont convertis en oxyde nitrique au niveau des muscles lisses vasculaires. Ils causent une puissante vasodilatation veineuse et artérielle périphérique. aussi un effet vasodilatateur au niveau des artères coronaires
Quels sont les effets secondaires fréquentes des dérivés nitrés?
- hypotension artérielle
- tachycardie réflexe ou bradycardie paradoxale
- céphalée
- étourdissements
Qu’est ce que le citrate de sildénafil (viagra)?
- classe des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5)
- indiqué pour troubles érectiles, mais aussi pour l’hypertension pulmonaire
Quelle est une contre-indication à l’utilisation de nitroglycérine?
utilisation récente (<24h) de viagra (inhibiteur de la PDE5) à cause du risque d’hypotension artérielle sévère
Nommez d’autres inhibiteurs de la PDE5.
- tadalafil (cialis): se distingue par sa longue durée d’action
- vardénafil (levitra)
Quels sont les effets indésirables des inhibiteurs de la PDE5?
- céphalées transitoires
- rougeurs du visage
- congestion nasale
- altération transitoire de la perception des couleurs
Quels sont les 2 effets principaux recherchés des dérivés nitrés au niveau de la circulation systémique?
- diminution de la post-charge
- diminution de la pré-charge
Quelles sont les voies d’administration reconnues pour les dérivés nitrés?
IV, onguent, orale, sublinguale, transdermique
Quelles sont les indications des dérivés nitrés?
- douleur thoracique du syndrome coronarien aigu
- hypertension artérielle (en aigu)
- traitement d’entretien de la maladie cardiaque angineuse
Qu’est ce que les dérivés nitrés à courte action?
nitroglycérine
- nitrolinguale
- nitrostat orale ou sublinguale (aérosol ou comprimés)
- nitroglycérine injection IV
Qu’est ce que les dérivés nitrés à longue action?
- 5-mononitrate d’isosorbide (ex: Imdur): orale (1 x/jour)
- dinitrate d’isosorbide (ex: Isordil): sublinguale ou orale (rarement utilisé)
- nitroglycérine en onguent ou transdermique
Quel Rx est associé au syndrome de Reyes?
acide acétylsalicylique (AAS)
Nommez des caractéristiques pharmacologiques de l’acide acétylsalicylique.
- associé au syndrome de Reyes
- effet analgésique
- effet anti-inflammatoire
- effet antiplaquettaire
- effet antipyrétique
- inhibition irréversible
Nommez des caractéristiques pharmacologique du clopidogrel?
- effet antiplaquettaire
- inhibition irréversible
- promédicament
Quels sont les antipsychotiques anti-émétiques de 1ère génération?
- chlorpromazine (largactil)
- halopéridol (haldol)
- métoclopramide (maxéran)
- prochlorpérazine (stémétil)
Quels sont les antipsychotiques anti-émétiques de 2e génération?
olanzapine (zyprexa)
Qu’est ce qui cause nausées/vomissements?
un réflexe complexe:
le centre effecteur (centre du vomissement) situé dans la formation réticulée reçoit des afférences des organes viscéraux (nerf vague), du système vestibulaire, du système nerveux central (cortex, thalamus, hypothalamus), et de la trigger zone chémoréceptrice située dans l’area postrema du côté sanguin de la barrière hémato-encéphalique
Qu’est ce que les neuroleptiques de 1ère génération (typiques)?
- interfèrent principalement avec certains récepteurs synaptiques pour le neurotransmetteur dopamine (récepteurs D1 et D2)
- à haute dose, entrainent des signes extrapyramidaux
halopéridol est le Rx de choix
Qu’est ce que les neuroleptique de 2e génération (atypiques)?
- agissent sur un spectre plus large de récepteurs et sont souvent efficaces déjà à plus faible dose
- provoquent moins de réactions extrapyramidales
- généralement réservés dans le traitement des conditions psychiatriques
Quels sont les antihistaminiques de 1ère génération?
- Diphénhydramine (benadryl): traitement symptomatique des allergies
- Dimenhydrinate (Gravol): pour traitement No/Vo
- Doxylamine (diclectin): pour femmes enceintes
Quels sont les antihistaminiques de 2e génération?
uniquement pour soulager les symptômes d’allergie
- cétirizine (réactine)
- laratadine (claritin)
- fexofénadine (allergra)
- rupatadine (Rupall)
- bilastine (blexten)
Quelles classes de médicament peuvent servir au traitement des No/Vo?
- antagonistes des récepteurs de la sérotonine
- antihistaminiques
- antipsychotiques
- corticostéroïdes
- benzodiazépides
- cannabinoïdes
Quand est-ce qu’on utilise des antagonistes des récepteurs de la sérotonine pour traiter No/Vo?
nausées secondaire à des Rx, chimiothérapie, post-opératoire, troubles métaboliques, pathologies du système digestif (nausées modérées à sévères)
ex: ondansétron
Quand est-ce qu’on utilise des antipsychotiques de la sérotonine pour traiter No/Vo?
nausées secondaire à des Rx, chimiothérapie, post-opératoire, troubles métaboliques, pathologies du système digestif (nausées légères à modérées)
Quand est-ce qu’on utilise des antihistaminiques pour traiter No/Vo?
utile pour les problèmes vestibulaires, 8e nerf crânien, vertiges, mal des transports (nausées légères à modérées)
Quand est-ce qu’on utilise des benzodiazépines pour traiter No/Vo?
pour traiter No/Vo secondaire à anxiété
Quand est-ce qu’on utilise des cannabinoïdes pour traiter No/Vo?
dans les cas réfractaires surtout dans un contexte de néoplasie
Quand est-ce qu’on utilise des corticostéroïdes pour traiter No/Vo?
pour atteinte du SNC (ex: métastases, hypertension intracrânienne) ou les atteintes abdominales néoplasiques (afin de diminuer l’oedème pouvant contribuer à une occlusion intestinale)
Quel est le mécanisme d’action des anti-émétiques de la classe des sétrons?
antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT3
Nommez des sétrons. (classe d’anti-émétiques)
- granisétron (kytril)
- ondansétron (zofran)
- palonosétron (aloxi)
Quelles sont les indications des sétrons?
sont très coûteux
- nausées postopératoires
- nausées induites par la chimio ou radiothérapie fortement émétisante
- inefficacité au thérapies antiémétisantes traditionnelles
Quelle est l’utilité des sétrons?
- favorisent la relâche de sérotonine par les cellules entérochromaffines du petit intestin
- à haute dose, peuvent devenir pro-arythmogènes
Quelles sont les indications des IECA?
- Traitement de première ligne de l’HTA
- Traitement de l’insuffisance cardiaque
- Prévention primaire et secondaire des évènements cardiovasculaires
- Ralentissement de la progression de la néphropathie diabétique (avec ou sans protéinurie)
- Ralentissement de la progression de la néphropathie non diabétique
Nommez des exemples d’IECA.
- Benazépril (Lotensin)
- Captopril (Capoten)
- Cilazapril (Inhibace)
- Énalapril (Vasotec)
- Fosinopril (Monopril)
- Lisinopril (Prinivil, Zestril)
- Périndopril (Coversyl)
- Quinapril (Accupril)
- Ramipril (Altace)
- Trandolapril (Mavik)
Quels sont les effets secondaires des IECA?
- hypotension artérielle
- toux sèche
- détérioration de la fonction rénale (particulièrement chez les patients avec des atteintes rénales préexistantes)
- hyperkaliémie
Pourquoi est-ce que les IECA causent de la toux sèche?
- mécanisme probablement multifactoriel.
- empêchent la dégradation de la bradykinine et de la substance P, ce qui entraine une accumulation de ces médiateurs chimiques dans les voies respiratoires. En outre, la bradykinine peut stimuler la production de prostaglandine. Cet effet secondaire n’est pas dose-dépendant et empêche souvent l’utilisation de tous les agents dans la classe de médicaments.
Les patients souffrant de toux induite par inhibiteur de l’ECA pourraient bénéficier d’un changement de prescription pour un bloqueur des récepteurs de l’angiotensine (ARA: candésartan, valsartan, irbésartan, telmisartan, etc.) = risque moindre de toux.
Nommez des beta-bloquants cardiosélectifs (récepteurs beta 1).
- acébutolol (monitan, sectral)
- aténolol (ténormin)
- bisoprolol (monocor)
- métoprolol (lopressor)
Nommez des beta-bloquants non cardiosélectifs (récepteurs beta 1 et beta 2).
- carvédilol (coreg)
- labetalol (trandate)
- nadolol (corgard)
- pindolol (visken)
- propanolol (indéral)
- sotalol (sotacor)
Quand est-ce qu’il faut préviligier un beta bloquant cardiosélectif?
Pour les patients hypertendus avec une atteinte pulmonaire chronique (asthme léger, MPOC) qui toussent plus fréquemment - ou sont plus essoufflés
Quelles sont les contre-indications absolues d’un beta-bloquant?
- Bloc auriculo-ventriculaire (AV) 2e et 3e degré
- Bradycardie sinusale grave (< 50 bpm avant le début du traitement)
- Hypersensibilité au médicament (allergie ou intolérance)
- Maladie du sinus ou bloc sino-auriculaire (sauf en cas de cardiostimulateur permanent)
- Hypotension grave
- Insuffisance cardiaque décompensée (OAP)
- Troubles graves de la circulation artérielle périphérique
- Angine vasospastique
- Asthme grave
- Hypoglycémies fréquentes
Quelles sont les contre-indications relatives (précautions) d’une beta bloquant?
- Asthme léger à modéré
- Diabète insulino-dépendant (peut masquer certains signes d’hypoglycémie)
- Bloc AV 1er degré
- Hyperthyroïdie (peut masquer certains signes)
- Insuffisance cardiaque non maitrisée
Nommez des indications des beta bloquants.
- angine de poitrine
- arythmies ventriculaires
- HTA
- infarctus du myocarde
- insuffisance cardiaque
- migraine
- glaucome
Quels beta-bloquants sont utilités pour traiter l’HTA?
Propranolol, métoprolol, acébutolol, aténonol, bisoprolol, labétalol, nadolol, pindolol
Quels beta-bloquants sont utilisés pour traiter l’angine de poitrine?
Acébutolol, aténolol, métoprolol, nadolol, pindolol, propanolol, timolol
Quels beta-bloquants sont utilisés pour traiter l’infarctus du myocarde?
Métoprolol (IV en phase aigüe, per os en post-infarctus)
Quels beta-bloquants sont utilisés pour traiter les arythmies ventriculaires?
Propanolol, sotalol
Quels beta-bloquants sont utilisés pour traiter les migraines (prophylaxie)?
propanolol
Quels beta-bloquants sont utilisés pour traiter le glaucome?
timolol
Quels beta-bloquants sont utilisés pour traiter l’insuffisance cardiaque?
Carvédilol et aténolol - métoprolol - bisoprolol (à petites doses)
Quels sont les choix d’hypertenseurs pour le traitement initial de l’HTA en présence d’AVC après la phase aiguë?
IECA + thiazide
Quels sont les choix d’hypertenseurs pour le traitement initial de l’HTA en présence d’angine stable?
beta-bloquant ou bloquant des canaux calciques
Quels sont les choix d’hypertenseurs pour le traitement initial de l’HTA en présence de diabète avec microalbuminurie ou maladie coronarienne?
IECA ou ARA
Quels sont les choix d’hypertenseurs pour le traitement initial de l’HTA en présence de diabète sans complication vasculaire?
IECA ou ARA ou bloquant des canaux calciques ou thiazide
Quels sont les choix d’hypertenseurs pour le traitement initial de l’HTA en présence d’hypertrophie ventriculaire gauche?
IECA ou ARA ou bloquant des canaux calciques ou thiazide
Quels sont les choix d’hypertenseurs pour le traitement initial de l’HTA en présence d’infarctus du myocarde récent?
IECA (ou ARA) + beta-bloquant
Quels sont les choix d’hypertenseurs pour le traitement initial de l’HTA en présence d’insuffisance cardiaque?
IECA (ou ARA) + beta-bloquant
On peut ajouter un diurétique et un antagoniste de l’aldostérone (ARA) au besoin.
Quels sont les choix d’hypertenseurs pour le traitement initial de l’HTA en présence d’insuffisance rénale chronique (non diabétique)?
IECA ou ARA
On peut ajouter un diurétique au besoin.
Quels médicaments peuvent exacerber/déclencher un phénomène de Raynaud?
ß-bloquants, les dérivés de l’ergot, les amphétamines, la cocaïne et autres.
Quel est le médicament recommandé pour traiter une maladie de Raynaud primaire (idiopathique)?
bloquant des canaux calciques dihydropyridine
Comment se manifeste le phénomène de Raynaud primaire?
se manifeste par une exagération de la vasoconstriction normale lors de l’exposition au froid ou au stress émotionnel. La modification typique de la coloration des extrémités lors de ces circonstances (vasospasme=blanc, suivi de cyanose, puis d’un érythème de reperfusion lors du réchauffement) en l’absence de MVAS signe le diagnostic.
Nommez des bloquant des canaux calciques dihydropyridine.
Nifédipine (Adalat®)
Amlodipine (Norvasc®)
Félodipine (Plendil®, Renedil®)
Nommez des bloquants des canaux calciques non-dihydropyridine.
Diltiazem (Cardizem®, Tiazac®)
Vérapamil (Isoptin®)
Quel est le mécanisme d’action des bloquant des canaux calciques dihydropyridine?
- Vasodilatateur artériel périphérique puissant
- Peu d’effet sur la contractilité et la conduction cardiaque
Quel est le mécanisme d’action des bloquant des canaux calciques non dihydropyridine?
- Vasodilatateur artériel périphérique faible
- Effet plus important sur la contractilité et la conduction cardiaque (inotrope et chronotrope négatifs)
Quelles sont les indications des bloquant des canaux calciques dihydropyridine?
Effet périphérique souhaité pour le traitement de l’HTA et du phénomène de Raynaud
Quelles sont les indications des bloquant des canaux calciques non dihydropyridine?
Effet cardiaque souhaité pour le traitement des arythmies et de l’angine
Quels sont les effets secondaires des bloquant des canaux calciques dihydropyridine?
Hypotension artérielle, céphalée, œdème des membres inférieurs, constipation
Quels sont les effets secondaires des bloquant des canaux calciques non dihydropyridine?
Bradycardie, bloc AV, œdème des membres inférieurs, constipation
