Pharmaco- Questions interactives Flashcards
La pharmacodynamie permet l’identification des cibles biologiques en se basant sur l’affinité du complexe _______
ligand-récepteur
Lorsque l’on parle de ‘biodisponibilité’ à quel devenir biologique des principes actifs fait-on référence?
Absorption
V ou F. Les compagnies pharmaceutiques sont obligées par la loi de recueillir et de documenter tous les cas d’effets adverses provoqués par la prise du médicament qu’ils commercialisent.
VRAI
Nommer deux catégories de facteurs qui influencent l’utilisation des médicaments:
- Facteurs démographiques
- Facteurs socio-économiques
À l’heure actuelle la pharmacoéconimie est mieux développée en médecine _____
qu’en médecine _______
humaine
vétérinaire
Outre sa capacité à se complexer avec des ligands, quelle est la caractéristique essentielle d’un récepteur?
a. être muni d’un effecteur
b. être de nature protéique
c. être associé à une cellule
d. être de nature xénobiotique
a. être muni d’un effecteur
Où se trouve le groupement anionique de l’acide P-aminobenzoïque (PABA)? (voir photo)
A
Parmi les exemples suivants, quel épithélium fait le moins obstacle à la libre diffusion du ligand vers son récepteur?
a. duodénum
b. côlon
c. trachée
a. duodénum
V ou F. Les principes actifs hydrophiles peuvent interagir avec des récepteurs intracellulaires s’ils sont des substrats d’un système de transport (canal, cotransporteur, échangeur, endocytose) qui peuvent les faire franchir la membrane cytoplasmique même en absence de transporteur.
Faux
Selon le graphique ci-contre, l’acide nalidixique démontre-t-il une dominance lipophile ou hydrophile à une valeur de pH = 5?
Lipophile
Concernant le développement des fluoroquinolones:
L’enrofloxacine a été choisie pour développer des médicaments vétérinaires parce que, en comparaison des autres quinolones et fluoroquinolones déjà existantes, l’enrofloxacine est plus __________ aux valeurs de pH _________ et par conséquent, elle a une meilleure _________ au site d’infection.
liposoluble
physiologiques
diffusion
Définition de pharmacophore:
Ensemble d’atomes appartenant à un ______
dont la disposition _______ des charges et polarités lui permettent d’interagir avec le ______ et modifie le degré d’activité ______ de ce dernier.
principe actif
spatiale
récepteur
physiologique
Le principe actif doit être amphiphile car l’organisme est chimiquement _____
hétérogène
Parmi les raisons suivantes, quelles sont celles qui défavorisent l’absorption orale?
a. Log-P > 5
b. Poids moléculaire < 500Da
c. > 10 groupes accepteurs de liaison H
d. < 5 groupes donneurs de liaison H
a. Log-P > 5
c. > 10 groupes accepteurs de liaison H
Trouver le poids approximatif de la molécule suivante
C22O3N2S
14 x (22+3+2+1) = 392 Da
V ou F. Les suspensions de principe actif sont absorbées plus lentement que les solutions de principe actif.
VRAI
Sélectionner la structure carbonées capable de faire de la résonance :
E (liaisons simples et doubles en alternance)
Sélectionner la molécule qui peut se replier pour devenir cyclique en formant un pont lactame :
D (amide = lactame)
Trouver le groupement amine sur les molécules suivantes.
2
Où sera attiré le H+?
2
_______ : Groupes acides qui s’ionisent en milieu ________
_______ : Groupes basiques qui s’ionisent un milieu _______
Anions: Groupes acides qui s’ionisent en milieu alcalin
Cations : Groupes basiques qui s’ionisent un milieu acide
Quels sont les groupes accepteurs de liaison?
2, 5, 6, 7, 8
V ou F. La majorité des molécules utilisée de façon thérapeutique en médecine vétérinaire comporte les deux types de groupes (acide et basique).
VRAI
D’un point de vue pratique, qu’entend-on en affirmant que la flunixine a un log-P de 5,14? Compléter la phrase en guise de réponse en arrondissant à l’entier le plus proche.
Ce principe actif est _______ fois plus soluble dans le solvant lipide que dans l’eau.
10^5,14 = 138 038
la procaïne est plus lipophile que la méglumine
Qu’est-ce que la constante de dissociation?
K_____ est l’estimateur d’_______ du complexe ligand-récepteur.
Kd
affinité
V ou F. Si la constante de dissociation de A est inférieure à la constante de dissociation de B, le ligand B aura besoin de plus de principes actifs pour produire un taux d’occupation des récepteurs égal au ligand A.
VRAI
Emax : Intensité maximale du ________ quand la concentration est infinie
EC50 : Concentration de ________ permettant d’obtenir 50% de Emax
Ils sont mutuellement _________
Banque de mots : principe actif, ligand, récepteur, indépendants et dépendants
PA
PA (ligand)
dépendants
Dans l’équation suivante, classer les valeurs mesurables/estimables et non mesurables.
[LR]/ [R0] = [L]/(Kd+[L])
Mesurable/estimable: [L] et Kd
Non mesurable: [LR] et [R0]
sous-classe de récepteur (localisation différenciée)
H
Compléter la définition de sélectivité.
Capacité d’un ______ d’interagir uniquement avec les ______ ciblés, afin de déclencher les effets désirés.
principe actif
récepteurs
V ou F. Lorsque les agonistes partiels se fixent au site actif on observe une activation simultanée de tous les récepteurs.
Faux; Il y a une oscillation entre la forme active et inactive du complexe, il est donc statistiquement impossible que 100% des récepteurs soient actifs en même temps.
V ou F. En présence d’un antagoniste compétitif, l’efficacité apparente de l’agoniste total diminue proportionnellement à la concentration et à la puissance de l’antagoniste que l’on utilise
FAUX
Si l’________ se fixe sur le site allostérique du récepteur avant l’______, le site de fixation de l’_______ sera fermé.
Les antagonistes chimiques ______ l’agoniste directement alors que les antagonistes physiologiques ______ une voie de signalisation aux effets opposées à ceux de l’agoniste.
inactivent
activent
Les _____ sont toujours sans effet en ______ d’________
antagonistes
absence
agoniste
V ou F. Lorsque que les molécules libres du principe actif sont distribuées aux organes émonctoires, elles ne peuvent plus revenir dans la circulation sanguine générale
faux
V ou F. On affirme que les processus pharmacocinétiques sont stables parce que seuls le temps et la quantité de principe actif varient dans le système pharmacocinétique.
Vrai
Au cours de la _______ et la ________ du médicament solide, les molécules de solvant diffuseront à l’intérieur du ________ de médicament pour dissoudre le ________ qu’il contient. La vitesse de cette dissolution dépend de la __________ de la paticule exposée au solvant.
désintégration
désagrégation
fragment
principe actif
surface de contact
V ou F. Les médicaments à libération immédiate sont avantageux pour tous les types de principes actifs.
FAUX
V ou F. Les ingrédients alimentaires utilisés en nutrition du bétail augmentent la vitesse et l’ampleur de la libération des principes actifs contenus dans les prémélanges médicamenteux.
Faux
V ou F. Dans le cas du transport actif secondaire, l’énergie qui permet la mobilisation du principe actif est le gradient de concentration du principe actif.
Faux
ionisée
non-ionisée
pKa
pH
3,5
3,0
3,0
1000
1000
V ou F. Dans le cas d’une anesthésie, on administre les molécules de principes actifs par perfusion avec un débit en paliers
VRAI
voir module 3 partie 2, page 2 slide 2
Lesquelles des espèces suivantes est protégée des substances xénobiotiques par l’effet de premier passage rénal?
Autruche
Bison
Iguane
Furet
Python
V ou F. Il est inconcevable qu’un agent thérapeutique qui est éliminé exclusivement par excrétion puisse être un pro-médicament.
Vrai
V ou F. Un animal appartenant à une grande espèce requiert une dose thérapeutique (mg/kg) de P.A. plus élevée qu’un animal d’une petite espèce parce que l’efficacité d’élimination du P.A. est plus grande chez le premier que chez le dernier.
FAUX. Plus l’animal est petit, plus son métabolisme est rapide
V ou F. Les P.A. lipophiles porteurs de groupes acide carboxylique se fixent généralement à l’albumine
Vrai
V ou F. La concentration plasmatique libre du P.A. dépend de son taux de fixation aux protéines plasmatiques, qui à son tour dépend de la concentration de protéines plasmatiques et de la dose de P.A. administrée.
Faux
