Pharmaco- Questions interactives Flashcards
La pharmacodynamie permet l’identification des cibles biologiques en se basant sur l’affinité du complexe _______
ligand-récepteur
Lorsque l’on parle de ‘biodisponibilité’ à quel devenir biologique des principes actifs fait-on référence?
Absorption
V ou F. Les compagnies pharmaceutiques sont obligées par la loi de recueillir et de documenter tous les cas d’effets adverses provoqués par la prise du médicament qu’ils commercialisent.
VRAI
Nommer deux catégories de facteurs qui influencent l’utilisation des médicaments:
- Facteurs démographiques
- Facteurs socio-économiques
À l’heure actuelle la pharmacoéconimie est mieux développée en médecine _____
qu’en médecine _______
humaine
vétérinaire
Outre sa capacité à se complexer avec des ligands, quelle est la caractéristique essentielle d’un récepteur?
a. être muni d’un effecteur
b. être de nature protéique
c. être associé à une cellule
d. être de nature xénobiotique
a. être muni d’un effecteur
Où se trouve le groupement anionique de l’acide P-aminobenzoïque (PABA)? (voir photo)
A
Parmi les exemples suivants, quel épithélium fait le moins obstacle à la libre diffusion du ligand vers son récepteur?
a. duodénum
b. côlon
c. trachée
a. duodénum
V ou F. Les principes actifs hydrophiles peuvent interagir avec des récepteurs intracellulaires s’ils sont des substrats d’un système de transport (canal, cotransporteur, échangeur, endocytose) qui peuvent les faire franchir la membrane cytoplasmique même en absence de transporteur.
Faux
Selon le graphique ci-contre, l’acide nalidixique démontre-t-il une dominance lipophile ou hydrophile à une valeur de pH = 5?
Lipophile
Concernant le développement des fluoroquinolones:
L’enrofloxacine a été choisie pour développer des médicaments vétérinaires parce que, en comparaison des autres quinolones et fluoroquinolones déjà existantes, l’enrofloxacine est plus __________ aux valeurs de pH _________ et par conséquent, elle a une meilleure _________ au site d’infection.
liposoluble
physiologiques
diffusion
Définition de pharmacophore:
Ensemble d’atomes appartenant à un ______
dont la disposition _______ des charges et polarités lui permettent d’interagir avec le ______ et modifie le degré d’activité ______ de ce dernier.
principe actif
spatiale
récepteur
physiologique
Le principe actif doit être amphiphile car l’organisme est chimiquement _____
hétérogène
Parmi les raisons suivantes, quelles sont celles qui défavorisent l’absorption orale?
a. Log-P > 5
b. Poids moléculaire < 500Da
c. > 10 groupes accepteurs de liaison H
d. < 5 groupes donneurs de liaison H
a. Log-P > 5
c. > 10 groupes accepteurs de liaison H
Trouver le poids approximatif de la molécule suivante
C22O3N2S
14 x (22+3+2+1) = 392 Da
V ou F. Les suspensions de principe actif sont absorbées plus lentement que les solutions de principe actif.
VRAI
Sélectionner la structure carbonées capable de faire de la résonance :
E (liaisons simples et doubles en alternance)
Sélectionner la molécule qui peut se replier pour devenir cyclique en formant un pont lactame :
D (amide = lactame)
Trouver le groupement amine sur les molécules suivantes.
2
Où sera attiré le H+?
2
_______ : Groupes acides qui s’ionisent en milieu ________
_______ : Groupes basiques qui s’ionisent un milieu _______
Anions: Groupes acides qui s’ionisent en milieu alcalin
Cations : Groupes basiques qui s’ionisent un milieu acide
Quels sont les groupes accepteurs de liaison?
2, 5, 6, 7, 8
V ou F. La majorité des molécules utilisée de façon thérapeutique en médecine vétérinaire comporte les deux types de groupes (acide et basique).
VRAI
D’un point de vue pratique, qu’entend-on en affirmant que la flunixine a un log-P de 5,14? Compléter la phrase en guise de réponse en arrondissant à l’entier le plus proche.
Ce principe actif est _______ fois plus soluble dans le solvant lipide que dans l’eau.
10^5,14 = 138 038
la procaïne est plus lipophile que la méglumine
Qu’est-ce que la constante de dissociation?
K_____ est l’estimateur d’_______ du complexe ligand-récepteur.
Kd
affinité