Pharmaco migraines (sérotonine et triptans) Flashcards
Quel est le substrat de
a) la synthèse de 5-HT?
b) la dégradation de 5-HT (2)?
a) L-tryptophane (par tryptophane hydroxylase)
b) acide 5-hydroxyindolactétique, mélatonine
Quelle région du cerveau est le principal responsable de l’activité de la 5-HT?
noyaux du raphé
Les ISRS et les iMAO diminuent les concentrations de sérotonine, donc contribuent à la dépression et l’anxiété. V ou F?
F, augmentent [x] donc favorable
Dans quelle partie du corps se retrouve 90% de la 5-HT?
TGI
Quels sont les 2 types de sous-récepteurs de 5-HT qui sont impliqués au TGI en tant que tx?
antagoniste 5-HT3
agoniste 5-HT4
Le prucalopride, agoniste des récept 5-HT4, ne se lie pas aux canaux potassiques ni aux récept 5-HT1b. Quel avantage cela lui procure-t-il?
pas d’E2 cardiaques comme causés par cisapride et tégasérod
Le prucolapride est indiqué chez l’homme au Canada. V ou F?
F, femme slmt
Quel antipsychotique atypique dans le tx de la schizophrénie (rx se liant au 5-HT2a) cause
a) la plus grande inhibition
b) la plus petite inhibition
sertindole
pimavansérine
clozapine
rispéridone
a) rispéridone
b) clozapine
Quelle combinaison de rx a une action sérotoninomimétique?
Quel autre rx provoque un syndrome sérotoninergique lorsqu’ajouté à cette combinaison?
antidépresseur + DM
iMAO
Quelle est la durée d’une attaque épisodique de migraine?
4-72 hrs
Le md peut dx une migraine si maux de tête de 4 à 72 heures avec 2 de ces sx : Douleur \_\_\_ Douleur \_\_\_ Douleur \_\_\_ \_\_\_ au \_\_\_ et avec 1 de ces sx : \_\_\_ ou \_\_\_ p\_\_\_ ou p\_\_\_
unilatérale palpitante modérée à sévère aggravation au mvt \+ no ou vo photophobie ou phonophobie
Qui est plus à risque de migraines?
a) hommes
b) femmes
b
Comment se nomme le peptide relâche pendant la migraine et qui cause la migraine lorsqu’on le donne à un migraineux?
CGRP (calcitonin gene-related peptide)
Quel sx se présente s’il y a dépolarisation du cortex avant la migraine?
aura
Cibles - triptans
A) vasculaire
B) neurogénique
C) centrale
1) 5-HT1b
2) 5-HT1d/f
3) 5-HT1b/d/f
A1, B2, C3
Cibles - triptans
a) Vasculaire (5-HT1b) : ___ sélective de vaisseaux intracraniaux et extracérébraux
b) Neurogénique (5-HT1d/f) : ___ de l’activation des nerfs sensoriels des trijumeaux + ___ du relâchement de neuropeptides vasodilatateurs
c) Centrale (5-HT1b/d/f) : ___ du relâchement de NT provenant des trijumeaux dans le ___ cérébral
a) constriction
b) réduction; inhibition
c) inhibition; tronc
Le CGRP est un neuropeptide vasoconstricteur. V ou F?
F, vasodilatateurs
En résumé, les triptans compensent un manque sérotoninergique. V ou F?
V
Chez un patient connu migraineux, on peut attendre 30 min avant de prendre un triptan pour pas causer d’E2 pour rien, au cas où ce serait juste une céphalée normale. V ou F?
F, donner le plus tôt possible
E2 - triptans
malaise fatigue paresthésie rougeur au visage / flushing sensation de pression ou douleur à la poitrine altération du goût si IN
Quels sont les 2 triptans qui ont les plus longs délai d’action?
a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan
c » d
Lequel a une plus longue durée d’action (24 hrs vs les autres 6 hrs)?
a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan
c
Lequel est le plus efficace?
a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan
f
Quels sont les 2 moins efficaces?
a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan
c, d
Lequel a moins d’E2 que les autres?
a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan
d (mais début plus long et moins efficace)
Quels sont les 2 dispos sous forme IN?
a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan
e, g
Lequel est dispo sous forme parentérale?
a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan
e
note : plus efficace et plus d’E2
Quelles sont les particularités de l’erenumab et du galcanezumab a/n
a) de l’administration?
b) du coût?
c) de la famille de rx?
a) 1 inj SC par mois
b) 7000-9000$ non remboursé (mais pas plus efficace)
c) anticorps monoclonaux
A) Erenumab
B) Galcanezumab
1) se lie au CGRP
2) se lie au récept du CGRP
A2
A) alpha-CGRP
B) beta-CGRP
1) SNC
2) SNE
A1
L’erenumab et le galcanezumab (se liant au CGRP ou à ses récepteurs), sont utilisés dans les crises aigues de migraine. V ou F?
F, prophylaxie
Les dérivés de l’ergot, qui agissent sur les récept 5-HT___, sont ___ sélectifs que les triptans et ___ efficaces.
1b/d/f
moins
moins
Les dérivés de l’ergot causent souvent des no et vo. Il faut donc recommander un antiémétique, sauf pour quel dérivé?
dihydroergotamine nasal (Migranal)
1 C-I - dérivé de l’ergot
grossesse / âge de procréer
Quels sont les 3 classes de rx le plus à risque de causer des céphalées rebonds?
analgésiques de vente libre
butalbital
opioïdes
note : triptans oui mais rare
Si un patient migraineux doit prendre des triptans plus de 2 fois par semaine ou 10 fois par mois, que faut-il lui recommander?
tx prophylactique pour éviter céphalées rebonds
Quels sont les 3 classes de rx de première ligne dans la prophylaxie des migraines?
BB
valproate ou topiramate
antidépresseur tricyclique
On peut devenir dépendant pas juste aux opioïdes, mais aussi aux barbituriques. V ou F?
V
Le valproate, inhibiteur du GSK-3beta est utilisé en prophylaxie slmt. V ou F?
F, aussi en tx
C-I des triptans pts recevant des \_\_\_ maladies \_\_\_ et \_\_\_ prise de \_\_\_ dans les derniers 24h moins de \_\_\_ ans g\_\_\_ insuffisance \_\_\_ grave migraine \_\_\_ h\_\_\_
iMAO MCV et MVP dérivés d'ergot 18 ans grossesse* hépatique basilaire, hémiplégique et ophtalmoplégique HTA non contrôlée
Précautions - triptans syndrome \_\_\_ a\_\_\_ plus de \_\_\_ ans abaisse le seuil de \_\_\_ association avec rx \_\_\_
de Raynaud allaitement 65 ans convulsion (attention épilepsie) sérotoninergiques
