Pharmaco migraines (sérotonine et triptans) Flashcards

1
Q

Quel est le substrat de

a) la synthèse de 5-HT?
b) la dégradation de 5-HT (2)?

A

a) L-tryptophane (par tryptophane hydroxylase)

b) acide 5-hydroxyindolactétique, mélatonine

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2
Q

Quelle région du cerveau est le principal responsable de l’activité de la 5-HT?

A

noyaux du raphé

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3
Q

Les ISRS et les iMAO diminuent les concentrations de sérotonine, donc contribuent à la dépression et l’anxiété. V ou F?

A

F, augmentent [x] donc favorable

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4
Q

Dans quelle partie du corps se retrouve 90% de la 5-HT?

A

TGI

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5
Q

Quels sont les 2 types de sous-récepteurs de 5-HT qui sont impliqués au TGI en tant que tx?

A

antagoniste 5-HT3

agoniste 5-HT4

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6
Q

Le prucalopride, agoniste des récept 5-HT4, ne se lie pas aux canaux potassiques ni aux récept 5-HT1b. Quel avantage cela lui procure-t-il?

A

pas d’E2 cardiaques comme causés par cisapride et tégasérod

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7
Q

Le prucolapride est indiqué chez l’homme au Canada. V ou F?

A

F, femme slmt

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8
Q

Quel antipsychotique atypique dans le tx de la schizophrénie (rx se liant au 5-HT2a) cause

a) la plus grande inhibition
b) la plus petite inhibition

sertindole
pimavansérine
clozapine
rispéridone

A

a) rispéridone

b) clozapine

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9
Q

Quelle combinaison de rx a une action sérotoninomimétique?

Quel autre rx provoque un syndrome sérotoninergique lorsqu’ajouté à cette combinaison?

A

antidépresseur + DM

iMAO

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10
Q

Quelle est la durée d’une attaque épisodique de migraine?

A

4-72 hrs

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11
Q
Le md peut dx une migraine si maux de tête de 4 à 72 heures avec 2 de ces sx :
Douleur \_\_\_
Douleur \_\_\_
Douleur \_\_\_
\_\_\_ au \_\_\_
et avec 1 de ces sx :
\_\_\_ ou \_\_\_
p\_\_\_ ou p\_\_\_
A
unilatérale
palpitante
modérée à sévère
aggravation au mvt
\+
no ou vo
photophobie ou phonophobie
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12
Q

Qui est plus à risque de migraines?

a) hommes
b) femmes

A

b

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13
Q

Comment se nomme le peptide relâche pendant la migraine et qui cause la migraine lorsqu’on le donne à un migraineux?

A

CGRP (calcitonin gene-related peptide)

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14
Q

Quel sx se présente s’il y a dépolarisation du cortex avant la migraine?

A

aura

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15
Q

Cibles - triptans
A) vasculaire
B) neurogénique
C) centrale

1) 5-HT1b
2) 5-HT1d/f
3) 5-HT1b/d/f

A

A1, B2, C3

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16
Q

Cibles - triptans
a) Vasculaire (5-HT1b) : ___ sélective de vaisseaux intracraniaux et extracérébraux

b) Neurogénique (5-HT1d/f) : ___ de l’activation des nerfs sensoriels des trijumeaux + ___ du relâchement de neuropeptides vasodilatateurs
c) Centrale (5-HT1b/d/f) : ___ du relâchement de NT provenant des trijumeaux dans le ___ cérébral

A

a) constriction
b) réduction; inhibition
c) inhibition; tronc

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17
Q

Le CGRP est un neuropeptide vasoconstricteur. V ou F?

A

F, vasodilatateurs

18
Q

En résumé, les triptans compensent un manque sérotoninergique. V ou F?

A

V

19
Q

Chez un patient connu migraineux, on peut attendre 30 min avant de prendre un triptan pour pas causer d’E2 pour rien, au cas où ce serait juste une céphalée normale. V ou F?

A

F, donner le plus tôt possible

20
Q

E2 - triptans

A
malaise
fatigue
paresthésie
rougeur au visage / flushing
sensation de pression ou douleur à la poitrine
altération du goût si IN
21
Q

Quels sont les 2 triptans qui ont les plus longs délai d’action?

a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan

A

c » d

22
Q

Lequel a une plus longue durée d’action (24 hrs vs les autres 6 hrs)?

a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan

A

c

23
Q

Lequel est le plus efficace?

a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan

A

f

24
Q

Quels sont les 2 moins efficaces?

a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan

A

c, d

25
Q

Lequel a moins d’E2 que les autres?

a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan

A

d (mais début plus long et moins efficace)

26
Q

Quels sont les 2 dispos sous forme IN?

a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan

A

e, g

27
Q

Lequel est dispo sous forme parentérale?

a) almotriptan
b) eletriptan
c) frovatriptan
d) naratriptan
e) sumatriptan
f) rizatriptan
g) zolmitriptan

A

e

note : plus efficace et plus d’E2

28
Q

Quelles sont les particularités de l’erenumab et du galcanezumab a/n

a) de l’administration?
b) du coût?
c) de la famille de rx?

A

a) 1 inj SC par mois
b) 7000-9000$ non remboursé (mais pas plus efficace)
c) anticorps monoclonaux

29
Q

A) Erenumab
B) Galcanezumab

1) se lie au CGRP
2) se lie au récept du CGRP

A

A2

30
Q

A) alpha-CGRP
B) beta-CGRP

1) SNC
2) SNE

A

A1

31
Q

L’erenumab et le galcanezumab (se liant au CGRP ou à ses récepteurs), sont utilisés dans les crises aigues de migraine. V ou F?

A

F, prophylaxie

32
Q

Les dérivés de l’ergot, qui agissent sur les récept 5-HT___, sont ___ sélectifs que les triptans et ___ efficaces.

A

1b/d/f
moins
moins

33
Q

Les dérivés de l’ergot causent souvent des no et vo. Il faut donc recommander un antiémétique, sauf pour quel dérivé?

A

dihydroergotamine nasal (Migranal)

34
Q

1 C-I - dérivé de l’ergot

A

grossesse / âge de procréer

35
Q

Quels sont les 3 classes de rx le plus à risque de causer des céphalées rebonds?

A

analgésiques de vente libre
butalbital
opioïdes

note : triptans oui mais rare

36
Q

Si un patient migraineux doit prendre des triptans plus de 2 fois par semaine ou 10 fois par mois, que faut-il lui recommander?

A

tx prophylactique pour éviter céphalées rebonds

37
Q

Quels sont les 3 classes de rx de première ligne dans la prophylaxie des migraines?

A

BB
valproate ou topiramate
antidépresseur tricyclique

38
Q

On peut devenir dépendant pas juste aux opioïdes, mais aussi aux barbituriques. V ou F?

A

V

39
Q

Le valproate, inhibiteur du GSK-3beta est utilisé en prophylaxie slmt. V ou F?

A

F, aussi en tx

40
Q
C-I des triptans
pts recevant des \_\_\_
maladies \_\_\_ et \_\_\_
prise de \_\_\_ dans les derniers 24h
moins de \_\_\_ ans
g\_\_\_
insuffisance \_\_\_ grave
migraine \_\_\_
h\_\_\_
A
iMAO
MCV et MVP
dérivés d'ergot
18 ans
grossesse*
hépatique
basilaire, hémiplégique et ophtalmoplégique
HTA non contrôlée
41
Q
Précautions - triptans
syndrome \_\_\_
a\_\_\_
plus de \_\_\_ ans
abaisse le seuil de \_\_\_
association avec rx \_\_\_
A
de Raynaud
allaitement
65 ans
convulsion (attention épilepsie)
sérotoninergiques